Метронидазол-Акос 5мг/мл 100 мл раствор д/инфузий

Сипаттама

Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық

МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС

Саудалық атауы

МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метронидазол

Дәрілік түрі

Инфузияға арналған 5 мг/мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 5,0 мг метронидазол,

қосымша заттар: динатрий эдетаты, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Жасыл реңді мөлдір сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелік әсер ететін препараттар, имидазол туындылары

АТЖ коды J01XD01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі – жоғары (биожетімділігі 80%-дан кем емес). Өткізгіштік қабілеті жоғары, организмнің көптеген тіндерінде және сұйықтығында, өкпені, бүйректі, бауырды, теріні, жұлын сұйықтығын, миды, өтті, сілекейді, амниотикалық сұйықтықты, абсцесс қуысын, қынаптық секретті, тұқым сұйықтығын, емшек сүтін қоса есептегенде бактерицидті концентрация түзе отырып, гемато-энцефалиялық тосқауыл және плацентарлы тосқауыл арқылы өтеді. Таралу көлемі: ересектерде – шамамен 0,55 л/кг, жаңа туған нәрестелерде – 0,54-0,81 л/кг.

Ең жоғары концентрациясы дозаға байланысты 6 мкг/мл-ден 40 мкг/мл-ге дейінді құрайды. Ең жоғары концентрацияға жету уақыты – 1-3 сағат. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 10-20 %.

Көктамыр ішіне 500 мг-ды 20 минут бойы енгізген кезде қан сарысуындағы ең жоғары концентрация 1 сағаттан кейін – 35,2 мкг/мл,4 сағаттан кейін – 33,9 мкг/мл, 8 сағаттан кейін – 25,7 мкг/мл; кейінгі енгізу кезіндегі ең төмен концентрация – 18 мкг/мл. Ең жоғары концентрацияға жету уақыты – 30-60 минут, емдік концентрация 6-8 сағат бойы сақталады. Өттің пайда болуы қалыпты болған кездеметронидазолдың өттегі концентрациясыпрепаратты көктамыр ішіне енгізгеннен кейін плазмадағы концентрациядан едәуір артып кетуі мүмкін. Организмде метронидазолдың 30-60%-ға жуығы гидроксилдену, тотығу және глюкуронирлену арқылы метаболизденеді. Негізгі метаболиті де (2-оксиметронидазол) протозойға және микробтарға қарсы әсер етеді.

Бауыр қызметі қалыпты болған кездегі жартылай шығарылу кезеңі– 8 сағат (6 сағаттан 12 сағатқа дейін), бауыр алкогольдан зақымданғанда – 18 сағат(10 сағаттан 29 сағатқа дейін), жаңа туған нәрестелерде: жүктіліктің мынадай мерзімінде босанғанда – 28-30 аптасында – шамамен75 сағат, тиісінше, 32-35 аптасында – 35 сағат, 36-40 аптасында– 25 сағат. Бүйректер арқылы 60-80%- (20%-ы өзгермеген күйінде), ішек арқылы 6-15%-ы шығарылады. Бүйректік клиренсі – 10,2 мл/мин. Бүйрек қызметі бұзылған науқастарға қайталап енгізгеннен кейінқан сарысуында метронидазолдың жиналып қалуы байқалуы мүмкін (сондықтан бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі ауыр болатын науқастарда қабылдау жиілігін азайтқан жөн).

Метронидазол және негізгі метаболиттер гемодиализ кезінде қаннан тез шығарылады (жартылай шығарылу кезеңі 2,6 сағатқа дейін қысқарады). Перитонеальді диализде аздаған мөлшерде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Протозойға қарсы және микробтарға қарсы препарат, 5-нитроимидазол туындысы. Әсер ету механизмі анаэробтық микроорганизмдер мен қарапайымдылардың жасушаішілік тасымалдаушы ақуыздарының 5-нитротобының биохимиялық қалпына келуі болып табылады. Қалпына келтірілген 5-нитротоп микроорганизм жасушаларының ДНҚ-мен өзара әрекеттесіп, нуклеин қышқылдарынан синтезін тежейді, бұл бактериялардың жойылуына әкеледі.

Мыналарға қарсы белсенді:

- қарапайымдылар: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp.;

- анаэробтық бактериялар Bacteroides spp. (соның ішінде Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Prevotella spp. (соның ішінде Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp.;

- Gardnerella vaginalis.

Осы штамдарда МПК 0,125 – 6,25 мкг/мл құрайды.

Метронидазоламоксициллинмен бірігіп, Helicobacter pylori-ге белсенділік танытады (амоксициллин метронидазолға төзімділіктің дамуын басады). Метронидазолға аэробтық микроорганизмдер және факультативтік анаэробтар сезімтал емес, бірақ аралас флора (аэробтар және анаэробтар) болған кезде метронидазол әдеттегі аэробтарға қарсы тиімді антибиотиктермен бірге синергиялық тұрғыдан әсер етеді.

