Л-Оптик Ромфарм 0,5% 5 мл гл. капли

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Л-ОПТИК РОМФАРМ

Саудалық атауы

Л-Оптик Ромфарм

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левофлоксацин

Дәрілік түрі

Көзге тамызатын дәрі, 0.5%

Құрамы

100 мл препараттың құрамында:

белсенді зат – 0.512 г (0.500 г) левофлоксацингемигидраты (левофлоксацинге баламалы),

қосымша заттар: натрий хлориді, бензалконий хлориді, 1 M хлорлы сутек қышқылы немесе натрий гидроксидінің 1 M ерітіндісі, тазартылған су.

Сипаттамасы

Ақшыл-сарыдан жасыл реңді ақшыл-сарыға дейінгі мөлдір ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Көз ауруларын емдеуге арналған препараттар. Микробқа қарсы препараттар.

Фторхинолондар. Левофлоксацин.

АТХ коды S01AЕ05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көзге инстилляциядан кейін левофлоксацин көз жасы үлбірінде жақсы сақталады.

Жергілікті қолданудан кейін 4 және 6 сағаттан соң көз жасы үлбіріндегі левофлоксациннің орташа концентрациялары, сәйкесінше, 17.0 мкг/мл және 6.6 мкг/мл құрайды. Қолданудан кейін бір сағаттан соң қан плазмасындағы левофлоксациннің орташа концентрациясы алғашқы күнгі 0.86 нг/мл-ден бастап он бесінші күнгі 2.05 нг/мл-ге дейін құбылды. 2.25 нг/мл тең қан плазмасындағы левофлоксациннің ең жоғары концентрациясы төртінші күні білінді, ол кейін бір дозаны әрбір екі сағат сайын, яғни күніне 8 дозаны екі күн қолдануға ұласты. Левофлоксациннің ең жоғары концентрациясы алғашқы күнгі 0.94 нг/мл-ден он бесінші күнгі 2.15 нг/мл-ге дейін жоғарылады, бұл левофлоксациннің стандартты дозаларын ішке қолданудан кейінгі оның концентрациясынан 1000 есе төмен.

Левофлоксациннің стандартты дозаларын ішке қабылдауға қарағанда, препаратты жергілікті қолданғанда көз жасы үлбірінде анағұрлым жоғары концентрациясына жетеді.

Биосіңірілуі жоғары – 60-тан 100%-ға дейін.

Фармакодинамикасы

Левофлоксацин – бұл офлоксациннің рацемиялық субстанциясының солға айналатын изомері. Офлоксациннің бактерияларға қарсы белсенділігі көбіне солға айналатын изомермен жүзеге асады.

Әсер ету механизмі

Бактерияларға қарсы фторхинолондар класының препараты ретінде, левофлоксацин II типті бактериялық топоизомеразаны - ДНҚ-гиразаны және IV топоизомеразаны іріктеп тежейді. Грамтеріс бактериялардағы левофлоксациннің айрықша нысаналары ДНҚ-гираза, ал грамоң бактерияларда IV топоизомераза болды.

Резистенттілік механизмдері

Левофлоксацинге бактериялардың резистенттілігі негізгі екі механизмге, атап айтқанда дәрілердің интрабактериялық концентрацияларының төмендеуіне немесе дәрілік зат әсер ететін мақсатты ферменттердің өзгеруіне байланысты дамуы мүмкін. Мақсатты ферменттердің өзгеруі ДНҚ-гиразаны (gyrA және gyrB) және IV топоизомеразаны (parC және parE; Staphylococcus aureus үшін grlA және grlB) кодтайтын хромосом гендерінің мутацияларымен жүзеге асады. Дәрілік заттардың интрабактериялық концентрацияларының төмендеуінен болатын резистенттілік фторхинолондардың грамтеріс бактерияларға енуіне кедергі жасайтын сыртқы жарғақшаның (OmpF) саңылауларына, немесе эффлюксті сорғыларға байланысты пайда болады.

