Назарел 50 мкг/доза 120 доз спрей назальный

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

НАЗАРЕЛ

Саудалық атауы

Назарел

Халықаралық патенттелмеген атауы

Флутиказон

Дәрілік түрі

Дозаланған мұрын спрейі 50 мкг/доза, 120 доза

Құрамы

Бір дозаның құрамында

белсенді зат – 50 мкгфлутиказон пропионаты,

қосымша заттар: полисорбат 80, микрокристалды целлюлоза және натрий кармеллозасы(AvicelRС 591), сусыз глюкоза, бензалконий хлориді (50%ерітінді), фенилэтил спирті, тазартылған су.

Сипаттамасы

Қимылсыз күйінде қататын (аққыштығын жоғалту) және тиксотропты (қарқынды механикалық әсерлер кезінде дисперсті жүйелердің қайта сұйылуға қабілетті болуы (шайқағанда, сілкілегенде), ақ немесе ақ түсті дерлік, мөлдір емес суспензия.

Фармакотерапиялық тобы

Респираторлық жүйе ауруларын емдеуге арналған препараттар. Мұрынға арналған препараттар. Жергілікті қолдануға арналған антиконгестанттар мен мұрынға арналған басқа препараттар. Глюкокортикостероидтар. Флутиказон

АТХ коды R01АD08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі. Флутиказон пропионатын (тәулігіне 200 мкг) мұрын ішіне енгізгеннен кейін пациенттердің көпшілігінде қан плазмасынан осы препараттың ең жоғары концентрациясы (С_max) анықталмайды (яғни, ол 0,01 нг/мл аз құрайды). Ең жоғары С_max 0,017 нг/мл құрайды. Мұрын қуысының шырышында тікелей сіңірілуі препарат суда төмен еритіндіктен тым аз, соның салдарынан дозаның үлкен бөлігі, түптеп келгенде, жұтылады. Ішу арқылы қабылдағанда, әлсіз сіңірілуі мен жүйе алдындағы метаболизмі нәтижесінде, флутиказон пропионаты қанда 1% дозадан аз сіңеді. Мұның бәрі мұрын қуысында және асқазан-ішек жолында аса төмен жинақтық сіңірілуіне (сіңіп кеткен препарат) әкеледі.

Таралуы. Қан плазмасында тепе-тең концентрациясына жеткенде флутиказон пропионатының таралу көлемі үлкен (318 л жуық). Ол қан плазмасы ақуыздарымен едәуір жоғары байланысу қабілетіне ие (91 %). Метаболизмі. Флутиказон пропионаты, ең алдымен, Р450 цитохромы жүйесі CYP3A4 изоферментінің әсер етуімен белсенді емес карбоксил метаболитіне дейін бауырда метаболиздену нәтижесінде қан плазмасынан жылдам шығарылады. Сіңірілген флутиказон пропионаты бауыр арқылы алғаш өту нәтижесінде қарқынды метаболизмге ұшырайды.

Элиминация. Элиминациясының негізгі жолы - флутиказон пропионаты мен оның метаболиттерінің өтпен шығарылуы.

Фармакодинамикасы

Назарел - жергілікті қолдануға арналған глюкокортикостероид, қабынуға қарсы, сондай-ақ ісінуге қарсы және аллергияға қарсы күшті әсер ететін препарат. Қабынуға қарсы әсері препараттың глюкокортикостероидтар рецепторларымен өзара әрекеттесуі нәтижесінде жүзеге асады. Жуан жасушалардың, эозинофильдердің, лимфоциттердің, макрофагтардың, нейтрофильдердің пролиферациясын бәсеңдетеді. Флутиказон аллергиялық реакцияның ерте және кешеуілді фазасы кезінде қабыну медиаторлары мен басқа да биологиялық белсенді заттардың (гистамин, простагландиндер, лейкотриендер, цитокиндер) өндірілуін азайтады. Науқастың бронходилятаторлар әсеріне реакциясын қалпына келтіріп, оларды қолдану жиілігін азайтуға мүмкіндік береді. Мұрынның шырышты қабығына тез қабынуға қарсы әсер көрсетеді, ал оның аллергияға қарсы әсері алғаш қолданғаннан кейін 2-4 сағаттан соң-ақ көрініс береді. Түшкіруді, мұрынның қышуын, тұмауратуды, мұрын бітелісін, қосалқы қойнаулар аумағындағы жағымсыз сезімдерді және мұрын мен көз айналасындағы қысымды сезінуді азайтады. Бұдан басқа, аллергиялық ринитпен байланысты көз симптомдарын жеңілдетеді. Симптоматика айқындылығының (әсіресе, мұрын бітелісінің) азаюы спрей 200 мкг дозада бір рет енгізілгеннен кейін 24 сағат бойы сақталады.