Ісіктердің сәулеге сезімталдығын арттырады, алкогольге сенсибилизация (дисульфирамдағыға ұқсас әсер) тудырады, репаративті үдерістерді стимуляциялайды.

Қолданылуы

- ішектен тыс амебиазда (бауырдың амебалық абсцесін қоса есептегенде), ішек амебиазында (амебалы дизентерия), трихомониазда, трихомонадтық вагинитте, трихомонадтық уретритте, лямблиоз жиардиазда), балантидиазда, тері лейшманиозында

- сүйектер мен буындардың жұқпаларында, орталық жүйке жүйесінің жұқпаларында, соның ішінде менингитте, ми абсцесінде, бактериялық эндокардитте, пневмонияда, эмпиемада және өкпе абсцесінде

- перитонитте, интраабдоминальді абсцесте, бауыр абсцесінде

- эндометритте, эндомиометритте, фаллопий түтікшелері мен анабез абсцестерінде, хирургиялық операциялардан кейінгі қынап күмбезінің жұқпаларында, жамбас абсцесінде

- тері мен жұмсақ тін жұқпаларында (соның ішінде операциядан кейінгі жараларда)

- сепсисте

- операциядан кейінгі жұқпалы асқынулардың алдын алуға(әсіресе шеңберлі және тік ішектерге, артқы өтіс маңайына жасалған араласымдарда, гинекологиялық операцияларда және құрсақ қуысының ағзаларына, аппендэктомияларда), операция жасар алдында, операция кезінде және операциядан кейін

- ісігі бар науқастарға сәуле емін жүргізгенде – радиосенсибилизациялаушы дәрі ретінде, ісіктің төзімділігі ісік жасушаларындағы гипоксия арқылы жүзеге асатын жағдайларда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге және 12 жастан асқан балаларғабастапқы 0,5-1 г дозада көктамыр ішіне тамшылатып (инфузия ұзақтығы – 30-60 минут), ал содан кейін әрбір 8 сағат сайын 500 мг-нан минутына 5 мл жылдамдықпен. Емделу курсы – 7 күн, бірақ қажет болған кезде көктамыр ішіне енгізуді ұзақ уақыт жалғастырады. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 4 г. Емделушінің жағдайы жақсарған кезде, көрсетілімдері бойынша, 400-500 мг дозаны тәулігіне 3-4 реттен ішке қабылданатын демеуші дозаға көшіреді.

12 жасқа дейінгі балаларға метронидазолды бір реттік 7,5 мг/кг дозадағыдай үлгіде тағайындайды.

Іріңді-септикалық ауруларда әдетте емнің 1 курсын жүргізеді.

Операциядан кейінгі жұқпалы асқынулардың алдын алу үшін– ересектерге және 12 жастан асқан балаларға көктамыр ішіне операциядан 1 сағат бұрын 15 мг/кг дозада (дене салмағы 70 кг науқасқа шамамен 1 г) көктамыр ішіне тамшылатып (инфузия ұзақтығы – 30-60 минут), содан кейін препаратты алғаш енгізгеннен кейін әрбір 6 сағаттан соң көктамыр ішіне 7,5 мг/кг доза (дене салмағы 70 кг науқасқа шамамен 500 мг) метронидазолды тамшылатып енгізуді қайталайды.Операциядан кейін 1-2 күннен кейін (ішке қабылдауға рұқсат етілген кезде) – метронидазолдың 7,5 мг/кг дозасын (дене салмағы 70 кг науқасқа шамамен 500 мг) әрбір 6-8 сағат сайын 7 күн бойы қабылдауға көшеді.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан және креатинин клиренсі минутына 30 мл-ден аз болатын және/немесе бауыр қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарға ең жоғары тәуліктік дозасы – 1 г-нан аспайды, қабылдау саны – тәулігіне 2 рет.

Жағымсыз әсерлері

- ауызда "металл" дәм тату, ауыз ішінің құрғауы, глоссит, стоматит, анорексия, жүректің айнуы, құсу, ішектің шаншуы, диарея, іш қатулар, панкреатит

- бас айналу, қимыл үйлесімінің бұзылуы, атаксия, сананың шатасуы, тітіркенгіштік, депрессия, жоғары қозғыштық, әлсіздік, ұйқысыздық, бас ауыру, құрысулар, елестеулер, шеткергі нейропатия

- есекжем, тері бөртпесі, тері гиперемиясы, мұрынның бітелуі, қызба, артралгиялар

- дизурия, цистит, полиурия, несепті ұстай алмаушылық, несептің қызыл-қоңыр түске боялуы

- кандидоз

- тромбофлебит, инъекция жасалған жердің ауыруы, қызаруы немесе ісінуі

- нейтропения, лейкопения

- ЭКГ-де Т тісшесінің ығысуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратқа асқын сезімталдықта

- лейкопенияда (соның ішінеде сыртартқыда)

- орталық жүйке жүйесінің органикалық зақымында (соның ішіндеэпилепсияда)

- бауыр қызметінің жеткіліксіздігінде (үлкен дозаларды тағайындаған жағдайда)

- бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде

- жүктілікте, лактацияда

- 1 жасқа дейінгі балаларға.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Метронидазолды көктамыр ішіне енгізу үшін басқа дәрілік заттармен араластыруға болмайды!