Айқаспалы резистенттілігі

Фторхинолондар арасында айқаспалы резистенттілік пайда болуы мүмкін. Жекелеген мутациялар клиникалық резистенттілікке себеп болмауы ықтимал, бірақ, әдеттегідей, көптеген мутациялар фторхинолондар класының барлық дәрілік заттарына клиникалық резистенттілікке әкеледі. Сыртқы жарғақшалардың кішкене саңылауларының немесе эффлюкс сорғыларының өзіне тән ауқымды субстраттық өзгеру ерекшелігі болады, бактерияларға қарсы дәрілік заттардың бірнеше класына жатады және полирезистенттілікті жүзеге асырады.

Шектік мәні

Левофлоксацин үшін ұсынылған EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) 4.0, 2014-01-01 нұсқасы, сезімтал микроорганизмдерді орташа резистентті микроорганизмдерден және орташа резистентті микроорганизмдерді резистентті микроорганизмдерден бөлетін шектік мәндер МИК (мг/л) төменде берілген:

Патогенді микроорганизм

Сезімтал

Резистентті

Pseudomonas spp.

≤ 1 мг/л

>2 мг/л

Staphylococcus spp.

≤ 1 мг/л

>2 мг/л

Streptococcus pneumoniae

≤ 2 мг/л

>2 мг/л

Streptococcus A, B, C, G

≤ 1 мг/л

>2 мг/л

Haemophilus influenzae

≤ 1 мг/л

>1 мг/л

Moraxella catarrhalis

≤ 1 мг/л

>1 мг/л

Қалған патогенді микроорганизмдер

≤ 1 мг/л

>2 мг/л

Микробтарға қарсы ауқымы

Микробтарға қарсы ауқымы – EUCAST бойынша сезімталдық санаты және резистенттілік сипаттамасы. Жүре пайда болған резистенттіліктің басым болуы географиялық таралымы және уақыты көзқарасы тұрғысынан таңдап алынған түрлерде құбылып отыруы мүмкін, осыған байланысты әсіресе ауыр инфекцияларда резистенттілігі жөнінде нақты ақпарат болуы керек. Демек, микроорганизмдердің левофлоксацинге резистенттілігі немесе сезімталдығы жөніндегі ақпарат бағдарлы болып табылады.

Келесі кестеде конъюнктивит сияқты көз инфекцияларына себеп болып табылатын өте кең таралған бактериялар түрлері берілген:

I санат:Жиі сезімтал түрлері

Грамоң аэробтар:

Staphylococcus aureus (MSSA)*

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyrogenes

Viridans тобының стрептококктері

Грамтеріс аэробтар

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

Pseudomonas aeruginosa

(сыртқы ортадағы науқастардан бөлініп шыққан)

Басқа микроорганизмдер

Chlamydia trachomatis

(Chlamydia туындатқан конъюнктивиті бар пациенттерді емдеу бір мезгілде микробтарға қарсы жүйелік қолданылатын емдеуді тұспалдайды).

II санат: Жүре пайда болған резистенттілік проблема болуы мүмкін түрлер

Грамоң аэробтар

Staphylococcus aureus (MRSA)**

Staphylococcus epidermidis

Грамтеріс аэробтар

Pseudomonas aeruginosa

(ауруханадағы науқастардан бөлініп шыққан)

MSSA* = метицилинге сезімтал Staphylococcus aureus штаммдары

MRSA** = метицилинге резистентті Staphylococcus aureus штаммдары

Қолданылуы

8 жастағы және одан үлкен пациенттерде көздің беткейлік бактериялық инфекцияларын емдеуде

көзге хирургиялық және лазерлік операциялардан кейінгі асқынулардың профилактикасында

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер

Пациенттердің барлық санаттары жағдайында зақымданған көз(дер)ге алғашқы екі күн әрбір 2 сағат сайын, бірақ тәулігіне 8 реттен асырмай, 1-2 тамшы ерітінді тамызады, ал содан кейін емдеудің 3-5 күндері тәулігіне 4 реттен асырмайды.

Балалар және жасөспірімдер

8 жастағы және одан үлкен балаларға ересектердегідей доза қолданылады.

Егде жастағы адамдар

Дозаларды түзетудің қажеттілігі жоқ.

