Кларигет 250 мг, №10, табл.

Одна таблетка Кларигет 250 мг содержит

активное вещество - кларитромицин .. 250 мг,

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, авицел РН 101 (целлюлоза микрокристаллическая), повидон К-30, аэросил-200, кислота стеариновая, магния стеарат, авицел РН 102 (целлюлоза микро-кристаллическая), тальк.

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, пропи-ленгликоль

Одна таблетка Кларигет 500 мг содержит

активное вещество: кларитромицин 500 мг,

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, авицел РН 101 (целлюлоза микрокристаллическая), повидон К-30, аэросил-200, кислота стеариновая, магния стеарат, авицел РН 102 (целлюлоза микро-кристаллическая), тальк.

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, пропи-ленгликоль

5 мл гранул для приготовления суспензии содержит

активное вещество: кларитромицин .. 125 мг,

вспомогательные вещества- сахароза, титана диоксид (T 171), аэросил 200, ксантановая камедь, метилпарабен, трусила порошок (ароматизатор со вку-сом апельсина).

Фармакологическое действие

Кларигет является полусинтетическим макролидным антибиотиком с бакте-риостатическим действием. Кларигет связывается с 50s субъединицей рибо-сомы бактерий, вызывая подавление синтеза белков бактерий.

Кларитромицин эффективен в отношении многих микроорганизмов, в т.ч. внутриклеточных (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), грамположительных — Staphylococcus spp., Streptoсoccus spp. (в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., и грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Helicobacter pylori), некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, микобактерий (Mycobacterium avium complex, включающий Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare, также M.marinum, M.leprae).

Показания к применению

Кларигет показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями:

- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзилло-фарингит, средний отит, острый синусит)

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обостре-ние хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония)

- эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцати-перстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии)

- инфекции кожи и мягких тканей ( фолликулиты и рожистые воспаления)

- распространенные или локализованные микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД

Кларигет таблетки 250 мг и 500 мг принимаются внутрь, не разжевывая, за-пивая небольшим количеством жидкости.

Правила приготовления суспензии

Кларигет гранулы путем энергичного встряхивания растворите в кипяченой и охлажденной воде предварительно залитой в бутылочку производителя до метки для получения 50 мл суспензии, содержащей в 5 мл/ 125 мг кларит-ромицина. Приготовленную суспензию можно принимать во время еды, а также между приемами пищи. Перед каждым употреблением рекомендуется энергично взбалтывать бутылочек с суспензией. Для точной дозировки ис-пользуйте мерную ложечку.

Гранулы Кларигет 125 мг /5мл может быть использовано детьми и как аль-тернативная форма препарата для тех взрослых, которые предпочитают жидкую лекарственную форму.

Взрослым и детям старше 12 лет

Обычно рекомендуемая дозировка таблеток Кларигет для взрослых и детей старше 12 лет,

- при пневмонии вызванная S. pneumoniae и M. pneumoniae по 250 мг два раза в день (утром и вечером) в течение от 7 до 14 дней

- при отите, фарингите и тонзилите по 250 мг два раза в день (утром и вече-ром) в течение 10 дней

- при остром гайморите и синусите по 500 мг два раза в день (утром и вече-ром) в течение 14 дней

- при обострении хронического бронхита, вызванного S.pneumoniae и M. catarrhalis по 250 мг два раза в день (утром и вечером) в течение от 7 до 14 дней

- при обострении хронического бронхита. вызванных H.influenzae, доза мо-жет быть увеличена до 500 мг через 12 часа в течение от 7 до 14 дней

- при инфекционно-воспалительных заболеваниях кожи и мягких ткани по 250 мг два раза в день (утром и вечером) в течение от 7 до 14 дней.

увеличить дозу до 500 мг дважды ежедневно при тяжелых инфекциях

Максимальная суточная доза 2 г.

Детям до 12 лет .

