Парацетамол 0,2 мг № 10 табл

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Парацетамол

Торговое название

Парацетамол

Международное непатентованное название

Парацетамол

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – парацетамол 200 мг,

вспомогательные вещества: повидон, натрия кроскармеллоза, стеариновая кислота, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол

Код АТХ N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется преимущественно в тонком кишечнике, в основном путем пассивного транспорта. После однократного применения в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5 – 2 ч и составляет около 16 мкг/мл, после чего постепенно понижаясь достигает уровня 11 – 12 мкг/мл через 6 ч после приема. При многократном введении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляция лекарственного средства не отмечается.

В плазме около 10 – 15 % лекарственного средства находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, равномерно распределяясь по органам и тканям (за исключением жировой ткани). Проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, поступает в грудное молоко (менее 1 % принятой дозы).

Объем распределения (Vd) составляет 0,95 л/кг.

Метаболизируется в печени по трем независимым путям: 1) конъюгацией с глюкуроновой кислотой (около 50 %) с образованием неактивных метаболитов; 2) конъюгацией с сульфатами (около 30 %) с образованием неактивных метаболитов; 3) гидроксилированием системой цитохрома Р450 с образованием активного промежуточного метаболита N-ацетил-бензоиминохинона (N-АБИ около 17 %). N-АБИ в дальнейшем связывается с глутатионом и подвергается инактивации с образованием парацетамол-меркаптопурата при участии меркаптопурина и цистеина. При недостатке глутатиона N-АБИ может блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызвать их некроз. У недоношенных детей, новорожденных и детей до 10 лет основным метаболитом парацетамола является парацетамола-сульфат, у детей старше 12 лет основной метаболит парацетамола-глюкуронид.

Период полуэлиминации (T1/2,) парацетамола составляет 2 – 3 ч. У детей он несколько меньше, у новорожденных, пожилых лиц и пациентов с нарушением функции печени - несколько больше. Выводится почками с мочой, 30,5 - 58,5 % в виде глюкуронида, 17,5 - 33,9 % – в виде сульфата, 4,5 – 6,1 % – в виде парацетамол-меркаптопурата, 0,4 - 5,9 % – в виде парацетамол-цистеина и 3,5 - 4,5 % – в неизмененном виде. Выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакодинамика

Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов (ЦОГ-I и ЦОГ-II). В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2a, их эндоперекисей.

Парацетамол оказывает болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса, влияние на него эндогенных пирогенов, усиливает теплоотдачу. Он эффективен при болевом синдроме слабой и средней интенсивности, лихорадке инфекционного генеза. Используется как анальгетик и жаропонижающее, в первую очередь, у лиц с противопоказаниями к приему других нестероидных противовоспалительных средств: больных бронхиальной астмой, язвенной болезнью, дети с вирусными инфекциями.

Лекарственное средство лишено противовоспалительного действия и не обладает антиагрегантным эффектом. Это обусловлено его инактивацией в очаге воспаления под влиянием перекиси кислорода и свободных радикалов, которые в изобилии образуются в очаге воспаления. Таким образом, в зоне воспаления циклооксигеназа остается защищенной от действия парацетамола и противовоспалительный эффект не развивается.

Парацетамол может быть использован при лечении болевого синдрома у пациентов с нарушениями работы свертывающей системы крови (геморрагические диатезы, коагулопатии).

Показания к применению

- умеренно выраженный болевой синдром, (включая головную боль, мигрень, невралгию, зубную боль, боль в горле, боль при остеоартрозе)

- лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия), запить большим количеством жидкости. Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 6 лет.

Дети 6-12 лет: 200 - 400 мг (1 - 2 таблетки) каждые 6 часов, максимальная суточная доза – 1500 мг (вес до 30 кг) или 2000 мг (вес до 40 кг). Кратность назначения – 3-4 раза в сутки.

Максимальная продолжительность лечения при применении в качестве анальгетика и жаропонижающего средства не более 3 дней. Не превышайте указанную дозу. В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу, даже если Вы чувствуете себя хорошо.