Емдеу ұзақтығы

Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына және инфекциялардың бактериологиялық дамуына байланысты.

Емдеу ұзақтығы әдетте 5 тәулікті құрайды.

Қолдану тәсілі

Офтальмологиялық қолдануға арналған.

Жергілікті қолдануға арналған бірнеше офтальмологиялық препараттарды бір мезгілде пайдаланғанда инстилляциялар арасында 15 минуттық аралықты сақтау қажет.

Ерітіндінің және тамшылатқыштың ұшының ластануына жол бермеу үшін оларды қабаққа және оған іргелес аймақтарға немесе басқа жерлерге тигізіп алмаған жөн.

Жүйелік сіңірілу көз жасы-мұрын өзегін саусақтармен немесе қабақты 2 минут жапқан кезде жүйелік сіңуі төмендейді. Бұл офтальмологиялық дәрілік заттардың жүйелік сіңуін төмендетуі мүмкін, ол жүйелік жағымсыз әсерлерді азайтады және жергілікті әсерлерін күшейтеді.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері былайша жіктеледі:

- өте жиі (≥1/10);

- жиі (≥1/100 және <1/10);

- жиілігі аздау (≥1/1000 және ≤1/100);

- сирек (≥1/10000 және ≤1/1000);

- өте сирек (≤1/10000);

- жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша баға беру мүмкін емес).

Пациенттердің шамамен 10%-да жағымсыз реакциялар пайда болуы мүмкін деп күтіледі. Жағымсыз әсерлер, әдеттегідей, жеңіл немесе орташа түрде көрініс береді, өткінші сипатқа ие және әдетте офтальмологиялық симптомдармен шектеледі.

Дәрілік заттың құрамында бензалконий хлориді бар, ол белсенді зат ретінде жанаспалы дерматитті, көздің тітіркенуін немесе олардың бірігуін туындатуы мүмкін.

Клиникалық зерттеулер кезінде және нарыққа шығарғаннан кейін көзге тамызатын құрамында левофлоксацин бар 5 мг/мл дәрілермен емдеумен нақты немесе ықтимал байланысты келесі жағымсыз реакциялар тіркелді:

Иммундық жүйе бұзылыстары

Сирек: тері бөртпесін қоса, экстраокулярлы аллергиялық реакциялар.

Өте сирек: анафилаксия.

Жүйке жүйесінің бұзылыстары

Азырақ жиі: бас ауыру.

Көз бұзылыстары

Жиі: көздің күйдіріп-ашуы, көру жітілігінің нашарлауы, созылмалы шырыштың пайда болуы.

Жиілігі аздау: блефарит, хемоз, конъюнктивальді папиллярлы реакция, қабақтың ісінуі, көздің жайсыздануы, қышуы, ауыруы, конъюнктивит, конъюнктивада фолликулдардың пайда болуы, құрғақ көз синдромы, қабақ эритемасы, жарықтан қорқу.

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысынының ағзалары және көкірек ортасы тарапынан бұзылулар

Азырақ жиі: ринит

Жиілігі белгісіз: көмейдің ісінуі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

белсенді затқа - левофлоксацинге, басқа да хинолондарға немесе қандай да болсын толықтырғыштарға жоғары сезімталдық

8 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Байқалған жоқ

Айрықша нұсқаулар

Л-Оптик Ромфарм препаратын субконъюнктивальді түрде енгізуге болмайды, көздің алдыңғы камерасына тікелей инстилляцияламаған жөн.

Жүйелік қолдануға арналған фторхинолондар бір реттік қолданудан кейін де аллергиялық реакцияларды туындатуы мүмкін. Левофлоксацинге алллергиялық реакциялар туындағанда көзге тамызатын дәрілерді қолдануды тоқтатқан жөн.

Микробтарға қарсы барлық дәрілерге қатысты сияқты, Л-Оптик Ромфарм препаратын ұзақ қолдану резистентті микроорганизмдердің, соның ішінде зеңдердің көбеюіне әкелуі мүмкін. Егер инфекциялық біліністер нашарласа немесе белгілі бір кезең өткеннен кейін клиникалық жақсару байқалмаса, препаратты пайдалануды тоқтату және альтернативті емді тағайындау қажет.