Балалар

Бір жылдық рандомизацияланған салыстармалы жасырын плацебо-бақыланатын зерттеу жасөспірімдік жас алдындағы 3-тен 9 жасқа дейінгі балалар арасындағы қатарлас топтарда (56 пациент мұрын ішіне флутиказон пропионат және 52 плацебо алған), мұрын ішіне флутиказон пропионатын (күніне 200 мкг мұрынған арналған спрей) алған пациенттерде өсу жылдамдығында плацебомен салыстырғанда статистикалық елеулі айырмашылық көрсетпеген. Белгіленген өсу жылдамдығы бір жыл емдегеннен кейін плацебо тобындажылына 6,20 см (SE = 0,23) және флутиказон пропионат тобында жылына 5,99 см (SE = 0,23) құраған; бір жыл емдегеннен кейін топтар арасындағы өсу жылдамдығының орташа айырмашылығы жылына 0,20 см: (SE = 0,28, 95% ДИ = -0,35; 0,76) құраған. Гипоталамус-гипофизарлы-бүйрекүсті осінің қызмет етуінде немесе сүйектердің минералдық тығыздығында клиникалық мәнді өзгерістердің ешқандай дәлелдері несепте 12 сағаттық кортизол экскрециясы және сәйкесінше қосэнергетикалық рентген абсорбциометриясы нәтижелері негізінде байқалмаған.

Қолданылуы

• маусымдық аллергиялық риниттер (пішен қызбасын қоса алғанда)мен жыл бойғы риниттердің профилактикасы және емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге және 12 жастан асқан балаларға:

Тәулігіне бір рет әрбір мұрын жолына 2 дозадан (200 мкг), мүмкіндігінше таңертең ұсынылады

қажет болғанда – тәулігіне бір рет әрбір мұрын жолына 4 дозадан (400 мкг),

Емдік әсеріне жеткеннен кейін демеуші дозаны – тәулігіне бір рет әрбір мұрын жолына 1 доза (100 мкг) қолдануға болады. Егер ауру симптомдары қайтадан пайда болса, сәйкесінше, доза арттылуы мүмкін. Ең жоғары тәуліктік доза әр мұрын жолына 4 бүркуден (400 мкг) аспауы тиіс. Емдік әсерін алуға жеткілікті ең аз дозасын пайдаланған жөн.

4-тен 12 жасқа дейінгі балаларға:

Тәулігіне бір рет әрбір мұрын жолына 1 дозадан (100мкг) мүмкіндігінше таңертең ұсынылады. Жекелеген жағдайларда тәулігіне 2 рет (200 мкг) әрбір мұрын жолына 1 бүрку болуы мүмкін. Ең жоғары тәуліктік доза әрбір мұрын жолына 2 бүркуден (200 мкг) аспауы тиіс. Емдік әсерін алуға жеткілікті ең аз дозасын пайдаланған жөн.

Құтыны сілкіңіз және шаңнан қорғаушы қақпақты алып қойыңыз.Мұрын қуысын жақсылап тазалаңыз. Мұрынның бір жолын саусақпен басып тұрып, келесі мұрын жолына спрейдің ұштығын енгізіңіз. Құты тік қалыпта қалатындай етіп, басыңызды аздап еңкейтіңіз. Аэрозолдің сыздықтап ағуы үшін мұрынның ашық жолы арқылы баяу тыныс алыңыз және бір мезгілде ұштықтың қамытын саусақтың күшімен төмен қарай басыңыз. Тынысты ауыз арқылы шығарыңыз. Дәрігер тағайындаған дозаның тиісті мөлшерін алу үшін қажетті мөлшерде қайталаңыз. Келесі мұрынға даосындай емшара жүргізіңіз. Аппликаторды пайдаланып болғаннан кейін оны таза матамен сүртіп, шаңнан қорғаушы қақпақты орнына орналастырыңыз.

Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді.

