Вальсакор 80 мг № 28 табл покрытые оболочкой

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Вальсакор^®

Саудалық атауы

Вальсакор^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Валсартан

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 80 мг, 160 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 80 мг, 160 мг валсартан

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон К 25, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

үлбірлі қабығының құрамы: гипромеллоза 6 сР, титанның қостотығы Е 171, темірдің қызыл тотығы Е 172, макрогол 4000, темірдің сары тотығы Е 172 (160 мг дозасы үшін)

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі беті дөңес, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында сызығы бар (80 мг дозасы үшін) таблеткалар.

Сопақша, екі беті дөңес, сарғыштау-қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында сызығы бар (160 мг дозасы үшін) таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистері. Валсартан.

АТХ коды С09СА03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Препаратты ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады. Валсартанды ішке қабылдағаннан кейін ең жоғарғы концентрациясына (C_max) 2-4 сағат ішінде жетеді. Орташа абсолюттік биожетімділігі 23% құрайды. Тамақпен бірге тағайындалғанда AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы) шамамен 40%-ға,C_max шамамен 50%-ға төмендейді, алайда, қабылдағаннан кейін 8 сағат еткен соң, валсартанның қандағы концентрациясы препаратты тамақпен бірге қабылдаған пациенттер мен препаратты бөлек қабылдаған пациенттерде бірдей болады. AUC төмендеуі препараттың емдік әсерінің клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуімен қатар жүрмейді, сондықтан, валсартанды ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Таралуы

Валсартанның таралуыныңтепе-тең көлемі 17 л жуықты құрайды, бұл валсартанның тіндерге белсенді өтпейтіндігін көрсетеді. Валсартан сарысу ақуыздарымен 94-97%-ға, негізінен альбуминмен байланысады.

Биоөзгерісі

Валсартан белсенді биоөзгеріске ұшырамайды, тек 20%-ы метаболиттергі ыдырайды. Қан плазмасында фармакологиялық белсенді емес гидроксиметаболитітөмен концентрацияларда (валсартан AUC 10%-ынан азы) анықталады.

Шығарылуы

Валсартанның жартылай ыдырау кезеңі шамамаен 6 сағатты құрайды. Валсартанкөбінесе өтпен бөлініп шығады және нәжіспен (дозасының 83%-ына жуығы) және бүйрек арқылы несеппен (дозасының 13%-ына жуығы), негізінен өзгермеген күйінде шығарылады. Плазмалық клиренсі - 2 л/сағатқа жуық,бүйректің клиренсі - 0.62 л/сағат (жалпы клиренсінің 30%-ына жуығы).

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде валсартанның C_max жетуінің орташа уақыты және жартылай шығарылу кезеңі тура дені сау еріктілердегідей. AUC және C_max көрсеткіштері дозасының арттырылуына (күніне екі рет 40-тан 160 мг дейін) пропорционал дерлік жоғарылайды. Жинақталуының орташа коэффициенті 1.7 жуық. Ішке қабылдағаннан кейінгі болжамды клиренсі шамамен 4.5 л/сағатты құрайды. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің жас шамасы болжамды клиренсіне әсер етпейді.

Егде жастағы пациенттерде жастармен салыстырғанда, валсартанның жүйелік әсерінің айқынырақ болатындығы білінген. Алайда, бұл айырмашылықтың клиникалық маңызы жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде бүйрек функциясы мен валсартанның жүйелі әсері арасында байланыс бары анықталған жоқ, сондықтан, бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін, дозасын түзету қажет емес (егер креатинин клиренсі (КК) > 10 мл/минут болса). Валсартанның КК <10 мл/минут пациенттердегі, сондай-ақ, диализ жүргізілетін пациенттердегі қауіпсіздігі жөнінде мәліметтер жоқ; сондықтан, валсартанды ондай пациенттерге тағайындаған кезде сақтық таныту қажет. Валсартан плазма ақуыздарымен жақсы байланысады және диализ арқылы шығарылмайды.