Көзге тамызатын Л-Оптик Ромфарм дәрісін құрамында консервант ретінде бензалконий хлориді бар және оларды гидрофильді (жұмсақ) жанаспалы линзаларды кию кезінде қолданбау керек, өйткені консервант оларға сіңуі немесе көздің тітіркенуін туындатуы мүмкін.

Көздің беткейлік бактериялық инфекцияларының симптомдары бар пациенттер жанаспалы линзаларды пайдаланбауы тиіс.

Клиникалық тұрғыда дәрігердің шешімі қажет болған жағдайда, пациент саңылаулы шамы бар биомикроскоптың жәрдемімен немесе флюоресцеиндік боялу жәрдемімен тексерілуі тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Левофлоксацинді жүкті әйелдерге қолдануға қатысты адекватты деректер жоқ. Препараттың адамдарға ықтимал қаупі белгісіз.

Жүктілік кезінде, ана үшін потенциалды пайдасы шарана үшін потенциалды қаупінен басым болса, Л-Оптик Ромфарм препаратын пайдалануға болады.

Левофлоксацин емшек сүтіне бөлініп шығады. Алайда, Л-Оптик Ромфарм препаратының емдік дозаларын қолданған жағдайда нәрестеде жағымсыз реакциялардың пайда болуы күтілмейді. Бала емізу кезінде, ана үшін потенциалды пайдасы емшектегі нәресте үшін потенциалды қаупінен басым болса, Л-Оптик Ромфарм препаратын қолдануға болады.

Көлік құралдарын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Көрудің қандай да болсын өткінші бұзылулары жағдайында пациент көру қалыпқа келгенше күте тұруы керек, және осыдан кейін автомобильді басқаруға немесе механикалық құралдармен жұмыс жасауға кірісуіне болады.

Артық дозалануы

Көзге тамызатын дәрілер түріндегі препараттардың артық дозалануы екіталай.

Бір құтыдағы левофлоксациннің мөлшері ішке байқамай қабылдап қойғаннан кейінгі жағымсыз әсерлерді туындатуы үшін тым аз. Л-Оптик Ромфарм бір құтысындағы левофлоксацин мөлшері 25 мг белсенді затты құрайды, әдеттегі бір реттік пероральді дозасы 250-500 мг левофлоксацинді құрайды.

Симптомдары препараттың жағымсыз әсерлеріне ұқсас болуы мүмкін.

Емі: Л-оптик Ромфарм препаратының бірнеше дозаларын жергілікті қолданған жағдайда көзді бөлме температурасындағы таза (құбырдағы) сумен шайған жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Тамшылатқыш-тығынмен жабдықталған және қорғағыш сақиналы бұралатын қақпақшасы бар, сыйымдылығы 5 мл, полиэтилен құтыға 5 мл препараттан құйылған.

Құтыға заттаңба жапсырады.

1 құты медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қатпарлы қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25ºС-ден аспайтын температурада, түпнұсқалық қаптамада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3жыл.

Қолдану мерзімін құтыны ашқаннан кейін 4 аптадан асыруға болмайды.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Ромфарм Компани С.Р.Л.,Отопень қ., Ероилор к-сі 1А,Румыния

тел. +40 21 208 9743, +40 21 208 97 42, факс: +40 21 266 49 38

Тіркеу куәлігінің иесі

Ромфарм Компани С.Р.Л., Отопень қ., Ероилор к-сі 1А,Румыния

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Ромфарм Компани» ҚР өкілдігі,Алматы қ., 050013, Бұқар жырау бульвары, 33 үй, «Жеңіс» БО, 41 кеңсе

Телефон: 8 (727) 247-07-85, факс: 8 (727) 376-35-88

Қазақстан Республикасы аумағында тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Ромфарм Компани» ҚР өкілдігі, Алматы қ., 050013, Бұқар жырау бульвары, 33 үй, «Жеңіс» БО, 41 кеңсе

Телефон: 8 (727) 247-07-85, факс: 8 (727) 376-35-88

Электронды пошта: amangul-62@mail.ru