Цефамед 1 гр № 1 порошок для приготовления раствора для инъекций

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Цефамед

Саудалық атауы

Цефамед

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефтриаксон

Дәрілік түрі

0.5 г немесе 1.0 г инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ еріткішімен жиынтықта (лидокаин гидрохлориді, инъекцияға арналған 1% ерітіндісі)

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - 500 мг немесе 1000 мг цефтриаксон (цефтриаксон натрий түрінде),

еріткіштің құрамы

1 ампула еріткіштің құрамында

белсенді зат - 20 мг немесе 35 мг лидокаингидрохлориді,

қосымша заттар: натрий гидроксиді немесе хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыштау түсті кристалды ұнтақ, сәл гигроскопиялы.

Еріткіш: түссіз, мөлдір сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа бета-лактамды препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефтриаксон.

АТХ коды J01DD04

Фармакологиялық қасиеттері

Цефтриаксонның фармакокинетикасы дозаға тәуелсіз сипатқа ие. Жартылай шығарылу кезеңінен басқа, препараттың жалпы концентрацияларына негізделген барлық негізгі фармакокинетикалық параметрлері дозасына тәуелді.

Сіңуі

1 г препаратты бұлшықет ішіне бір рет енгізгеннен кейінгі плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы 81 мг/л жуықты құрайды және енгізгеннен кейін 2-3 сағат шегінде жетеді. Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізгеннен кейінгі «плазмадағы концентрациясы – уақыт» қисығы астындағы ауданы бірдей. Бұл, цефтриаксонның бұлшықет ішіне енгізгеннен кейінгі биожетімділігі 100% құрайтынын білдіреді.

Таралуы

Цефтриаксонның таралу көлемі 7-12 л құрайды.

1-2 г дозада енгізгеннен кейін цефтриаксон организмнің тіндері мен сұйықтықтарына жақсы өтеді. 24 сағаттан астам уақыт бойы оның концентрациялары тіндер мен сұйықтықтардағы (соның ішінде, өкпе, жүрек, өт жолдарындағы, бауырдағы, бадамша бездердегі, ортаңғы құлақ пен мұрынның шырышты қабығындағы, сүйектердегі, сондай-ақ, жұлын, плевра және синовиальді сұйықтықтардағы және қуықасты безінің секретіндегі) 60-тан астам инфекция қоздырғыштарының көпшілігі үшін ең төменгі бәсеңдеткіш концентрацияларынан едәуір артық болады. Қайта енгізген кезде плазмадағы (С max) концентрация орташа 8-15%-ға артады.

Ақуыздармен байланысуы

Цефтриаксон альбуминмен қайтымды байланысады, сонымен қатар байланысу дәрежесі концентрациясының артуына қарай, мысалы, плазмадағы 100 мг/л азконцентрациясы кезінде 95%-дан 300 мг/л концентрациясы кезінде 85%-ға дейін төмендей отырып азаяды. Альбуминнің тіндер сұйықтығындағы концентрациясының аздығы арқасында, ондағы бос цефтриаксонның үлесі плазмадағыға қарағанда жоғары.

Цефтриаксон қабынған ми қабыршықтары арқылы өтеді. Бактериялық менингиті бар пациенттерде жұлын сұйықтығындағы цефтриаксонның орташа шыңдық концентрациясы асептикалық менингиті бар пациенттерге қарағанда концентрация деңгейі 25% жоғары. Жұлын сұйықтығындағы цефтриаксонның шыңдық концентрациясына енгізгеннен кейін шамамен 4-6 сағаттан соң жетеді.

Цефтриаксон плацентарлық бөгет арқылы өтеді және азғантай концентрацияларда емшек сүтіне өтеді.

Метаболизмі

Цефтриаксон жүйелі метаболизмге ұшырамайды, ішек микрофлорасының әсерінен белсенді емес метаболиттерге айналады.

Шығарылуы

Цефтриаксонның жалпы плазмалық клиренсі 10-22 мл/минутты құрайды. Бүйректік клиренсі 5-12 мл/минутқа тең болады. Цефтриаксонның 50-60%-ы өзгеріссіз күйде несеппен, ал 40-50%-ы - өзгеріссіз күйде өтпен шығарылады. Цефтриаксонның жартылайшығарылу кезеңі ересектерде 8 сағатты құрайды.

Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылуы бар науқастарда цефтриаксонның фармакокинетикасы болар-болмас өзгереді, жартылай шығарылу кезеңінің аздап артқаны ғана білінеді. Егер тек бүйрек функциясы бұзылған болса, өтпен шығарылуы артады, егер тек бауыр функциясы бұзылса, бүйрек арқылы шығарылуы артады.