Бауырдың жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігі бар пациенттерде бауыр функциясы қалыпты пациентермен салыстырғанда, AUC екі есе жоғарылағаны байқалады. Алайда, валсартанның қан плазмасындағы концентрациясы мен бауыр функциясы бұзылуларының ауырлығы арасында байланыс бары анықталмаған.

Балалар

Оқулықтардағы мәліметтер бойынша, балалар және жасөспірімдер жасындағы, артериялық гипертензиясы бар (1 жастан 16 жасқа дейінгі), суспензия түріндегі валсартанның бір реттік дозасын қабылдаған (орташа мәні: 0,9–2 мг/кг; ең жоғарғы дозасы 80 мг) пациенттер қатыстырылған зерттеулерде валсартанның клиренсі (л/сағ/кг) 1 жас пен 16 жас аралығы көлемінде салыстырымды болғаны және сәйкесінше дәрілік түрін қабылдаған ересек пациенттердегі клиренсіне ұқсас екендігі белгілі.

Фармакодинамикасы

Валсартан - ангиотензин II (Ang II) рецепторларының спецификалық антагонисі болып табылатын, ішу арқылы қабылдауға арналған антигипертензивтік препарат.

Ангиотензин II белгілі әсерлеріне жауап беретін рецепторлардың қосалқы түрі ангиотензивті AT₁іріктеп әсер етеді. AT₁ рецепторларының валсартанмен блокадасынан кейін ангиотензин II плазмадағы деңгейінің жоғарылауы AT₁ рецепторының әсерін бейтараптандыратын бөгеттелмеген AT₂ рецепторын стимуляциялауы мүмкін. Вальсакор^® AT₁ рецепторларына ішінара антагонист әсерін бермейді және AT₂ рецепторларына қарағанда, AT₁, рецепторларымен едәуір жылдам (шамамен 20 000 есе) байланысады. Сонымен қатар, Валсартан жүрек-қантамыр жүйесінің жұмысында маңызды рөл атқаратын гормондардың немесе ион арналарының басқа рецепторларын байланыстырады немесе бөгейді. Вальсакор^® Ang I-ді Ang II-ге айнадыратын және брадикининнің ыдырауын жүзеге асыратын ангиотензин-өзгертуші ферменттің (АӨФ) (кининаза II ретінде де белгілі) әсерін бәсеңдетпейді.АӨФ-ге және брадикининнің немесе Р затының күшеюіне әсерінің болмауына байланысты, ангиотензин II рецепторларының анагонистері жөтел туғызбайды. АӨФ қабылдаған пациенттермен салыстырғанда, Вальсакор^® препаратын қабылдаған пациенттер арасында құрғақ жөтел пайда болған жағдайлар саны едәуір аз екендігі нақты анықталған (сәйкесінше 7.9%-ға қарсы 2.6%).

Артериялық гипертензия

Гипертензиясы бар пациенттерде валсартанды қабылдау жүректің жиырылу жиілігіне (ЖЖЖ) әсер етусіз, артериялық қысымды төмендетеді.

Пациенттердің көпшілігінде гипертензияға қарсы әсері бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін 2 сағат ішінде дамиды, ең жоғарғысына 4 - 6 сағаттан соң жетеді және 24 сағат бойы сақталады. Жүйелі түрде қабылдағанда гипертензияға қарсы тұрақты әсері 2 апта ішінде байқалады. Ең жоғарғы әсеріне 4 апта ішінде жетеді және ұзақ уақыт емдеген кезде ол сақталады.

Гидрохлоротиазидпен бірігіктіргенде гипертензияға қарсы елеулі қосымша әсеріне қол жеткізіледі. Валсартанды қабылдауды күрт тоқтатқан жағдайда, «рикошеттік» гипертензия немесе қандай-да бір басқа жағымсыз реакциялар туындамайды.

Гипертензиясы, 2-ші типті диабеті және микроальбуминуриясы бар пациенттерде Вальсакор^® альбуминнің несеппен экскрециялануын төмендетеді. 2-ші типті диабеті, микроальбуминуриясы бар, артериялық қысымы қалыпты немесе жоғары және бүйрек функциясы бұзылмаған пациенттерде, 160-320 мг валсартанды 24 -30 апта бойы қабылдау несептегі альбумин мөлшерін шамамен 36-44 %-ға азайтатындығы дәлелденген.