Әсері тікелей емес антикоагулянттардың әсерін күшейтеді, ол протромбиннің түзілу уақытын арттырады.

Дисульфирамға ұқсас, этанолдың жақпаушылығын тудырады. Дисульфираммен бір мезгілде қолдану әртүрлі неврологиялық симптомдардың дамуына әкеп соқтыруы мүмкін (тағайындау арасындағы аралық– 2 аптадан кем емес).

Циметидин метронидазолдың метаболизмін тежейді, ол оның қан сарысуындағы концентрациясының артуына және жағымсыз құбылыстардың даму қаупінің артуына әкеп соқтыруы мүмкін.

Бауырда микросомальді тотығу ферменттерін ынталандыратын препараттарды (фенобарбитал, фенитоин) бір мезгілде тағайындау метронидазолдың элиминациясын жылдамдатуы мүмкін, соның нәтижесінде оның плазмадағы концентрациясы төмендейді.

Литий препараттарымен бір мезгілде қабылдаған кезде соңғысының плазмадағы концентрациясы жоғарылауы және уыттану симптомдары дамуы мүмкін.

Деполяризацияламайтын миорелаксанттармен (векуроний бромиді) біріктіруге болмайды.

Сульфаниламидтер метронидазолдың микробтарға қарсы әсерін күшейтеді.

Этиологиясы аралас анаэробтық-аэробтық жұқпаларды емдеген кезде инфузияға арналған Метронидазол ерітіндісін және бактерияларға қарсы пенициллиндер, цефалоспориндер, аминогликозидтер, фторхинолондар тобына жататын препараттарды, сондай-ақ клиндамицинді, хлорамфениколды және ванкомицинді бір мезгілде тағайындауы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Емделу кезеңінде этанолды қолдануға болмайды (дисульфирамдағыға ұқсас мынадай реакциялар дамуы мүмкін: іштің шаншып ауыруы, жүректің айнуы, құсу, бас ауыру, бетке кенеттен қан тебу).

18 жасқа толмаған емделушілерге амоксициллинмен біріктіріп қолдануға болмайды.

Ұзақ уақыт емдеген кезде қан көрінісіне бақылау жасау қажет.

Лейкопенияда емдеуді жалғастыру мүмкіндігіжұқпалы үдерістің даму қаупіне байланысты болады.

Атаксияның, бас айналудың пайда болуы және науқастағы кез келген басқа да неврологиялық жағдайдың нашарлауы емдеуді тоқтатуды қажет етеді.

Метронидазол трепонеманы иммобилизациялауы мүмкін, ол Нельсон тестінің жалғаноңболуына әкеп соқтырады.

Әйелдерде трихомонаднтық вагинитті және еркектерде трихомонадтық уретритті емдеген кезде жыныстық қатынасты қоя тұру қажет.Жыныстық серіктерді міндетті түрде бір мезгілде емдеу керек. Емдеуді етеккір кезінде тоқтатпайды. Трихомониазды емдегеннен кейін етеккірге дейін және етеккірден кейін үш оралым бойы бақылау сынамасын жүргізген жөн.

Лямблиозды емдегеннен кейін (егер ауру симптомдары сақталса),3-4 аптадан кейінбірнеше күндік аралықпен нәжіске 3 талдама жүргізу қажет (ойдағыдай емделген кейбір науқастарда инвазиядан болған лактозаның жақпаушылығы бірнеше апта немесе ай бойы сақталып, лямблиоз симптомдарын еске түсіруі мүмкін).

Лактация

Лактация кезеңінде емшек емізуді тоқтата тұру керек.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Дәрілік препараттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлікті немесе қозғалыстағы механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн.

Артық дозаланғанда

Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, атаксия, ауыр жағдайларда шеткергінейропатия және эпилепсиялық ұстамалар.

Емдеу: симптоматикалық ем. Өзіне тән у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Инфузияға арналған 5 мг/мл ерітінді.

По 100 мл сыйымдылығы 100 мл түссіз шыны құтыда.

1 құты қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15°С-ден 25°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ.

Ресей Федерациясы, 640008, Қорған қаласы, Конституция даңғылы, 7.

тел./факс (3522) 48-16-89

Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай облысы, Қостанай қаласы, Уральская көшесі, 14

тел. 714 228 01 79

Қалалар