75 жастан асқан пациенттер

75 жастан асқан адамдарда цефтриаксонның жартылай шығарылу кезеңі жастау ересектерге қарағанда орташа алғанда, екі немесе үш есе жоғары.

Балалар

Жаңа туған балаларда дозасының 70%-ға жуығы бүйрек арқылы шығарылады. Емшектегі балаларда өмірінің алғашқы 8 күнінде, орташа алғанда, ересектерге қарағанда екі немесе үш есе жоғары.

Фармакодинамикасы

Цефтриаксонның бактерицидтік белсенділігіне жасуша жарғақшалары синтезінің бәсеңдеуі түрткі болады. Цефтриаксонның грамтеріс және грамоң микроорганизмдерге қатысты әсер ету ауқымы кең. Грамоң және грамтеріс бактериялардан өндіріліп шығатын β-лактамазалардың көпшілігіне (пенициллиназаларға да, сондай-ақ цефалоспориназаларға да) төзімділігі жоғары.

Цефтриаксон әдетте келесі микроорганизмдерге қатысты белсенді:

Грамоң аэробтар:

Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал), Staphylococci coagulase-negative, Streptococcus pyogenes (ß-гемолиздік, A тобының), Streptococcus agalactiae (ß-гемолиздік, B тобының), ß-гемолиздік стрептококтар (А тобы да, В тобы да емес), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Ескертпе. Метициллинге төзімді Staphylococcus spp. цефалоспориндерге, соның ішінде цефтриаксонға резистентті. Әдетте, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium және Listeria monocytogenes те төзімді.

Грамтеріс аэробтар:

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (негізінен, A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалиген тәрізді бактериялар, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (C. amalonaticus қоса), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (басқа да)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (бұрын Branhamella catarrhalis аталған), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (басқа да), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (басқа да)*, Providentia rettgeri*, Providentia spp. (басқа да), Salmonella typhi, Salmonella spp. (тифоидтық емес), Serratia marcescens*, Serratia spp. (басқа да)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (басқа да).

* Бұл түрлердің кейбір изоляттары цефтриаксонға, негізінен,хромосомалармен кодталатын лактамазалардың түзілуі салдарынан төзімді.

** Бұл түрлердің кейбір изоляттары плазмидтер түрткі болған лактамазалардың біртұтас қатарының түзілуі салдарынан төзімді.

Ескертпе. Жоғарыда аталған микроорганизмдердің көптеген штамдары аминопенициллиндер мен уреидопенициллиндер сияқты басқа антибиотиктерге полирезистентті, бірінші және екінші буынның цефалоспориндері мен аминогликозидтерцефтриаксонға сезімтал.

Treponema pallidum цефтриаксонға in vitro және жануарларға жүргізілген іс-тәжірибеде де сезімталдық көрсетті. Клиникалық сынақтар, цефтриаксонның бастапқы және екінші сатыдағы мерезге қатыстытиімділігі жақсы екендігін көрсетеді. Аздаған шектеулері болмаса, P. aeruginosa клиникалық изоляттары цефтриаксонға төзімді.

Анаэробтар:

Bacteroides spp. (өтке сезімтал)*, Clostridium spp. (C. difficile қоспағанда), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (басқа да), Gaffkia anaerobica (бұрын Peptococcus аталған), Peptostreptococcus spp.

* Бұл түрлердің кейбір изоляттары цефтриаксонға β-лактамазалардың түзілуіне байланысты төзімді.

Ескертпе. Bacteroides spp. (атап айтқанда, B. fragilis) β-лактамаза түзетін көптеген штамдары төзімді. Clostridium difficile де төзімді.

Қолданылуы

Цефтриаксон препаратына сезімтал қоздырғыштардан туындаған инфекцияларда:

– бактериялық менингите

– ауруханадан тыс пневмонияда

– ауруханаішілік пневмонияда

– жедел ортаңғы отитте

– интраабдоминальді инфекцияда

– бүйрек пен несеп шығару жолдарының асқынған инфекцияларында (пиелонефритті қоса)

– сүйектер мен буындардың инфекцияларында

– жұмсақ тіндер мен терінің асқынған инфекцияларында

– созды қоса, гениталий инфекцияларында

– мерезде

– бактериялық эндокардитте

– ересек пациенттердегі өкпенің созылмалы обструкциялық ауруларында қайталануларында

– 15 күндік жаңа туылғандарды қоса, ересектер мен балалардадиссеминацияланған Лайм ауруында (бастапқы (ІІ саты) және кейінгі (ІІІ саты)

– инфекциялы асқынулардың операция алдындағы профилактикасы үшін

– бактериялық инфекциядан туындаған қызбадан зардап шегіп жүрген, нейтропениясы бар пациенттерді емдеуде