Алғаш қолданар алдында Назарел спрей құтысын сорғына 6 рет басып-жіберіп дайындап алу қажет. Егер спрейді 7 күн бойы пайдаланбаған кезде, оны қою бүркуі пайда болғанға дейін сорғыны жеткілікті мөлшерде басып-босатып дайындап алады.

Дереу әсерінің болмауы жедел жеңілденуіне емдеу басталғаннан 3–4 күн өтпей ертерек қол жеткізілмеуімен түсіндіріледі.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

-бас ауыру, дәмнің бұзылуы, иісті сезінудің өзгеруі

-мұрынның құрғауы және тітіркенуі, тамақтың құрғауы және тітіркенуі

Сирек

-бронх түйілуі,анафилаксиялық реакциялар,анафилактоидты реакциялар

Өте сирек

-терінің жоғары сезімталдығы, ісінулер (көбіне бет пен ауыз-жұтқыншақтың)

-глаукома, катаракта

- мұрыннан қан кету,мұрын қалқасының тесілуі

- тері-шырышты қабықтың ойық жаралануы

- әдетте бұрын мұрын қуысы аймағына операция жасаған пациенттерге,

- көзішілік қысымның жоғарылауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттерінің кез келгеніне асқын сезімталдық

- 4 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Құрамында кобицистат бар препараттарды қоса, CYP3A тежегіштерімен қатар емдеу жүйелі жағымсыз әсерлерінің даму қаупін артырады. Егер пайдасы жүйелік кортикостероидтардың жағымсыз әсерінің жоғары қаупінен асып түсетін болса, мұндай біріктірулерден тартынған жөн, бұл жағдайда пациенттерді жүйелік кортикостероидтардың жағымсыз әсерінің белгілері болуына бақылап отыру керек.

Р 450 3А4 цитохромының басқа да тежегіштеріқан плазмасындағы кортизол деңгейін елеусіз төмендетпестен Назарел экспозициясын (эритромицин) аздап және (кетокеназол) нашар арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Мұрын жолдарының жергілікті инфекциялары бар болуы препаратты қолдануға болмайтын жағдай болып табылмаса да, Назарелді қолданар алдында мұрын қуыстарына санация жүргізу қажет.

Назарел спрейдің толық тиімділігіне жеткізу үшін препаратты бірнеше күн бойы қолдану қажет болуы мүмкін.

Кортикостероидтармен ұдайы емделетін науқастарды Назарел препаратымен емдеуге ауыстырғанда бүйрек үсті безі жеткіліксіздігінің туындау қаупі бар болғандықтан, сақ болу қажет.

Назарелді көп жағдайда маусымдық аллергиялық ринитте қолданылады, бірақ ауыр аллергиялық жағдайларда қосымша ем керек болуы мүмкін.

Болуы мүмкін жүйелік әсерлер Кушинг синдромын, кушингтік белгілер, бүйрек үсті бездері функцясының бәсеңдеуі, балалар мен жасөспірімдер өсуінің ірікілуі, катаракта, глаукома және сиректеу, бірқатар психологиялық немесе психомоторлық аса жоғары белсенділік, ұйқының бұзылуы, үрей, депрессия немесе агрессияны қоса (әсіресе балаларда) мінез-құлық бұзылыстарын қамтуы мүмкін.

Мұрын ішіне арналған кейбір кортикостероидтар жоғары дозада балалардың бойларының өсуін кідіртуі мүмкін деген мәлімдемелер бар. Мұрын ішіне арналған кортикостероидтарды ұзақ уақыт қабылдап жүрген балалардың бойының өсуін ұдайы бақылап отыру керек. Бойдың өсуі кідірген жағдайда, педиатрмұрын ішіне арналған кортикостероидтардың дозасын мейлінше азайтуды қарастырғаны жөн.

Бұйрек үсті бездері функциясын бәсеңдету мұрын кортикостероидтарының жоғары дозаларын (ұсынылғаннан жоғары) қолдану нәтижесінде клиникалық мәнді деңгейге жетуі мүмкін. Егер препараттың жоғары дозаларын (ұсынылғаннан жоғары) қолдану қажет болса, онда аурулардың нашарлау кезеңдерінде немесе жоспарлы операцияларда жүйелік кортикостероидтарды қосымша қабылдау қажет.