Побочные действия

- аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона

- гепатотоксическое действие при длительном использовании

- тошнота, боль в эпигастрии

- гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, метгемоглобинемия

- нефротоксическое действие в виде асептической пиурии, интерстициального нефрита, папиллярного некроза

- понижение артериального давления, гипогликемия, диспноэ, васкулит.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к парацетамолу ил другим компонентам препарата

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- почечная и печеночная недостаточность

- заболевания крови

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с индукторами цитохрома Р450 (фенитоин, алкоголь, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы) увеличивается продукция гидроксилированного токсичного метаболита N-АБИ и риск гепатотоксического действия парацетамола.

Алкоголь также усиливает токсическое действие парацетамола на поджелудочную железу, печень.

При одновременном применении с ингибиторами цитохрома Р450 (циметидин, омепразол, макролидные антибиотики) риск гепатотоксичного действия парацетамола уменьшается.

При одновременном приеме с холестирамином, циметидином, омепразолом скорость всасывания парацетамола уменьшается. Парацетамол допустимо использовать не ранее одного часа после применения холестерамина, не ранее двух часов после применения циметидина, омепразола.

Парацетамол усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, потенцирует гематотоксическое действие хлорамфеникола, ослабляет эффективность урикозурических средств (сульфинпиразона).

При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин), наблюдается замедление абсорбции парацетамола, вследствие замедления опорожнения желудка.

При одновременном применении с прокинетическими средствами (ме-токлопрамид), эритромицином наблюдается ускорение абсорбции парацетамола, вследствие ускорения опорожнения желудка.

Барбитураты ослабляют жаропонижающий эффект парацетамола.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть повышен при длительном регулярном применении парацетамола у пациентов с повышенным риском кровотечения. Разовые дозы не оказывают существенного антикоагулянтного эффекта.

Не рекомендуется одновременное применение с другими содержащими парацетамол препаратами.

Особые указания

Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей младше 6 лет.

Влияние на лабораторные показатели. Во время лечения парацетамолом возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови и искажение результатов определения гликемического профиля.

Беременность и период лактации.

Применение парацетамола во время беременности и в период лактации противопоказано. При необходимости применения парацетамола в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период лечения.

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность к управлению автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Возникает при приеме парацетамола в дозе свыше 10 г/сут (или более 140 мг/кг/сут у детей). У пациентов с алкоголизмом, гепатитом токсическое действие парацетамола может проявиться даже при его применении в дозе 2,5‑4,0 г/сут.

Симптомы: выделяют 3 стадии развития интоксикации.

1-я стадия (12 – 24 часа) характеризуется диспепсическими явлениями, симптомами раздражения желудочно-кишечного тракта, тошнотой, рвотой, потливостью.

2-я стадия (2 ‑ 3 день) характеризуется тошнотой, рвотой, повышением уровня трансаминаз, билирубина, увеличением протромбинового индекса до 2,0 – 2,5.

3-я стадия (3 – 5 день) наблюдается у 20 % лиц с интоксикацией, характеризуется глубоким прогрессирующим некрозом гепатоцитов, тошнотой, неукротимой рвотой, желтухой, резким повышением трансаминаз, билирубина, увеличением протромбинового индекса более 2,5. Появляются признаки печеночной недостаточности, гипогликемия, энцефалопатия, ступор, почечная недостаточность и миокардиодистрофия.

Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания лекарственного средства в желудке и кишечнике. Внутривенно начинают введение глюкозы (5 – 10 % раствор 200 – 400 мл). Вводят специфический антидот - N-ацетилцистеин (восстанавливает запасы глутатиона и устраняет его дефицит, при этом токсичный метаболит парацетамола нейтрализуется). 20 % раствор N-ацетилцистеина применяют внутривенно и внутрь: первая доза 140 мг/кг (0,7 мл/кг), затем по 70 мг/кг (0,35 мл/кг). Всего вводят 17 доз. Наиболее эффективным является лечение, начатое в первые 10 часов после развития интоксикации. Если с момента интоксикации прошло более 36 часов лечение является неэффективным. При увеличении протромбинового индекса более 1,5 применяют витамин К1 (фитоменадион) 1 – 10 мг; при увеличении протромбинового индекса более 3,0 необходимо начать внутривенное введение нативной плазмы или концентрата факторов свертывания (1 – 2 единицы).При лечении интоксикации противопоказано проведение форсированного диуреза, гемодиализа. Недопустимо использовать антигистаминные средства и глюкокортикостероиды.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из материала комбинированного на бумажной и картонной основе.

Контурные безъячейковые упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповой упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Наличие в городах