– бактериемиясы бар, күмәнді немесе сонымен байланысты, жоғарыда атап келтірілген инфекциялардың кез келгені кездесетін пациенттерді емдеуде

– болжамды қоздырғыштар қатары цефтриаксонның әсер ету ауқымына кірмейтін жағдайда, препаратты басқа да бактерияларға қарсы препараттармен біріктіріп тағайындау керек.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препараттың дозасы мен енгізу тәсілі инфекцияның ауырлығын, ауру қоздырғышының сезімталдығы мен пациенттің жай-күйін ескере отырып белгіленеді. Емдік әсеріне, әдетте, препаратты күн сайын тәулігіне бір рет енгізген кезде жетеді. Емдеу курсы аурудың ағымына тәуелді. Емдеуді микроорганизм эрадикациясы туралы талдаулардың нәтижесі алынғаннан кейін немесе пациентте температура жоғарылауы басылғаннан кейін тағы 48-72 сағат бойы жалғастыру қажет.

Төменде келтірілген кестелерде көрсетілген дозалары аталған көрсетілімдерде қолдану үшін ұсынылған дозалары болып табылады. Аса ауыр жағдайларда көрсетілген ауқымдарынан ең жоғары дозаларын тағайындауға болады.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар (дене салмағы >50 кг)

*Бактериемия расталған жағдайда, ұсынылған ауқымының жоғарғы шегіндегі дозасы тағайындалады.

** Күнделікті 2 г асатын дозасы тағайындалған жағдайда, күніне екі рет (әр 12 сағат сайын) енгізуге болады.

Жедел ортаңғы отитте: тәулігіне 1 рет б/і 1-2 г.

Егер пациенттің жағдайы ауыр болса немесе алдыңғы ем тиімсіз болса, Цефамедті 3 күн бойы бұлшықет ішіне тәулігіне 1-2 г дозада тағайындауға болады.

Хирургиялық инфекциялардың операция алдындағы профилактикасы үшін операциялық араласым алдында бір реттік инъекция түрінде 2 г.

Созда - б/і бір рет 500 мг.

Мерезде – әдетте ұсынылатын дозасы 500мг - тәулігіне 1 рет 1г; нейромерезді емдеу үшін дозасын 10-14 күн бойы тәулігіне 1 рет 2 г дейін арттыруға болады. Мерез, соның ішінде нейромерез кезінде Цефамедті дозалау жөніндегі мәліметтер шектеулі. Сондықтан, егер бар болса, емдеу жөніндегі ұлттық немесе жергілікті нұсқаулықтарды басшылыққа алу керек.

Жайылған Лайм боррелиозында (бастапқы [II сатысы] және ақырғы [III сатысы] сатыларында) - 14-21 күн бойы тәулігіне 1 рет 2 г. Ұсынылатын емдеу ұзақтығы ауытқып тұрады. Егер бар болса, емдеу жөніндегі ұлттық немесе жергілікті нұсқаулықтарды басшылыққа алу керек.

Балалар

Жаңа туған нәрестелер, 15 күндіктен 12 жасқа дейінгі сәбилер мен балалар (<50 кг)

*Бактериемия расталған жағдайда, ұсынылған ауқымының жоғарғы шегіндегі дозасы тағайындалады.

** Күнделікті 2 г асатын дозасы тағайындалған жағдайда, күніне екі рет (әр 12 сағат сайын) енгізуге болады.

Жаңа туған нәрестелер, 15 күндіктен 12 жасқа дейінгі сәбилер мен балаларға (<50 кг) арналған, айрықша дозалау режимін қажет ететін көрсетілімдері:

Жедел ортаңғы отитте

Жедел ортаңғы отитті емдеудің басында, Цефамед 50 мг/кг дозада бір реттік бұлшықетішілік инъекция түрінде енгізіледі. Егер баланың жағдайы ауыр болса немесе алдыңғы ем тиімсіз болған жағдайда, Цефамедті 3 күн бойы тәулігіне 50 мг/кг дозада бұлшықет ішіне енгізуге болады.

Хирургиялық инфекциялардың операция алдындағы профилактикасы үшін - операциялық араласым алдында бір реттік инъекция түрінде 50-80 мг/кг.

Созда - бір реттік бұлшықетішілк инъекция түрінде 500 мг.

Мерезде – әдеттегі ұсынылатын дозасы 10-14 күн бойы тәулігіне бір рет 75-100 мг/кг (ең көбі 4 г). Мерез, соның ішінде нейромерез кезінде Цефамедті дозалау жөніндегі мәліметтер шектеулі. Сондықтан, егер бар болса, емдеу жөніндегі ұлттық немесе жергілікті нұсқаулықтарды басшылыққа алу керек.