Назарел спрейдің құрамында бензалконий хлориді бар, бұл теріні тітіркенуі мүмкін. Ұзақ уақыт бойы пайдаланғанда бензалконий хлориді консерванты мұрын шырышты қабығының ісінуін туғызуы ықтимал. Мұндай реакция жағдайында (үнемі мұрын бітелуі кезінде) консерванттарсыз препараттарды пайдалану керек, әрине, егер нарықта мұндай препараттар бар болса, алайда, егер мұндай препараттарға қол жеткізу мүмкін болмаса, препараттың басқа дәрілік түрін қолдану керек. Назарел спрей бронх түйілуін де туындатуы мүмкін.

Мұрынға арналған Назарел спрейі 4 жастан кіші балаларға қолданылмайды.

Флутиказон пропионаты мен Р450 3А4 цитохром жүйесінің қуатты тежегіштері (мысалы, кетоконазол және ритонавир сияқты протеаза тежегіштерімен) арасындағы күрделі өзара әрекеттесудің бірнеше жағдайы туралы белгілі. Бұл флутиказон пропионатының жүйелік әсер етуінің артуына әкелуі мүмкін (Кушинг синдромы, және бүйрек үсті безі қыртысы функцясының бәсеңдеуі байқалады). Сондықтан, егер емдеуден күтілетін пайда кортикостероидтар қабылдаудан жүйелі жағымсыз реакциялар туындаудың ықтимал қаупінен асып түсетін болса, флутиказон пропионаты мен ритонавирді бір мезгілде қолданбаған дұрыс.

Кез келген типті емделмеген инфекциясы, көз герпесі бар туберкулезбен ауыратын науқастарда, хирургиялық операциядан немесе мұрын немесе ауыз жарақаттарынан кейінгі пациенттерде препаратпен емдеуден болатын пайда/қауіп арақатынасын анықтау қажет.

Көрудің бұзылуы

Көрудің бұзылуы кортикостероидтарды жүйелі және жергілікті қолданғанда орын алуы мүмкін. Егер пациентте айқын көрмеу немесе басқа көрудің бұзылулары сияқты симптомдар пайда болса, онда оны катаракта, глаукома немесе орталық серозды хориоретинопатия (CSCR) сияқты кортикостероидтарды² жүйелі және жергілікті пайдаланудан кейін хабарланған сирек ауруларды қамтуы мүмкін ықтимал себептерін бағалау үшін офтальмологқа жіберу керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерге күтілетін пайдасы шаранаға төнетін кез келген қауіптен асып түсетін жағдайда ғана тағайындалады. Лактация кезеңінде сулы мұрынға арналған Назарел спрейін қолдану қажет болғанда ана мен балаға ықтимал қаупінің арақатынасын бағалау қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Сулы мұрынға арналған Назарел спрейінің көлік құралдарын жүргізу немесе механизмдерді басқару қабілетіне әсері елеусіз немесе болмайды.

Артық дозалануы

«Назарел» препаратының мұрын ішіне арналған сулы 50 мкг спрейінің жедел және созылмалы артық дозалануы жөнінде деректер жоқ.Дені сау еріктілерге 7 күн бойына тәулігіне 2 мкг дозада екі рет флютиказон пропионатын мұрын ішіне енгізгенде гипоталамус-питуитарлы- адреналды (ГПА) жүйесі қызметіне әсерін тигізген жоқ.

Ұзақ мерзім бойы кортикостероидтардың жоғары дозаларымен ингаляция жасау немесе ішке қабылдау ГПА жүйесі қызметінің төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

15 мл (120 доза үшін) препараттан пластик қалпақшасы бар бүркігіш аппликатормен жабдықталған күңгірт шыныдан жасалған құтыға салынады.

Құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Құты алғаш ашылғаннан кейін – 3 ай.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Тeva Czech Industries s.r.o.», Чех Республикасы

Остравска 29, 74779 Опава- Комаров

Тіркеу куәлігінің иесі

«Тeva Pharmaceutical Industries Ltd»,Израиль

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС

050059 (А15Е2Р)Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Әл-Фараби даңғ. 17/1,

«Нұрлы-Тау» БО корпус 5Б,6 қабат

Телефон (727) 325-16-15

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС

050059 (А15Е2Р)Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Әл-Фараби даңғ. 17/1,

«Нұрлы-Тау» БО корпус 5Б,6 қабат

Тел: (727) 325-16-42

Моб:+7(701) 924 03 68

E-mail: safety.kazakhstan@tevapharm.com

Қалалар