Жуырда бастан өткерген миокард инфарктісі

Валсартанның жуырда миокард инфарктісін бастан өткерген (12 сағаттан 10 күнге дейінгі уақыт ішінде миокард инфарктісінің пайда болуы симптомдарымен), 2 жыл бойы ем қабылдаған пациенттердегі жалпы өлім көрсеткішін төмендетудегі тиімділігі дәлелденді.

Валсартан өмір сүру ұзақтығын арттыруда және жүрек-қантамыр ауруларынан болатын өлім, жүрек жеткіліксіздігіне байланысты ауруханаға түсу, миокард инфарктісінің қайталануы, жүректің тоқтап қалуы салдарынан болатын реанимация және фатальді емес инсульт (екінші құрамдас ақырғы нүкте) деңгейін төмендетуде тиімді.

Валсартанның қауіпсіздік деңгейі инфарктіден кейінгі жағдайдағы пациенттердегі аурудың клиникалық ағымымен сәйкес келеді.

Вальсакор^® қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауын туғызуы мүмкін, сондықтан, миокард инфарктісін бастан өткерген пациенттерде, бүйрек функциясын міндетті түрде бағалау қажет.

Жүрек жеткіліксіздігі

Нью-Йорк кардиология қауымдастығының (NYHA) жіктемесі бойынша жүректің II, III және IV класты жеткіліксіздігі бар, сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясы <40% және сол жақ қарыншаның ақырғы диастолалық диаметрі (СҚАДД) >2.9 см/м, валсартанды қабылдаған пациенттерде, ақырғы нүктедегі бастапқы мәнімен салыстырғанда, жүрек жеткіліксіздігінің ентігу, қажу, ісінулер және сырылдаулар сияқты белгілері мен симптомдарының едәуір жақсарғаны, өмір сапасының жақсарғаны, ақырғы нүктедегі бастапқы мәнімен салыстырғанда, лықсыту фракциясының едуір жоғарылағаны және СҚАДД едәуір төмендегені білінген.

Қолданылуы

• ересектердегі артериялық гипертензияда
• 6-18 жас шамасындағы балалардағы артериялық гипертензияда
• диуретиктер, оймақгүл препараттары түріндегі стандартты емді, сондай-ақ, АКФ тежегіштерін бөлек, не болмаса бета-блокаторларды, бірақ бір мезгілде қабылдап жүрген ересек пациенттердегі жүрек жеткіліксіздігінде (атап келтірілген препараттардың барлығының қолданылуы міндетті болып табылмайды)
• глюкозаға толеранттылығы бұзылған және жүрек-қантамыр бұзылуларының қаупі бар ересек пациенттердегі артериялық гипертензияда
• сол жақ қарынша жеткіліксіздігінің белгілерімен және/немесе сол жақ қарыншаның систолалық дисфункциясымен, клиникалық тұрғыдан тұрақты ересек пациенттердегі инфарктіден кейінгі жағдайда

Қолдану тәсілі және дозалары

Вальсакор^® таблеткаларын ас ішуге байланыссыз, ішке, сумен ішіп қабылдайды.

Артериялық гипертензия

Ересектер

Вальсакор^® препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы күніне бір рет 80 мг құрайды. Гипертензияға қарсы әсері 2 апта бойы қабылдағанда байқалады, ал препаратты қабылдаудың ең жоғарғы әсеріне 4 апта ішінде қол жеткізіледі. Артериялық қысымы тиісінше бақыланбайтын пациенттерге, дозасын 160 мг дейін немесеең жоғарғысы - 320 мг дейін арттыруға болады.

Вальсакор^® препаратын артериялық қысымды төмендететін басқа препараттармен бірге қолдануға болады. Диуретиктерді (гидрохлоротиазид сияқты) бір мезгілде қабылдау, артериялық қысымның көбірек төмендеуіне ықпал етеді.

6 жас пен 18 жас аралығындағы балалар мен жасөспірімдер

Дене салмағы 35 кг аз балалар үшін бастапқы дозасы күніне бір рет 40 мг құрайды, дене салмағы 35 кг және одан асатын балалар үшін бастапқы дозасыкүніне бір рет 80 мг құрайды. Дозасын артериялық қысым нәтижелерінің негізінде түзету керек. Балаларға арналған ең жоғарғы дозасы төменде көрсетілген:

Дене салмағыЕң жоғарғы дозасы

≥ 18 кг-ден <35 кг дейін80 мг

≥ 35 кг-ден <80 кг дейін160 мг

≥ 80 кг-ден ≤ 160 кг дейін320 мг

Жоғарырақ дозаларын қолдану ұсынылмайды.

6 жас пен 18 жас аралығындағы, бүйрек жеткіліксіздігі бар балалар

КК <30 мл/минут балаларда және диализдің көмегімен емделіп жүрген балаларда, Вальсакор^® препаратын қолдану ұсынылмайды

КК > 30 мл/минут балаларда дозасын түзету қажет емес.

Бүйрек функциясын және қан плазмасындағы калий деңгейін мұқият бақылау қажет.

6 жас пен 18 жас аралығындағы, бауыр жеткіліксіздігі бар балалар

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, бауырдың билиарлық циррозы бар балаларға және холестазы бар пациенттерге Вальсакор^® препаратын қолдануға болмайды. Вальсакор^® препаратын бауырдың жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар балаларда қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеуді. Ондай пациенттерде дозасын 80 мг-ден асырмау керек.

Қауіпсіздігі жөніндегі мәліметтердің жоқтығына байланысты, 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде жүрек жеткіліксіздігін немесе жуырда бастан өткерген миокард инфарктісін емдеу үшін Вальсакор^® препаратын қолдану ұсынылмайды.

Ересектер

Жуырда бастан өткерген миокард инфарктісі

Клиникалық тұрғыдан тұрақты пациенттерге Вальсакор^® препаратымен емделуді миокард инфарктісінен кейін 12 сағат өткен соң бастауға болады. Бастапқы күніне екі рет 20 мг дозасын қолданғаннан кейін, дозасын келесі бірнеше апта ішінде күніне екі рет 40 мг, 80 мг және 160 мг дейін арттыруға болады. Бастапқы дозасын Вальсакор^® препаратының тең бөлінген бір 40 мг таблеткасын қабылдау қамтамасыз етеді.

Мақсатты ең жоғарғы дозасы күніне екі рет 160 мг құрайды. Пациенттер алдымен емдеу басталған сәттен бастап екі апта бойы күніне екі рет 80 мг дозаларын және пациенттің препаратты көтере алуына байланысты, 3 ай бойы күніне екі рет мақсатты ең жоғарғы 160 мг дозасын, қабылдауы ұсынылады. Гипотензия немесе бүйрек жеткіліксіздігі симптомдары туындаған жағдайда, препараттың дозасын төмендету керек.

Вальсакор^® препаратымен емдеуді миокард инфарктісін кейінгі емнің басқа түрлерімен, мысалы, тромболитиктермен, ацетилсалицил қышқылымен, бета-блокаторлармен, статиндермен және диуретиктермен параллель жүргізуге болады.

Препаратты АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Миокард инфарктісін бастан өткерген пациенттерді тексеру кезінде, әрдайым бүйрек функциясын бағалауды жүргізу керек.

Емдеудің ұзақтығын дәрігер белгілейді.

Жүрек жеткіліксіздігі

Вальсакор^® препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы күніне екі рет 40 мг құрайды. Дозасын күніне екі рет 80 мг және 160 мг дейін арттыруды біртіндеп, кемінде 2 апта аралықтармен, пациенттің препаратты көтере алуына байланысты, ең жоғарғы дозасына дейін жүргізу керек. Вальсакор^® препаратымен бірге қабылданатын диуретиктердің дозасын төмендету керек. Ең жоғарғы күнделікті дозасы бірнеше қабылдауға бөлінген 320 мг құрайды. Вальсакор^® препаратын жүрек жеткіліксіздігін емдеуге арналған басқа препараттармен бір мезгілде қабылдауға болады. Алайда, АӨФ тежегішінің, бета-блокатор мен Вальсакор^® препаратының үшкомпонентті біріктірілімін қолдану ұсынылмайды. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді тексеру кезінде бүйрек функциясын мұқият бақылау қажет.

Егде жастағы пациенттерді емдеу үшін дозасын түзету қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін (КК >10мл/мин немесе 0.167 мл/с) дозасын түзету қажет емес.

Бауырдың холестазсыз жүретін, жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде Вальсакор^® препаратының дозасы 80 мг аспауы тиіс.

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, бауырдың билиарлық циррозы және холестазы бар пациенттерге Вальсакор^® препаратын қабылдауға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде

Жиі емес (>1/1,000 - <1/100 дейін):

- бас айналуы

- жөтел

- іш тұсының ауыруы

- қажу

Белгісіз (қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес):

- гемоглобин деңгейінің төмендеуі, гематокрит төмендеуі, нейтропения,

тромбоцитопения

- сарысу құю ауруын қоса, аллергиялық реакциялар

- қан сарысуындағы калий деңгейінің жоғарылауы, гипонатриемия

- васкулит

- қан сарысуындағы билирубин деңгейінің жоғарылауын қоса, бауыр функциясы көрсеткіштерінің жоғарылауы

- Квинке ісінуі, бөртпе, қышыну

- миалгия

- бүйрек функциясының бұзылуы немесе бүйрек жеткіліксіздігі, қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауы

Келесі жағымсыз әсерлер клиникалық зерттеулер кезінде препаратты қабылдаумен себептік байланысынсыз байқалған: артралгия, астения, арқаның ауыруы, диарея, бас айналуы, бас ауыруы, ұйқысыздық, либидо төмендеуі, жүрек айнуы, шеткері ісінулер, фарингит, ринит, синусит, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, вирустық инфекциялар.

Артериялық гипертензиясы бар және глюкозаның көтерімділігі бұзылған («IGT») жүрек-қантамыр жүйесінің бұзылулары қаупі бар топтағы ересек пациенттер

Валсартанды қолданғандағы жағымсыз әсерлер артериялық гипертензиясы бар пациенттер үшін келтірілген жағымсыз әсерлеріне ұқсас болған деген хабарламалар бар.

Миокард инфарктісін бастан өткерген және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде

Жиі (>1/100 -<1/10 дейін):

- бас айналуы, постуральді бас айналуы

- гипотензия, ортостатикалық гипотензия

- бауыр жеткіліксіздігі және бауыр функциясының бұзылулары

Жиі емес (>1/1,000 - <1/100 дейін):

- гиперкалиемия

- естен тану, бас ауыруы

- вертиго

- жүрек жеткіліксіздігі

- жөтел

- жүрек айнуы, диарея

- ангионевроздық ісіну

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі, қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауы

- астения, әлсіздік

Белгісіз (қолда бар мәліметтер бойынша бағалау мүмкін емес):

- тромбоцитопения

- сарысу құю ауруын қоса, аллергиялық реакциялар

- қан сарысуындағы калий деңгейінің жоғарылауы, гипонатриемия

- васкулит

- бауыр көрсеткіштері мәндерінің жоғарылауы

- буллездік дерматит, бөртпе, қышыну

- миалгия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затынанемесе қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдық

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, бауырдың билиарлық циррозы,холестаз

-жүктілік және лактация кезеңі

- 6 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- галактоземия, Лапп лактазасы тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы

- 2 типті қант диабеті бар пациенттерде Вальсакор^® препаратын немесе АӨФ тежегіштерін қоса, ангиотензин рецепторларының антагонистерін алискиренмен бір мезгілде қолдану

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААЖ) қосарлы блокадасы

Қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар (шумақтық сүзіліс жылдамдығы (ШСЖ) <60 мл/мин/1.73м²) пациенттердеангиотензин II рецепторларыныңантагонистерін, соның ішіндевалсартанды, немесе АӨФ тежегіштерін алискиренменбір мезгілде қолдануға болмайды.

Литий препараттары

Литий препараттарын және АӨФ тежегіштерін немесе II ангиотензин рецепторларының антагонистерін, соның ішінде валсартанды да бірге қолдану кезінде литийдің сарысудағы концентрациясы мен уыттылығының қайтымды жоғарылауы тіркелген. Осыған байланысты, бірге қолдану кезінде литийдің сарысудағы деңгейіне мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады. Литий препараттарының уыттылығы қаупі несеп айдайтын дәрілер мен валсартанды бірге қолданғанда да жоғарылауы мүмкін.

Калий қоспалары, калий жинақтаушы диуретиктер, құрамында калий және калий деңгейін арттыратын басқа препараттар бар тұз алмастырғыштар: валсартанды калий деңгейіне әсер ететін дәрілік препараттармен бір мезгілде қолдану қажет болған жағдайда, қан плазмасындағы калий деңгейіне мониторинг жүргізу ұсынылады.

ЦОГ-2селективті тежегіштерін, күніне >3 г ацетилсалицил қышқылын және селективті емес ҚҚСП қоса, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП): ангиотензин II антагонистерін ҚҚСП-мен бір мезгілде қабылдағанда, гипертензияға қарсы әсерінің әлсіреуі туындауы мүмкін, бүйрек функциясының нашарлауы мен қан сарысуындағы калий деңгейінің жоғарылауы қаупі артады. Сондықтан, емдеудің басында бүйрек функциясына мониторинг жүргізу ұсынылады. Сондай-ақ, ондай пациенттерге мол су ішу ұсынылады.

Тасымалдағыштар: Әдеби дереккөздердің мәліметтері, валсартан бауырды қармайтын OATP1B1 тасымалдағышының субстраты және бауырдың ағып шығуының MRP2 тасымалдағышының субстраты болып табылатындығын көрсетеді. Қармаутасымалдағышы тежегіштерін (мысалы, рифампицин, циклоспорин) немесе ағып шығуытасымалдағышы тежегіштерін(мысалы, ритонавир) бір мезгілде тағайындау валсартанның жүйелі әсерін арттыруы мүмкін.

Басқа препараттар: валсартанның циметидинмен, варфаринмен, фуросемидпен, дигоксинмен, атенололмен, индометацинмен, гидрохлоротиазидпен, амлодипинмен және глибенкламидпен клиникалық тұрғыдан елеулі өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Айрықша нұсқаулар

Натрий және/немесе жасушааралық сұйықтық деңгейі төмендеген, диуретиктердің жоғары дозаларын қабылдап жүрген пациенттерде, валсартанмен емдеуді бастағаннан кейін, сирек жағдайларда, гипотензия симптомдары пайда болуы мүмкін. Валсартанмен емдеуді бастар алдында натрий және/немесе жасушаралық сұйықтықтың деңгейін түзетуді, мысалы, диуретиктің дозасыназайту арқылы жүргізу қажет.

Гипотензия дамыған жағдайда, пациентті жатқызу және қажет болған жағдайда, натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінің венаішілік инфузиясын жүргізу керек. Артериялық қысым тұрақтанғаннан кейін, Вальсакор^® препаратымен емдеуді жалғастыруға болады.

Бүйрек артерияларының екіжақты стенозы немесе қызмет атқарып тұрған жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар пациенттерде валсартанды қолданудың қауіпсіздігі анықталған жоқ. Алайда, ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар, қандағы мочевина азоты деңгейі мен бүйрек артериясының біржақты стенозы бар пациенттердің қан сарысуындағы креатинин деңгейін арттыруы мүмкін екендігін ескерсек, валсартанмен емдеу кезінде бүйрек функциясына жүйелі түрде мониторинг жүргізу ұсынылады.

Қазіргі кезде валсартанның жуырда бүйрегі ауыстырып қондырылған пациенттерде қауіпсіз қолданылуының жеткілікті тәжірибесі жоқ.

