Описание
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
НОРКОЛУТ®
Торговое название
Норколут®
Международное непатентованное название
Норэтистерон
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – норэтистерон 5 мг,
вспомогательные вещества: картофельный крахмал, магния стеарат, кремнезем, коллоидный безводный, желатин, кукурузный крахмал, тальк, лактоза монгидрат (92,5 мг).
Описание
Плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской, на одной стороне таблеток гравировка « NORCOLUT», на другой – «+»
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы функции половых органов, производные эстрена
Код АТХ G03DC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50-77%.
Через 0,5-4 ч после приема 0,5 мг норэтистерона максимальная концентрация в сыворотке составляет 205 нг\мл, при приеме 1 мг – 5-10 нг\мл, при приеме 3 мг – 30 нг\мл.
При одновременном приеме вместе с этинилэстрадиолом концентрация норэтистерона в сыворотке крови измеряется в более высоких концентрациях, которые при многократном приеме могут достигать стадии насыщения, что обусловлено, главным образом, замедлением метаболизма в результате вступления в связь с глобулином, связывающим половые гормоны.
Среди метаболитов норэтистерона много изомеров, например, 5α-дигидро-норэтистерон и тетрагидро-норэтистерон, выводимых с мочой в виде конъюгатов глюкуронида. Часть норэтистерона и его метаболитов образует связь с 17β-гидрокси-группой.
Снижение концентрации норэтистерона в сыворотке осуществляется в две фазы. Период полувыведения в первой фазе длится 2,5 ч, в конечной фазе – 8 ч. 80% образующихся в печени метаболитов выводится с мочой.
Фармакодинамика
Норэтистерон является прогестагеном. Вызывает секреторные преобразования в пролиферирующем эндометрии и блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.
Показания к применению
- предменструальный синдром
- мастодиния
- нарушение менструального цикла с укорочением секреторной фазы
- дисфункциональные маточные кровотечения
- кистозно-гляндулярная гиперплазия эндометрия
- эндометриоз
- аденомиоз
- предупреждение лактации
-аблактация
- дисфунциональные кровотечения в климактерии
Способ применения и дозы
Предменструальный синдром, мастодиния, нарушение менструального цикла: в период с 16 по 25 день менструального цикла по 5-10 мг в день (1-2 табл.), можно принимать вместе с эстрогеном.
Дисфункциональные маточные кровотечения, кистозногляндулярная гиперплазия эндометрия: (дисфункциональный характер кровотечения должен быть подтвержден гистологическим анализом не более, чем 6-месячной давности) по 5-10 мг\день (1-2 табл.) в течение 6-12 дней. После достижения желаемого эффекта, в период между 16 и 25 днями цикла по 5-10 мг\день, обычно вместе с эстрогеном, для предупреждения рецидива.
Эндометриоз, аденомиоз: в период с 5 по 25 день цикла по 5 мг\день, в течение 6 месяцев. При длительном применении препарата, начиная с 5 дня цикла, по 2,5 мг\день (1\2 табл.), затем каждые 2-3 недели следует увеличивать дозу на 1\2 табл. Длительность лечения 4-6 месяцев.
Предупреждение лактации:
Дни приема препарата
Прерывание беременности между
16 и 28 неделями
Прерывание
Беременности между
28 и 36 неделями
1
15 мг ( 3 табл.)
15 мг ( 3 табл.)
2-3
10 мг ( 2 табл.)
10 мг ( 2 табл.)
4-7
5 мг ( 1 табл.)
10 мг ( 2 табл.)
Аблактация: в 1-3 дни по 20 мг(4 табл.), на 4-7 дни по 15 мг ( 3 табл.), на 8-10 дни по 10 мг ( 2 табл.)
Дисфункциональные кровотечения в климактерии: во второй половине менструального цикла по 5 мг\день (1 табл.), в течение 10-20 дней. Может потребоваться дополнительная терапия эстрадиолом.
Побочные действия
-головная боль
-тошнота, рвота
-напряжение молочных желез
-гастроинтестинальные жалобы
-нарушение менструации
-задержка жидкости
-парестезия
-изменение веса
-чувство усталости (в редких случаях)
-хлоазма, меланодермия.
Противопоказания
-переходный возраст
-беременность
-рак молочной железы
-злокачественные опухоли женских половых органов.
С осторожностью: при наличии кардиоваскулярных, почечных заболеваний, при бронхиальной астме, эпилепсии, предрасположенности к тромбообразованию, гепатите, нарушениях функции печени.
Лекарственные взаимодействия
Необходимо проявлять осторожность при назначении совместно с индукторами печеночных энзимов, т.к. последние ускоряют метаболизм норэтистерона.
Особые указания
Необходимо предварительное тщательное гинекологическое, онкологическое обследования и обследование молочных желез.
Беременность и лактация.
В ходе обширных эпидемиологических обследований детей, матери которых применяли оральные противозачаточные средства, содержащие норэтистерон, до зачатия, учащения нарушений развития не обнаружено. По данным других исследований, при случайном приеме препарата в раннем периоде беременности, препарат не оказывал тератогенного идействия, в том числе нарушений развития сердца и конечностей.
Препарат нельзя применять с целью провокации кровотечения отмены для исключения беременности, а также при угрожающем и обычном абортах.
Прием норэтистерона в послеродовом периоде снижает секрецию молока и изменяет его качественные показатели.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Норэтистерон не влияет на способность управлять автомобилем и рабочими машинами.
Передозировка
Прием молодыми пациентами больших доз контрацептивов, содержащих норэтистерон, не вызывал развития тяжелых побочных эффектов.
При передозировке возможны тошнота и кровотечение отмены.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
20 таблеток в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. Один блистер в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре от +15 до +30 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Гедеон Рихтер А.О.
1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия
