Ремантадин 100мг №10, капс.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Кофеин-бензоат натрийі

Саудалық атауы

Кофеин-бензоат натрийі

Халықаралық патенттелмегенатауы

Жоқ

Дәріліктүрі

Терi астына енгiзуге арналған 200 мг/мл ерітінді

Құрамы

Бір ампуланың ішінде:

белсенді заттар: кофеин (100 %затқа шаққанда) – 80 мг, натрий бензоаты (100 %затқа шаққанда) – 120 мг,

қосымша заттар: натрий гидроксидінің 0,1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе аздап сарғыш түсті сұйықтық

Фармакотерапиялықтобы

Психостимуляторлар және ноотроптар. Ксантин туындылары.

АТХ кодыN06B С01

Фармакологиялыққасиеттері

Фармакокинетикасы

Тері астына енгізгеннен кейін жылдам және толығымен сіңеді. Мүшелер мен тіндерге тарала отырып, барлық гистогематикалық бөгеттер арқылы жақсы өтеді. ГЭК және гематоплаценталық бөгет арқылы өтеді. Жұлын сұйықтығы мен ұрық айналасындағы сұйықтықтағы концентрациясы кофеиннің қан плазмасындағы концентрациясымен салыстырмалы келеді.

Енгізгенен кейін 7 метаболиттің түзілуімен бауырда қарқынды метаболизимге ұшырайды. Метаболизмнің негізгі жолы фармакологиялық белсенділікке (енгізілген дозаның 72-80%) ие Р₄₅₀ цитохром изотүрлерінің ықпал етуімен CYP1A2 диметилксантиндер (теофиллиннің, параксантиннің) түзіледі.

Кофеиннің жартылай шығарылу кезеңі (T_1/2) 2,5-4,5 сағатты құрайды, жаңа туылғандарда кофеиннің шығарылуы баяу, T_1/2 80±23 с құрайды, 3-5 айлық жаста ол 14,4 сағатқа дейін азаяды және 5-6 айда ересек адамның көрсеткішімен тең келеді. Ересек адамдарда кофеиннің жалпы клиренсі 155 мл/кг/с құрайды, жаңа туылған балаларда ол 31 мл/кг/с тең.

Темекі тартатын адамдарда темекі тартпайтын адамдармен салыстырғанда кофеиннің жартылай шығарылу кезеңі 30-50%-ға азайғаны байқалады.

Кофеин көбіне несеппен метаболиттер түрінде бөлінеді. Енгізілген дозаның 10% өзгермеген түрде бөлінеді.

Фармакодинамикасы

Психиканы cтимуляциялайтын және аналептикалық қасиетке ие.

Әсер ету механизмі кофеиннің пуриндік A₁ және А_2А-рецепторларының бәсекелес антагонисінің рөлін орындайтын қабілетімен байланысты.

Кофеин ОЖЖ-не тікелей қоздырғыш әсер етеді: психикалық әрекетті ынталандырады, ойлау және физикалық жұмыс жасау қабілетін жоғарылатады, реакция уақытын қысқартады, оң шартты рефлексті белсендендіреді. Кофеинді енгізгеннен кейін күш-жігер пайда болады, шаршағыштық пен ұйқышылдық уақытша азаяды немесе қайтады. Егде жастағы адамдарда айқындырақ әсер етеді.

Жүрек-қантамыр жүйесіне әсер етеді: жүректің жиырылу күшін және жиілігін жоғарылатады, гипотензия кезінде АҚ жоғарылады (АҚ қалыпты деңгейіне әсер етпейді). Шала туылған балаларда кезеңдік тыныс алуды қайтарады, жүрек-қантамыр жүйесінің функциясына елеулі әсер етпей желдету көлемін арттырады.

Бронхтардың, өт жолдарының тегіс бұлшықеттерін босаңсытады, қаңқа бұлшықеттерінің, жүректің және бүйректің қантамырларының дилатациясын шақырады. Бүйрек тамырларының кеңеюі және бүйрек өзекшелерінің электролитті қайта сіңуінің іркілуі салдарынан аздапдиуретикалық әсер етеді.

Тромбоциттер агрегациясын төмендетеді. Асқазан безі сөлінісін көтермелейді. Негізгі зат алмасуды жоғарылатады, гипергликемияны шақыра отырып гликогенолизді күшейтеді.

Қолданылуы

- ОЖЖ, тыныс алу және жүрек-қантамыр жүйесі функциясын бәсеңдетумен байланысты жағдайда: есірткілік дәрілермен уланғанда, ауыр инфекциялық ауруларда, жалпы анестетиктерді (наркозды) қолданғаннан кейінгі жағдайда

- ми тамырларының тарылуында

- ауыр жалпы соматикалық және инфекциялық ауруды өткергеннен кейін реконвалесценция кезінде ойлау және физикалық жұмыс жасау қабілеті төмендегенде

- нарколепсияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге тері астына 200 мг-ден (1 мл 20% ерітінді) енгізіледі.

Ең жоғарғы бір реттік доза – 0,4 г, ең жоғарғы тәуліктік доза – 1 г.

Инъекция орнында бұлшықеттердің ауырумен түйіліп жиырылуының даму мүмкіндігіне байланысты кофеин-бензоат натрий ерітіндісін бұлшықет ішіне енгізуге болмайды.

Жағымсыз әсерлері

- қозу, үрейлену, тремор, мазасыздық, бас ауыруы, бас айналуы, эпилепсиялық ұстамалар, рефлекстердің күшеюі, тахипноэ, ұйқысыздық

- ОЖЖ бәсеңдеуі, қатты шаршағыштық, ұйқышылдық, ұзақ уақыт бойы қабылдағаннан кейін препаратты қабылдауды бірден тоқтатқан кезде бұлшықеттің ширығуы

- жүрек қағысын сезіну, тахикардия, аритмия, артериялық қысымның жоғарылауы

- жүрек айнуы, құсу, ойық-жара ауруының асқынуы

- мұрынның бітелуі

- әдеттену, ұзақ уақыт бойы қолданған кезде дәріге тәуелділік

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ксантин туындыларына аса жоғары сезімталдық

- қатты қозғыштық, ұйқысыздық

- атеросклероз

- жүрек-қан тамыр жүйесінің органикалық аурулары, оның ішінде жедел миокард инфарктісі, пароксизмальді тахикардия, артериялық гипертензия

- жүктілікте, бала емізу кезеңінде

- 60 жастан үлкен егде жаста

- глаукома

- 12 жасқа дейінгі балаларға (инъекцияға арналған 20 % ерітінді)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бір мезгілде қолданған кезде кофеин антиагреганттық дәрілердің әсерін күшейтеді.

Ұйықтататын, есірткілік және ОЖЖ бәсеңдететін басқа дәрілердің әсерін төмендетеді.

Бір мезгілде қолданған кезде ацетилсалицил қышқылының, парацетамолдың және эрготаминнің биожетімділігін арттырады, сонысымен олардың әсерін күшейтеді.

Жоғары дозаларда b₂-адреномиметиктермен (салметерол, сальбутамол, фенотерол) бір мезгілде қолданған кезде гипокалиемияның даму қаупін арттырады.

Метилксантин (теофиллин, аминофиллин) препараттарымен бір мезгілде қолданған кезде теофиллиннің қан плазмасындағы концентрациясы артқаны және оның уытты әсерінің қаупі өскені байқалды.

Құрысуға қарсы дәрілер (карбамазепин, дифенин), барбитурлық препараттар кофеиннің метаболизмін жылдамдатады және оның плазмадағы концентрациясын төмендетеді.

Біріктірілген оральді контрацептивтер, макролидті антибиотиктер (кларитромицин, эритромицин), интерферон препараттары және зеңге қарсы дәрілер (кетоконазол, флуконазол) кофеиннің метаболизмін баяулатады және оның плазмадағы концентрациясын жоғарылатады.

Кофеин-бензоат натрийді пайдаланған кезде темекі шегетін адамдарда темекі шекпейтін пациенттерге қарағанда оның қан плазмасындағы концентрациясы төмен.

Айрықша нұсқаулар

Орталық жүйке жүйесіне әсер етуі жүйке жүйесінің түріне байланысты, ол жоғарғы жүйке жүйесі қызметін қоздыру, сондай-ақ тежеумен көрініс беруі мүмкін.

Кофеиннің артериялық қысымға әсері тамырлық жәнекардиальді компоненттерден тұратындықтан жүректі стимуляциялайтын әсері де және оның қызметін аздап бәсеңдетуі де дамуы мүмкін.

Анамнезінде асқазанында және он екі елі ішегінде ойық жарасы бар адамдарға қолдану

Оларда ойық жарасының асқыну қаупі жоғары болуына байланысты осы топтағы пациенттерге кофеинді тағайындаған кезде сақтық таныту керек.

Дәрілік заттың автокөлікті және қауіпті механизмді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жүйке-бұлшықеті реакциясының уақытын қысқартады, көлік жүргізушілерге және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жасайтын адамдарға қарсы көрсетілімде емес.

Артық дозаланғанда

Симптомдары: гастралгия, ажитация, үрейлену, қозу, қозғалыс мазасыздығы, сананың шатасуы, делирий, сусыздану, тахикардия, аритмия, гипертермия, несеп шығуының жиілігі, бас ауыруы, жоғары тактильдік немесе ауыру сезімталдығы, діріл немесе бұлшықеттің тартылуы; жүрек айнуы және құсу, кейде қанмен бірге; құлақтағы шуыл, эпилепсиялық ұстамалар (жедел артық дозаланған кезде - тонустық-клонустық).

Кофеин тәулігіне 300 мг-ден астам дозада (оның ішінде кофені – табиғи кофені 150 мл-ден 4 шыны-аяқтан астам) пайдаланғанда үрейлену, тремор, бас ауыруы, сананың шатасуы, экстрасистолияны туындатуы мүмкін.

Емі: егер кофеин соңғы 4 сағатта тәулігіне 15 мг/кг-ден астам дозада қабылданған болса, кофеин тудырған құсық болмаса асқазанды шаю; белсендірілген көмір, іш жібіткіш ДЗ қабылдау; геморрагиялық гастрит кезінде - антацидтік ДЗ енгізу және NaCl мұзды 0.9% ерітіндісімен асқазанды шаю керек; өкпенің желдетілуін және оксигенацияны демеу;эпилепсиялық ұстамаларда – в/і диазепам, фенобарбитал немесе фенитоин; сұйықтық және тұз теңгерімін демеу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл УСП-1 маркалы ТШ У 00480945-005-96 немесе ХТ-1 маркалы ТШ BY 600012031.003-2009 немесе NK маркалы шыныдан жасалған ТШ BY 9462-001-53908805-2006 ампулаларда.

Әрбір ампулаға өздігінен жабысатын заттаңбаны желімдейді немесе мәтін ампулаға тез бекітілетін бояумен терең баспа әдісімен салынады.

10 ампуладан ампуланы ашатын пышақпен немесе скарификатормен бірге бүрмелеуге арналған қағаздан жасалған гофрланған жапсырмасы бар макулатуралық немесе полиграфиялық хром-эрзац картоннан жасалған қораптарға салады.

Қорапты офсеттік қағаздан немесе көп бояулы баспаға арналған қағаздан жасалған бандероль-заттаңбамен желімдейді.

Қораптарды мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтармен бірге топтық қаптамаға қаптайды.

Мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтардың саны қаптамалардың санына сәйкес келуі тиіс.

10 ампулаларды ашатын пышақпен немесе скарификатормен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге хром-эрзац картоннан немесе целлюлозалық картоннан жасалған ампулаларды бекітуге арналған картон жапсырмасы бар картон қорапшаға салынады. Сындыратын сақинасы бар немесе кертігі және сындыратын нүктесі бар ампулаларды пайдаланған жағдайда, пышақты немесе ампулаларды ашатын скарификаторды салу көзделмейді.

Мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың мәтінін орналастыру бойынша техникалық мүмкіндік болмаған жағдайда, бір бетте айналымымен бірге қорапшаға мемлекеттік немесе орыс тілдерінде нұсқаулық салуға жол беріледі.

Қорапшаларды мемлекеттік немесе орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге топтық қаптамаға қаптайды.

Мемлекеттік немесе орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтардың саны қаптамалардың санына сәйкес келуі тиіс.

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханаларданбосатылушарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64,

тел/факс +375(177)734043.

Тіркеу куәлігі ұстаушысының атауы мен елі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Қазақстан Республикасы, 050026. Алматы қ-сы, Нұрмақов к-сі 26/195, 39 пәтер,

ЖК «МедФарм», тел/факс: +7 (727) 2911 198, тел: +7 777 7040709, +7 777 2306494;

Е-mail: pvqa-bzmp-kz@mail.ru