Бастапқы гиперальдостеронизмі бар пациенттер валсартанды қабылдамауы тиіс, өйткені, олардың ренин-ангиотензин жүйесі белсенді емес.

Қолқа сағасының және митральді клапан стенозы, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатиясы (ГОКМ) бар пациенттерде тамырды кеңітетін басқа дәрілермен жағдайлардағы сияқты, валсартанмен емдеу кезінде айрықша сақтық таныту қажет.

Бүйрек функциясы бұзылған (КК>10 мл/мин немесе 0.167 мл/с)пациенттер үшін дозасын түзету қажет емес. Препараттың КК <10 мл/мин немесе 0.167 мл/с пациенттердегі және диализ қабылдап жүрген пациенттердегі қауіпсіздігі жөнінде мәліметтер жоқ, сондықтан, пациенттердің аталған санатын валсартанмен емдеу кезінде сақтық таныту керек.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар (ШСЖ <60 мл/мин/1.73м²) пациенттерге валсартанды қоса, ангиотензин рецепторлары блокаторлары мен АӨФ тежегіштерін алискиренмен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді.

Бауыр жеткіліксіздігінің холестазсыз жүретін жеңіл немесе орташа дәрежесі бар пациенттерде препаратпен емдеу кезінде сақтық таныту керек.

Жуырда бастан өткерген миокард инфарктісі: каптоприл мен валсартанды бір мезгілде қабылдау емдеу кезіндегі қосымша оң әсерін көрсеткен жоқ. Бұл екі препаратты бір мезгілде қабылдау, ұсынылған емдеу әдістеріне қарағанда, жағымсыз әсерлердің туындауы қаупін арттырады. Осы себепті, Вальсакор^® препараты мен АӨФ тежегішін бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Вальсакор^® препаратын жуық арада миокард инфарктісін бастан өткерген пациенттерге тағайындағанда, сақтық таныту керек. Миокард инфарктісі бар пациенттердің жағдайын бағалауға міндетті түрде, бүйрек функциясының жай-күйін талдау кірістірілуі тиіс.

Миокард инфарктісі бар пациенттерде Вальсакор^® препаратын қабылдау, бірақ, нұсқаулыққа сәйкес дозасы сақталған жағдайда, әдетте, емдеуді тоқтату қажет емес.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, АӨФ тежегіштерінің, бета-блокаторлар мен валсартанның біріктірілімі жағымсыз реакциялар қаупін арттырады және сондықтан да, қолдану ұсынылмайды.

Валсартанды жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге тағайындағанда, сақтық шараларын қадағалау керек. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің жағдайын бағалауға міндетті түрде бүйрек функциясын мониторингілеу кірістірілуі тиіс. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде валсартанды қабылдау, әдетте, артериялық қысымның аздап төмендеуіне алып келеді, бірақ нұсқаулыққа сәйкес дозасы сақталған жағдайда, емдеуді тоқтату қажет емес.

Бүйрек функциясы ренин-ангиотензин жүйесінің белсенділігіне тәуелді пациенттерде (мысалы, жүректің ауыр іркілісті жеткіліксіздігі бар пациенттерде), АӨФ тежегіштерімен емдеу олигурияға және/немесе үдемелі азотемияға, ал сирек жағдайларда – бүйректің жедел жеткіліксіздігіне және/немесе өлімге алып келеді. Валсартан ангиотензин II антагонисі болып табылатындықтан, оның бүйрек жеткіліксіздігін туғызуы ықтималдығын жоққа шығаруға болмайды.

Валсартанды қабылдағанпациенттер арасында, ангионевроздық ісінудің (соның ішінде, көмей мен дауыс саңылауының ісінуі, ол тыныс жолдарының обструкциясына және/немесе беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ісінуіне алып келеді) туындағаны туралы хабарланған; аталған пациенттердің кейбіреулерін бұрын АӨФ тежегіштерін қоса, басқапрепараттары қолданғанда, Квинке ісінуін бастан өткерген.

