Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік препаратты медициналық
қолдану жөніндегі нұсқаулық (Қосымша парақ)
Саудалық атауы
Кеторол ® Экспресс
Халықаралық патенттелмеген атауы
Кеторолак
Дәрілік түрі, дозасы
Ауыз қуысында ұсақталатын таблеткалар, 10 мг
Фармакотерапиялық тобы
Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы, стероидты емес препараттар.Сірке қышқылының туындылары және тектес қосылыстар.Кеторолак.
АТХ коды М01АВ15
Қолданылуы
- орташа және күшті айқындылық дәрежесіндегі жедел ауыру синдромын қысқа мерзімде басуда, сондай-ақ операциядан кейінгі кезеңде апиындық анальгетиктермен қажетті анальгезияда.
Қолдану басталғанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- кеторолакқа немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға жоғары сезімталдық
- варфарин мен гепаринді қоса, антикоагулянттар қабылдау
- ацетилсалицил қышқылын қабылдау
- бронх демікпесінің, мұрын және мұрын маңы қойнауларының қайталанатын полипозының және ацетилсалицил қышқылы немесе басқа да ҚҚСП (оның ішінде анамнезде) толық немесе толық емес біріктірілімі
- ҚҚСП қабылдаудан туындаған есекжем, ринит (анамнезде)
- пиразолон қатарының дәрілік заттарын көтере алмау
- гиповолемия (оны туындатқан себептерге байланыссыз)
- расталған гиперкалиемия
-асқазан-ішек жолының өршу фазасындағы эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы, асқазан-ішектен қан кету, соның ішінде анамнезде
- ішектің қабыну аурулары
- гипокоагуляция (оның ішінде гемофилия)
- қан түзудің бұзылуы
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин кем)
- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі немесе бауырдың белсенді аурулары
- басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен бір мезгілде қолдану
- пробенецидпен бір мезгілде қабылдау
- пентоксифиллинмен бір мезгілде қабылдау
- қан кетудің жоғары даму қаупі (оның ішінде операциядан кейін))
- күмәнді немесе расталған цереброваскулярлық қан кету, геморрагиялық диатез
- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, лапп-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға
- жүктілік, босану және лактация кезеңі
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)
- кез келген күрделі операция алдында профилактикалық анальгетик ретінде.
- коронарлық шунттауда операциядан кейінгі ауыруды емдеу үшін.
Кеторолакты қан кетудің жоғары қаупіне байланысты анестезияны демейтін премедикацияға арналған дәрі ретінде және хирургиялық операция кезінде ауыруды басу үшін қолдануға болмайды.
Кеторолак созылмалы ауыруды емдеу үшін қолданылмайды.
Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары
ҚҚСД тромбоциттер агрегациясын төмендететіндіктен, кеторолакты қанды ұйыту жүйесінің бұзылуы бар науқастарға сақтықпен тағайындау қажет.
Бақылау симптомдарына сәйкес қысқа уақыт кезеңінде ең төменгі тиімді дозаны қолданғанда жағымсыз әсерлер төмендетілуі мүмкін.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Кеторолак адамның плазма ақуыздарымен күшті байланысу дәрежесін көрсетеді (орта есеппен 99,2%), бұл ретте байланысуы концентрацияға тәуелді емес.
Мына дәрілік заттарды бірге қолдану ұсынылмайды:
Кеторолакты циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса, ASA = АСК (ацетилсалицил қышқылы, аспирин) негізіндегі басқа препараттармен немесе басқа ҚҚСД (қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен) пайдалануға болмайды, себебі мұндай жағдайда ҚҚСД әсерімен байланысты күрделі жағымсыз реакциялардың индукциялау қаупі жоғары болуы мүмкін (қолдануға болмайтын жағдайлар бөлімін қараңыз).
Кеторолак тромбоциттер агрегациясын тежейді, тромбоксан концентрациясын төмендетеді және қан кету ұзақтығын арттырады.Аспириннің ұзаққа созылған әсеріне қарағанда тромбоциттер функциясы кеторолакты қолдануды тоқтатқаннан кейін 24-48 сағат ішінде қалыпты жағдайға қайта келеді.
Варфарин сияқты антикоагулянттармен бірге кеторолакты қолдануға болмайды, себебі ҚҚСД мен антикоагулянттарды бірге қолдану антикоагуляциялық әсердің күшеюін туғызуы мүмкін (қолдануға болмайтын жағдайлар бөлімін қараңыз).
Зерттеулер кеторолак пен варфариннің немесе гепаринмен өзара әрекеттесуінің елеулі дәрежесін көрсетпесе де, кеторолак пен гемостазға әсер ететін емдік препараттарды, соның ішінде антикоагулянттардың (варфариннің) емдік дозаларын, гепариннің және декстрандардың профилактикалық төмен дозаларын (12 сағат сайын 2500-5000 бірлік) бір мезгілде пайдаланумен қан кетудің жоғары қаупі байланысты болуы мүмкін.
Қолда бар мәліметтер бойынша простагландиндер синтезін тежейтін кейбір дәрілік заттарды пайдаланғанда плазмада литий концентрациясының артуына әкелетін литийдің бүйректік клиренсінің тежелуі байқалады.Кеторолактың көмегімен емдеу барысында плазмада литийдің жоғары концентрациясының жағдайлары тіркелген.
Қан плазмасында кеторолак концентрациясының және оның жартылай ыдырау кезеңінің артуы салдарынан пробенецидті кеторолакпен бір мезгілде қолдануға болмайды.
