Тизанил 4 мг, №30, табл.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық

қолдану жөніндегі нұсқаулық

ТИЗАНИЛ

Саудалық атауы

Тизанил

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тизанидин

Дәрілік түрі

2 мг және 4 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – тизанидин гидрохлориді (тизанидинге баламалы)2 мг және 4 мг,

қосымша заттар: лактоза, микрокристалды целлюлоза (РН102), стеарин қышқылы,коллоидты кремнийдің қостотығы, кросповидон

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, жалпақ цилиндрлі беткейімен, ақ немесе ақ дерлік түсті, қиғашталған шеттерімен, бір жағында сызығы және екінші жағында «2» саны бар (2 мг доза үшін) таблеткалар

Дөңгелек пішінді, жалпақ цилиндрлі беткейімен, ақ немесе ақ дерлік түсті, қиғашталған шеттерімен, бір жағында сызығы және екінші жағында «4» саны бар (4 мг доза үшін) таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Миорелаксанттар. Орталықтық әсер ететін миорелаксанттар. Орталықтық әсер ететін басқа да миорелаксанттар. Тизанидин.

АТХ коды М03ВХ02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда жылдам және толық дерлік (90%) сіңеді. Препаратты қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына (С_max) 1-2 сағаттан кейін жетеді. Гематоэнцефалдық бөгеттен өтеді. Бауырдан алғаш өткенде қарқындыметаболизміне байланысты биожетімділігініңорташа мәні 34% жуықты құрайды.

Тепе-теңдік жағдайындағы кезеңде таралу көлемінің орташа мәні (V_d) 2.6 л/кг құрайды. 4-тен 20 мг-ға дейінгі аралықтағы дозада препараттың фармакокинетикасы дозаға байланысты сипат иеленген. Плазма ақуыздарымен байланысуы 30% құрайды. Пациенттің жынысы және бір мезгілде ас қабылдау Тизанилдің фармакокинетикалық өлшемдеріне клиникалық айтарлықтай әсер етпейді. Метаболизмі жылдам және айтарлықтай дәрежеде бауырда жүреді. Метаболиттерфармакологиялық тұрғыдан белсенділік танытпайды.

Қан айналу жүйесінен жартылай шығарылу кезеңі (Т_1/2) 2-5 сағат. Препарат метаболиттер түрінде бүйрекпен (енгізілген дозаның 70% жуығы) және нәжіс массалары арқылы, 2,7-5% өзгермеген күйде шығарылады. Бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда (креатинин клиренсі 25 мл/мин төмен болса)С_max-ның плазмадағы орташа мәні анықталған мәннен 2 есе көп болады, ал соңғыТ_1/2 14 сағатқа дейін өсуі мүмкін, осының салдарынанAUCорташа 6 есеге өседі.

Фармакодинамикасы

Пресинаптикалық альфа₂-адренрецепторларды стимуляциялайды, ол NMDA-типті рецепторлардың эндогендіагонистері болып саналатынқоздырғыш аминқышқылдарының босануының тежелуіне әкеледі. Осының салдарынанқозудың полисинаптикалық берілуі бәсеңдетіледі (жұлынның аралық нейрондары деңгейінде) бұлшықеттің шамадан тыс тонусы төмендеп, орталықтық ауыруды басатын әсер дамиды.

Тизанил ауырумен жедел бұлшықет түйілуінде, сондай-ақ, шығу тегі спинальді және церебральді созылмалы түйілуде тиімді. Белсенділік танытпайтын қимыл жасау кезіндебұлшықеттердің сіресуін азайтады, түйілулер мен клоникалық құрысуларды азайтады.

Қолданылуы

• омыртқаның органикалық және функционалдық (мойын және бел синдромдары, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия және басқалары) өзгерістерінің салдарынан болатын ауыртумен бұлшықет түйілулерінде
• хирургиялық операциялардан кейін (оның ішінде омыртқа арасындағы дискінің жарығы немесе ұршық буынында остеартрозға байланысты)
• неврологиялық аурулар кезіндегі (оның ішінде жайылған склерозда, созылмалы миелопатияда, жұлынның дегенеративтік ауруларында, бастан өткерген инсульттан кейінгі қалдық көріністерінде, бас сүйек-ми жарақатында,) қаңқа бұлшықеттерінің түйілуінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ауыртумен жүретін бұлшықет түйілулерін басу үшін:

ішке, 2-4 мг-ден күніне 3 рет; ауыр жағдайларда қосымша түнге қарай –2-4 мг тағайындайды.

Неврологиялық аурулардың салдарынанқаңқа бұлшықеттерінің түйілуін емдеуде:

дозасыжекелей тағайындалады. Бастапқы дозаны –

2 мг-ден күніне 3 рет, содан кейін тәуліктік дозаны біртіндеп 3-4 күннен 7 күнге дейінгі аралықта2-4 мг-ғажоғарылатады. Әдетте, оңтайлы емдік тиімділікке 3 немесе 4 қабылдауға бөлінген тең уақыт аралығында 12-ден 24 мг-ге дейінгі тәуліктік дозадақол жеткізуге болады.

Ең жоғары тәуліктік доза – 36 мг.

Бүйрек жеткіліксіздігімен (креатинин клиренсі– 25 мл/мин төмен болса) пациенттерге ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 2 мг. Дозаны жоғарлатуды біртіндетіп, баяу, көтерілімдігін және тиімділігін есепке ала отырып жүргізу керек. Егер жоғары тиімділікке қол жеткізу керек болса, алдымен тәулігіне1 рет тағайындалатын дозаны көбейтіп, содан кейін тағайындалу жиілігін арттыру керек.