Квинке ісінуі дамып келе жатқан пациенттерде Вальсакор^® препаратын қолдануды дереу тоқтату және қайтадан қолданбау керек.

Ангионевроздық ісіну

Валсартанды қабылдаған пациенттерде көмей мен дауыс саңылауының ісінуін қоса, тыныс жолдарының обструкциясына және/немесе беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ісінуіне әкеп соқтыратын ангионевроздық ісіну туралы хабарламалар бар. Аталған пациенттердің кейбіреулерінде анамнезінде басқа препараттарға, соның ішінде АӨФ тежегіштеріне ангионевроздық ісінудің дамығаны көрсетілген. Ангионевроздық ісіну дамып келе жатқан пациенттерде Валсартанды дереу тоқтату керек, және препаратты қайтадан тағайындамау керек.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААЖ) қосарлы блокадасы

Сезімтал пациенттерде РААЖ әсер ететін дәрілік заттарды бір мезгілде қолданғанда гипотония, естен тану, инсульт, гиперкалиемияжәне бүйрек функциясының өзгерістері (соның ішінде,бүйректің жедел жеткіліксіздігі) тіркелген. Ангиотензин рецепторларыныңблокаторларын, соның ішінде валсартанды, АӨФ немесе алискирен сияқты, РААЖ басқаблокаторларымен бірге қолданғанда, сақтық таныту қажет.

Қант диабеті немесебүйрек жеткіліксіздігі бар (ШСЖ <60 мл/мин/1.73м²)пациенттерде ангиотензин II рецепторларыныңантагонистерін, соның ішіндевалсартанды, АӨФ немесе алискиренмен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Бүйрек функциясы бұзылған балаларда қолданылуы

Препараттың КК<30 мл / минут балаларда және диализдің көмегімен емделіп жүрген балаларда қолданылуы зерттелмеген, сондықтан, Валсартанды ондай пациенттерге қолдану ұсынылмайды. КК>30 мл/минут балаларда дозасын түзету қажет емес. Бүйрек функциясын және қан плазмасындағы калий деңгейін мұқият бақылау қажет.Бұл, атап айтқанда, валсартанды, бүйрек функциясының нашарлауына алып келетін басқа жағдайлар (жоғары температура, сусыздану) бар кезде қолдануға қатысты.

Бауыр функциясы бұзылған балаларда қолданылуы

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, бауырдың билиарлық циррозы бар балаларда және холестазы бар пациенттерде валсартанды қолдануға болмайды. Валсартанды бауырдың жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар балалаларда қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі. Ондай пациенттерде валсартанның дозасын 80 мг асырмау керек.

Қосымша заттарына қатысты айрықша нұсқаулар

Вальсакор^® препаратының құрамында лактоза бар. Галактозаны көтере алмаушылықтың сирек тұқым қуалайтын қиындықтары, лактозаның жалпы тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңірілуінің бұзылуы бар пациенттер бұл дәріні қабылдамауы тиіс.

Бұл препараттың құрамында бір таблеткасында 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни, натрийсіз.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлік және басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсерін зерттеулер жүргізілмеген. Автокөлік немесе басқа механизмдерді басқару кезінде, бас айналуы мен қажудың туындауы ықтималдығын ескеру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның төмендеуі, сананың шатасуы, жедел қантамыр жеткіліксіздігі және/немесе шок.

Емі: қабылданған уақытына, сондай-ақ, симптомдары мен олардың ауырлығына тәуелді.

Бірінші кезекте гемодинамикасын тұрақтандыру қажет.

Гипотензия жағдайында пациент шалқасынан жатқызылуы тиіс, сонымен қатар, айналымдағы қан көлемін түзетуді жүргізу қажет. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилдихлорид үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 4 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында 25°С-ден аспайтын температурада, ылғалдан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефоны, факсы, электронды поштасы)

«КРКА Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 19, 1б корпус, 2-ші қабат, 207 кеңсе, тел. 8 (727) 311-08-09, факс 8 (727) 311-08-12, электронды поштасы info.kz@krka.biz