Обычно рекомендуемая доза гранулы Кларигет 125 мг /5мл по 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 ч; максимальная суточная доза 500 мг. Обычная дли-тельность лечения - от 7 до 14 дней в зависимости от патогенности возбуди-теля.

Ниже приведена таблица с рекомендуемой схемой дозирования детям Кларигет 125 мг/ 5 мл гранулы:

Доза для детей ( По весу тела)

Вес ( кг) Возвраст ( лет) Доза в мл ( дважды в день) Количество в 5 мл мерной ложки

8-11 кг 1-2 годика 2.5 ?

12-19 кг 3-6 лет 5 1

20-29 кг 7-9 лет 7.5 1 ?

30-40 кг 10-12 лет 10 2

Дозировка при микобактериальных инфекциях .

У больных с диссеминированными или локализованными микобактериаль-ными инфекциями (M.avium, M. intracellulare, M. chelonae, M.fortuitum, M. kansasii), рекомендуемая доза , детям от 7.5 до 15 мг./кг кларитромицина дважды в день, взрослым по 1 г 2 раза в день.

Лечение диссеминированного микобактериального комплекса у пациентов с ВИЧ- инфекцией должно продолжаться по мере присутствия клинических или микробиологических признаков инфекции. Лечение других микобактери-альных инфекций должно оставаться на усмотрение врача.

Кларитромицин может комбинироваться с другими антибактериальными средствами.

Ниже приведена таблица с рекомендуемой схемой дозирования детям

Кларигет 125 мг/ 5 мл гранулы:

Доза в мл – двухкратно в день (Кларигет 125 мг/ 5 мл)

Масса * 7.5. мг/ кг тела 15 мг/ кг тела

8-11 кг 2.5 мл (1/2 мерной лож-ки) 5 мл (1мерная ложка)

12-19 кг 5 мл (1мерная ложка) 10 мл (2 мерной ложки)

20-29 кг 7.5 мл (11/2 мерной ложки) 15 мл (3 мерной ложки)

30-40 кг 10 мл (2 мерной ложки) 20 мл (4 мерной ложки)

* детям с массой тела менее 8 кг- доза рассчитывается кг массы тела :

( от 7.5 мг/кг до 15 мг/кг дважды в день)

Дозы при эрадикации H. pylori , ассоцированной язвенной болезнью желудка и 12 перстной кишки.

Обычно рекомендуемая доза Кларигет по 500 мг два раза в день, назначают в комбинации с другим антибактериальным препаратом и с ингибитором протонной помпы или с ингибитором Н2 –гистаминовых рецепторов в тече-ние 7 - 14 дней.

Дозировка при почечной недостаточности

При наличии тяжелой почечной недостаточности у взрослых с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин – доза должна быть снижена в 2 раза или в 2 раза должен быть увеличен интервал между приемами .

У детей с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин– доза кларигета должна быть снижена в 2 раза – до 250 мг однократно в день или двухкратно при тяжелых инфекциях. Длительность приема не должна превышать 14 дней.

Часто

- головная боль, головокружение, тревожность, страх, инсомния, ночные кошмары, шум в ушах, изменение вкуса

- нарушение функций желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, гаст-ралгия/дискомфорт в животе, диарея), стоматит, глоссит, транзиторное по-вышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха.

Редко

- увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интер-стициального нефрита, почечной недостаточности

- дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность соз-нания

- псевдомембранозный энтероколит

- тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния), лейкопения

- кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивен-са — Джонсона), анафилактоидные реакции

Очень редко

- потеря слуха, проходящая после отмены препарата; имеются сообщения о редких случаях парестезии

- имеются сообщения о редких случаях развития гепатита; в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность

- удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. желудочковая паро-ксизмальная тахикардия, трепетание/мерцание желудочков

Противопоказания

- повышенная чувствительность к кларитромицину или к другим

антибиотикам группы макролидов

- тяжелые нарушения функции печени, гепатит (в анамнезе)