Жайылған Лайм боррелиозында (бастапқы [II сатысы] және ақырғы [III сатысы] сатыларында) - 14-21 күн бойы тәулігіне бір рет 50 - 80 мг/кг. Ұсынылатын емдеу ұзақтығы ауытқып тұрады. Егер бар болса, емдеу жөніндегі ұлттық немесе жергілікті нұсқаулықтарды басшылыққа алу керек.

Жаңа туған 0-14 күндік нәрестелер

Цефтриаксонды, құрсақішілік даму мерзімін қоса, 41 апталық мерзімге дейінгі шала туылған нәрестелерге (гестациялық жасы + туылғаннан кейінгі жасы) қолдануға болмайды.

*Бактериемия расталған жағдайда, ұсынылған ауқымының жоғарғы шегіндегі дозасы тағайындалады.

Жедел ортаңғы отитте

Жедел ортаңғы отитті емдеудің басында, Цефамед 50 мг/кг дозада бір реттік бұлшықетішілік инъекция түрінде енгізіледі.

Хирургиялық инфекциялардың операция алдындағы профилактикасы үшін - операциялық араласым алдында бір реттік инъекция түрінде 20-50 мг/кг.

Мерезде – әдеттегі ұсынылатын дозасы 10-14 күн бойы тәулігіне бір рет 50 мг/кг. Мерез, соның ішінде нейромерез кезінде Цефамедті дозалау жөніндегі мәліметтер шектеулі. Сондықтан, егер бар болса, емдеу жөніндегі ұлттық немесе жергілікті нұсқаулықтарды басшылыққа алу керек.

Егде жастағы пациенттер

Бүйрек және бауыр функциялары қанағаттанарлық болып табылатын жағдайларда, егде жастағы пациенттер үшін дозасын түзету қажет емес.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі:

Егер бауыр функциясы бұзылмаған болса, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін Цефамедтің дозасын төмендету қажет емес. Ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі минутына < 10 мл) жағдайында тәуліктік дозасы 2 г аспауы тиіс.

Егер бүйрек функциясы бұзылмаған болса, бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін Цефамедтің дозасын төмендету қажет емес.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігімен қатар жүретін бүйректің жедел жеткіліксіздігі бар пациенттерге препараттың дозасын төмендету және оның қан плазмасындағы концентрациясын бақылау қажет.

Диализ жүргізілетін пациенттер

Диализден кейін препараттың қосымша дозасын енгізу қажет емес. Оның шығарылу жылдамдығы төмендеуі мүмкін, сондықтан, плазмадағы Цефамедконцентрациясын бақылау және қажет болған жағдайда, дозасын түзету керек. Цефтриаксон перитонеальді диализ немесе гемодиализ кезінде шығарылмайды.

Бауыр мен бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге цефтриаксонның плазмадағы концентрациясын жүйелі түрде анықтап отыру және қажет болған жағдайда, оның дозасын түзету керек.

Енгізу тәсілі

Цефамед терең бұлшықет іші арқылы бөксенің үлкен бұлшықетіне енгізіледі. Егер дозасы 1 г асатын болса, оны бөлу және екі бөксеге енгізу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: жоғарыда сипатталған жағымсыз реакциялары симптомдарының күшеюі.

Емі: симптоматикалық және демеуші ем.

Гемодиализ немесе перитонеальді диализ тиімсіз.

Арнайы антидоты жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

0.5 г және 1.0 г препараттан бромбутилкаучуктен жасалған тығынмен тығындалған және flip-off типті алюминий қалпақшамен қаусырылған түсіз шыны құтыға салынған.

2.0 мл-ден немесе 3.5 мл-ден инъекцияға арналған 1% лидокаин гидрохлориді ерітіндісін герметикалық дәнекерленген, шыныдан жасалған ампулаларға құяды.

1 құтыдан және еріткіші бар 1 ампуладан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған ұяшықты бөлгіші бар картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД», Лондон/Ұлыбритания

Өндіруші/Қаптаушы

«ФармаВижн Санайи ве Тиджарет А.Ш.»

Давутпаша Джаддеси №145, Топкапы, Стамбул, Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы, Түрксіб ауданы, Сүйінбай даңғ., 222б

Тел/факс: 8 (7272) 529090, www.worldmedicine.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы, Түрксіб ауданы, Сүйінбай даңғ., 222б

Ұялы телефон +7 701 786 33 98,(24 сағат бойы қолжетімді)

e-mail: pvpharma@worldmedicine.kz.

Қалалар