Дорзасопт 5 мл, гл. капли

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ДОРЗАСОПТ

Торговые названия

Дорзасопт

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капли глазные 5 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активные вещества: дорзоламида (в форме гидрохлорида) 20 мг,

тимолол (в форме малеата) 5 мг,

вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксид 1М раствор, бензалкония хлорид, 1М кислота хлороводородная, 1М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Описание

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный слегка вязкий раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотики. Бета – адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТС S01ED51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток.

При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах

в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выражено блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. T1/2 составляет около 4 месяцев.

Тимолола малеат

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Среднее значение Cmax после утреннего применения составило 0,46 нг/мл, после применения днем – 0,35 нг/мл.

Совместное действие данных веществ приводит к более выраженному терапевтическому эффекту. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

Фармакодинамика

Дорзасопт - комбинированный противоглаукомный препарат. Действие лекарственного средства направлено на уменьшение повышенного внутриглазного давления, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения).

Дорзоламид - селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов бикарбоната с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

Тимолол является блокатором β1- и β2 -адренорецепторов (неселективным), не имеет значимой внутренней симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард и не обладает мембраностабилизирующими свойствами. Действие тимолола связано со снижением образования водянистой влаги в реснитчатом эпителии.

Показание к применению

- повышенное внутриглазное давление

- открытоугольная глаукома (в т.ч. псевдоэксфолиативная глаукома и другие

виды вторичной открытоугольной глаукомы)

Способ применения и дозы

Только для местного применения.

Дорзасопт назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки.

При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 минут.

Если переходят от лечения другим офтальмологическим препаратом на Дорзасопт, то предыдущий препарат отменяется после обычной ежедневной дозировки, и на следующий день начинается лечение препаратом Дорзасопт.

Следует избегать прикосновения кончика капельницы к каким-либо поверхностям, чтобы избежать микробного загрязнения содержимого флакона.

Побочные действия

Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов в отношении данного комбинированного препарата не наблюдалось. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Дорзоламида гидрохлорид:

- воспаление века, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный

кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата)

- головная боль, астения/усталость, парестезии

- ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд

- носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, кожная сыпь

Тимолола малеат:

При местном применении:

- конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы,

уменьшение образования слезной жидкости, расстройства зрения,

включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз

- звон в ушах, парестезии, головная боль, астения, усталость,

головокружение; депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение

памяти, нарастание симптомов миастении

- аритмия, гипотензия, обморок, сердечно-сосудистые нарушения,

нарушения ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение

температуры рук и ног

- бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей

бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди

- алопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза

- анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальные или

генерализованные высыпания

- диарея, диспепсия, сухость во рту

- снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка

При системном применении:

- боль в конечностях, снижение толерантности к физическим нагрузкам, AV-

блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, отек легких, ухудшение

нарушений периферического кровообращения, ухудшение течения

стенокардии, вазодилатация

- чесотка, повышенное потоотделение, эксфолиативный дерматит

- головокружение, слабость, снижение концентрации внимания, повышенная

сонливость

- рвота, гипергликемия, гипогликемия, нетромбоцитопеническая пурпура,

хрипы, артралгия, импотенция, нарушения мочеиспускания

- клинически значимые изменения при системном применении тимолола

малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины

остаточного азота, уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы

крови; легкое снижение гемоглобина, гематокрита, холестерина, ЛПВП,

однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не

проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин)

- гиперхлоремический ацидоз

- синусовая брадикардия

- AV- блокада II и III степени

- выраженная сердечная недостаточность

- кардиогенный шок

- дистрофические процессы в роговице

- бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе)

- тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких

- тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Специфических исследований взаимодействия Дорзасопта с другими лекарственными средствами не проводилось.

При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов возможно усиление как местного (снижение внутриглазного давления), так и системного действия (влияние на сердечно-сосудистую систему). Если глазные капли применяют одновременно с антигипертензивными или другими сердечно - сосудистыми средствами (например, антагонистами кальция, резерпином, блокаторами β-адренорецепторов), могут развиваться артериальная гипотензия и брадикардия. Это следует учитывать и относительно средств, которые принимались недавно и не успели полностью элиминироваться.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты ЧСС, депрессия).

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

Несмотря на то, что при монотерапии препаратом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина. При одновременном применении глазных капель, содержащих эпинефрин, возможно расширение зрачка.

Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин, усиливает действие тимолола.

Дорзоламид потенцирует эффект других антиглаукомных препаратов. Ацетазоламид при приеме внутрь повышает риск развития системных побочных эффектов препарата.

Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (часто применяемых при миастении) может быть снижен дорзоламидом.

При сочетанном применении вместе с диуретиками возможна значительная потеря калия.

Назначение одновременно с фенитоином может усугубить остеопороз.

Салициловая кислота, принимаемая вместе с препаратом, может привести к развитию ацидоза.

Особые указания

Глазные капли Дорзасопт содержат консервант бензалкония хлорид, поэтому лицам, носящим жесткие контактные линзы, следует снять их перед использованием препарата и вставить их заново не ранее, чем через 15 мин после инстилляции.

Нельзя применять препарат при ношении мягких контактных линз, поскольку бензалкония хлорид способен накапливаться на линзах и оказывать негативное влияние на глаз.

Особенности применения препарата Дорзасопт у пациентов с выраженными нарушениями функции печени не определены (следует использовать с осторожностью).

В клинических исследованиях не наблюдалось различий в эффективности и безопасности применения препарата разными возрастными группами, однако не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

При местном применении дорзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. В связи с этим побочные реакции могут быть аналогичны реакциям, которые характерны для сульфонамидов и бета-адреноблокаторов. При появлении таковых или гиперчувствительности к препарату следует прекратить его назначение.

Перед началом применения препарата Дорзасопт необходимо обеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением. При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение препарата следует прекратить.

Зарегистрированы сообщения о летальном исходе в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточностью на фоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.

Риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при применении Дорзасопта, т.к. в его состав входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток.

Терапия бета-адреноблокаторами может искажать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией.

Бета-адреноблокаторы могут сглаживать течение гипертиреоза. Прекращение приема бета-адреноблокаторов может быть причиной ухудшения состояния.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезиинеобходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата возможно развитие побочных реакций, следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: усиление симптомов побочного действия.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в пластиковом флаконе с пробкой-капельницей и завинчивающимся защитным колпачком, снабженным предохранительным кольцом.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºC в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

После вскрытия флакона препарат использовать в течение 4 недель.

Не применять по истечении срока хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является
компания «УОРЛД МЕДИЦИН», Великобритания
("WORLD MEDICINE", Great Britain).

Изготовлено «РомфармКомпаниС.РЛ.»,Отопень, ул. Ероилор1А, Румыния ("Rompharm Company S.R.L.", Otopeni, Eroilorstreet 1 A, Romania).

Наличие в городах