- беременность и период лактации

- дети до 6 мес

- совместное применение с терфенадином, цизапридом, астемизолом и пимо-зидом

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфе-надином возможно удлинение интервала QT, развитие сердечных аритмий (желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция, трепе-тание/мерцание желудочков).Одновременное использование кла-ритромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывает у некоторых пациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся перифе-рическим вазоспазмом и дизестезией. Кларитромицин увеличивает концен-трацию в крови (усиливает эффекты) ЛС, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450: варфарина и других непрямых антикоа-гулянтов (имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральными антикоагулянтами кларитромицин мо-жет потенцировать их эффект, в случае совместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), карбамазепина, теофиллина, астемизола, ци-заприда, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дигоксина, фенитоина, ал-калоидов спорыньи и др. (при одновременном применении рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приеме ингибито-ров ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) возможен острый некроз скелетных мышц. Кларигет снижает клиренс триазолама (повышает его фар-макологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).

При одновременном применении внутрь кларигета и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов снижались равновесные концентрации зидовудина. При приеме 500 мг Кларигет дважды в день AUC зидовудина в равновесном состоянии уменьшалась в среднем на 12% (n=4). Индивидуаль-ные значения варьировали от снижения на 34% до повышения на 14%. Огра-ниченные данные, полученные у 24 пациентов, которые принимали кларит-ромицин за 2–4 ч до приема внутрь зидовудина, свидетельствуют, что равно-весная концентрация зидовудина (Cmax) была повышена примерно в 2 раза, без изменения AUC. Одновременное применение кларигета и диданозина у 12 ВИЧ-инфицированных больных не приводило к статистически значимым изменениями фармакокинетики диданозина.

При одновременном приеме кларигета и ритонавира (n=22) увеличивалась AUC кларитромицина (на 77%) и уменьшалась AUC 14-ОН кларитромицина (на 100%). В связи с этим кларигет можно применять в обычных дозах (но не выше 1 г/сут) у пациентов с нормальной функцией почек, получающих рито-навир. Однако у больных с почечной недостаточностью дозу кларигета уменьшают при Cl креатинина 30–60 мл/мин на 50%, менее 30 мл/мин — на 75%.

Возможно развитие перекрестной устойчивости между Кларигет и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкозамидов (линкомици-ном и клиндамицином).

При ежедневном приеме 500 мг Кларигет каждые 8 ч в комбинации с омеп-разолом 40 мг у здоровых добровольцев повышались значения фармакоки-нетических параметров омепразола в равновесном состоянии: плазменная концентрация (Cmax) — на 30%, AUC0–24 — на 89%, T1/2 — на 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 при совместном приеме омепразола с кларитромицином. При совместном приеме повышались плазменные уровни кларитромицина и его активного ме-таболита — для кларитромицина: Cmax — на 10%, Cmin — на 27%, AUC0–8 — на 15%, для 14-ОН кларитромицина: Cmax — на 45%, Cmin — на 57%, AUC0–8 — на 45%; концентрации кларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.

Совместное применение Кларигет и ранитидина , висмута цитрата приводило к повышению плазменной концентрации ранитидина (на 57%), висмута (на 48%) и 14-ОН кларитромицина (на 31%), эти эффекты не были клинически значимыми.

Прием кларигет не влияет на эффективность оральных контрацептивов.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у людей с печеночной и тяже-лой почечной недостаточностью. При наличии печеночной недостаточностью при сохранной функции почек изменения дозирования препарата не требует-ся, дозы должны быть уменьшены при значительном снижении почечной функции.

Следует также учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларигетом и другими макролидными антибиотиками , а также к лин-комицину и клиндомицину. Комбинация кларигета и ранитидина, висмут цитрата не назначается пациентам с порфирии в анамнезе.

Появление персистирующей или тяжелой диареи на фоне лечения может сви-детельствовать о развитии псевдомембранозного колита. В этом случае лече-ние кларигетом должно быть остановлено и начата необходимая терапия.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. Ис-следования не проводились

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, боль в живо-те), головная боль, спутанность сознания.