Жағымсызәсерлері

Жиі

• ұйқышылдық, әлсіздік,бастың айналуы, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы, елестеулер
• бұлшықеттіңәлсіздігі
• шаршағыштық
• брадикардия, АҚ аздап төмендеуі
• ауыз қуысының құрғауы, жүрек айнуы, асқазан-ішек бұзылулары,

Сирек

«бауыр» трансаминазалары (АЛТ және АСТ) белсенділігінің өтпелі жоғарылауы, жедел гепатит.

Жоғарғы дозаларды қабылдағанда, жоғарыда айтылған жағымсыз әсерлері жиі пайда болады және айқын білінеді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• тизанидинге немесе препараттың басқа да компонентіне жоғары сезімталдық
• бауыр функциясының айқын бұзылуында (қан сарысуындағы«бауыр» трансаминазаларының қалыптың жоғарғы шегі деңгейінің 3 есе және одан да жоғары тұрақты көтерілуімен бауыр жеткіліксіздігі)
• 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
• жүктілік және лактация кезеңі
• тизанидинді флувоксаминмен және ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану

Дәрілермен өзараәрекеттесуі

Тизанилді гипертензияға қарсы препараттармен (оның ішінде, диуретиктермен) бір мезгілде қабылдағанда артериялық гипотензия мен брадикардия дамуы мүмкін.

Басқа альфа₂-адреностимуляторлармен бірге қолдануға болмайды. Тыныштандыратынпрепараттар мен этил спирті (алкоголь) Тизанилдің тыныштандыратынәсерін арттырады.

Парацетамол Т және С_max 16 минутқа (клиникалық мәнге ие емес) ұзартады. Ішу арқылы қолданылатынконтрацептивтік препараттар тизанидинніңклиренсін 50%-ға кемітеді.

Ішке қабылданатын контрацептивті дәрілер тизанидиннің клиренсін 50%- ға төмендетеді.

Тизанидинмен флувоксаминді, СҮР450 1А2 тежегіштерін бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімде.

Ұйқышылдықпен, бас айналуымен жәнепсихомоторлық жұмыстың төмендеуімен қатар гипотензия пайда болуы мүмкін. Тизанидинді аритмияға қарсы препараттар (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолондар (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, ішке қабылданатын контрацептивтер мен тиклопидин сияқты басқа СҮР1А2 тежегіштерімен қолдану кезінде сақ болу керек.

Айрықша нұсқаулар

Тизанил бүйрек функциясының айқын бұзылуымен (креатинин клиренсі 25 мл/мин төмен бүйрек жеткіліксіздігі)пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Тизанилді12 мг және одан да жоғары тәуліктік дозада тағайындалатын пациенттерде, сондай-ақ бауыр функциясының бұзылғанын көрсететін клиникалық белгілер (себебі белгісіз лоқсу, анорексия, шаршағыштық) пайда болған жағдайларда емдеудің алғашқы4 айы ішінде айына 1 рет бауырдың функционалдық сынамасына бақылау жүргізу ұсынылады. Егер «бауыр» трансаминазаларының сарысудағы деңгейі қалыптың ең жоғары деңгейінен 3 есе және одан астам тұрақты түрде жоғары болса, онда Тизанилді қабылдаудытоқтату керек.

Геронтологиялық тәжірибеде қолданылуы. Егде жастағы пациенттердің бүйрек клиренсі төмендеуі мүмкін болғандықтан Тизанилді қолданғанда сақтық таныту керек.

Жүктілік және лактация. Тизанилді бақылау зерттеулерінің болмауына байланысты,жүктілік және лактация кезінде қолдануға болмайды.

Дәрілік препараттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетінеәсер ету ерекшеліктері

Ұйқышылдық байқалатын науқастарға жоғары зейінді қоюды және жылдам реакцияны қажет ететін, мысалы, көлік құралдарын жүргізу немесе машиналармен және механизмдермен жұмыс жасаудан аулақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, артериялықгипотензия, бас айналу, ұйқышылдық, миоз, тынышсыздану, дем алудыңбұзылуы, кома.

Емі: Асқазанды шаю, сорбенттерді тағайындау (белсендірілген көмір), қарқынды диурез, симптоматикалық ем жүргізу.

Шығарылу түріжәне қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридтіүлбірден жәнеалюминийфольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1, 3 және 10 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картонқорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақжерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткенненкейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші-ұйымның атауы мен елі

Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Үндістан

C-7 to C-13 &C-59 to C-64,

Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,

Kotdwara – 246149 Distt.

Pauri Garhwal, Uttarkhand, INDIA.

Тіркеу куәлігі ұстаушысының атауы мен елі

Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Үндістан

B-4/160, Safdarjung Enclave,

New Delhi-110029, INDIA

Қаптаушы-ұйымның атауы мен елі

Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Үндістан

C-7 to C-13 &C-59 to C-64,

Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,

Kotdwara – 246149 Distt.

Pauri Garhwal, Uttarkhand, INDIA.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайыжәне байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Корал-Мед Қазақстан» ЖШС

Алматы қ., Әуезов к-сі 3

Тел./факс + 7 727 266 95 50,е-mail: coralmedkz@mail.ru

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайыжәне байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

Тулеубаев Орнар Аязбаевич

«ALIMOR MedPharm» ЖШС директоры

Алматы қ., Тастыбұлақ ықшам ауданы, Алмалы Б/С, 69 үй

тел./факс + 7 727 3 853589,

Ұялы телефон: +7 707 222 75 96

e-mail: dr.ornar@alimor.kz