ҚҚСД мифепристонды қолданғаннан кейін сегіз-он екі күн ішінде пайдалануға болмайды, себебі ҚҚСД мифепристон әсерін бәсеңдетуі мүмкін.
Кеторолакты окспентифиллинмен бір мезгілде қолданғанда қан кетуге жоғары бейімділік туындайды.
Кеторол® Экспресс препаратын басқа дәрілік заттармен бір мезгілде сақтықпен қолданған жөн:
Барлық ҚҚСД сияқты асқазан-ішек жолында ойық жаралану немесе қан кету дамуының жоғары қаупі салдарынан препаратты кортикостероидтармен бірге қолданғанда сақ болу керек (Айрықша нұсқаулар бөлімін қараңыз).
Тромбоцитке қарсы агенттер және серотонинді кері қармау селективті тежегіштері (SSRI=СИОЗС) ҚҚСД-мен біріктірілген жағдайда асқазан-ішектен қан кету дамуының қаупі жоғарылайды (Айрықша нұсқаулар бөлімін қараңыз).
Әдеби деректер бойынша простагландиндер синтезін тежейтін кейбір дәрілік заттар метотрексат клиренсін төмендетеді және осылайша оның уыттылығын арттыруы мүмкін.
Кеторолак трометамині дигоксиннің қан ақуыздарымен байланысуына әсер етпейді.Зерттеулер салицилаттың емдік концентрцияларында (300 мкг / мл) кеторолактың байланысуы шамамен 99,2%-дан 97,5%-ға төмендегенін көрсетті, бұл қан плазмасында байланыспаған кеторолактың есептік екі есе ұлғаюын білдіреді. Дигоксиннің, варфариннің, ибупрофеннің, напроксеннің, пироксикамның, ацетаминофеннің (парацетамол), фенитоиннің және толбутамидтің емдік концентрациялары кеторолактың ақуыздармен байланысуына әсер етпейді.
Несеп айдайтын дәрілермен бірге қолдану диурездік әсердің төмендеуіне және ҚҚСД нефроуыттылық даму қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.
Барлық ҚҚСД сияқты препаратты нефроуыттылық дамуы қаупінің жоғарылауы салдарынан циклоспоринді қатар пайдаланғанда сақтықпен қолдану керек.
ҚҚСД такролимуспен бірге қолданған жағдайда нефроуыттылықтың даму қаупі бар.
ҚҚСД диуретиктер мен гипертензияға қарсы дәрілік заттардың әсерін төмендетуі мүмкін.ACE = АӨФ (ангиотензин өзгертуші фермент) тежегіштерін және/немесе ангиотензин II рецепторлары антагонистерін ҚҚСД-мен бірге қолданған кезде әдетте қайтымды болып табылатын жедел бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде жоғары болуы мүмкін (мысалы, сусызданған пациенттерде немесе егде жастағы пациенттерде).
Демек, дәрілік заттардың біріктірілуі, әсіресе, егде жастағы адамдарда сақтықпен жүзеге асырылуы тиіс.Пациенттерге тиісінше (мүмкіндігінше нақты) доза есептелінуі тиіс, бұл ретте қатар жүретін емнің басында және кейінгі кезеңде ауық-ауық бүйрек функциясына мониторинг жүргізуге назар аудару керек.ҚҚСД жүрек гликозидтерімен бірге қолданғанда жүрек жеткіліксіздігін ушықтыруы, GFR = ШСЖ (шумақтық сүзіліс жылдамдығы) төмендетуі және плазмада жүрек гликозидтері деңгейін арттыруы мүмкін.Кеторолак операциядан кейінгі ауыруды жеңілдету үшін қолданылғанда қатар жүретін апиындық анальгезияға қажеттілікті төмендетіні көрсетілген.
ҚҚСД жүрек гликозидтерімен бірге қолданғанда жүрек жеткіліксіздігін ушықтыруы, GFR = ШСЖ (шумақтық сүзіліс жылдамдығы) төмендетуі және плазмада жүрек гликозидтері деңгейін арттыруы мүмкін.
Кеторолак операциядан кейінгі ауыруды жеңілдету үшін қолданылғанда қатар жүретін апиындық анальгезияға қажеттілікті төмендетіні көрсетілген.
Деректер ҚҚСД хинолонды қатардағы антибиотиктерді қолданумен байланысты құрысулардың даму қаупін арттыруы мүмкіндігін көрсетті.Бір мезгілде ҚҚСД және хинолондар қабылдайтын пациенттерде құрысулар даму қаупінің жоғарылауын туындауы мүмкін.
ҚҚСД зидовудинмен бірге қолдану гематологиялық уыттылық қаупін арттырады. Зидовудинмен және ибупрофенмен бір мезгілде ем қабылдайтын HIV (+) = АИТВ гемофилиясы бар науқастарда гемартроз (буындар қуысында қанның жинақталуы) және гематомалар қаупінің жоғарылауын растайтын деректер бар.
Эпилепсияға қарсы препараттармен (фенитоин, карбамазепин) бірге қабылдағанда ұстамалар жиілігі артады.Психотроптық препараттармен (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) бір мезгілде қабылдағанда науқастарда елестеулер пайда болады.
Кеторолак мен деполяризацияламайтын бұлшықет релаксанттарын бір мезгілде қабылдағанда науқастарда ентігу пайда болады.
Арнайы ескертулер
ҚҚСД тромбоциттер агрегациясын төмендететіндіктен, кеторолакты қанды ұйыту жүйесінің бұзылуы бар науқастарға сақтықпен тағайындау қажет.
Бақылау симптомдарына сәйкес қысқа уақыт кезеңінде ең төменгі тиімді дозаны қолданғанда жағымсыз әсерлер төмендетілуі мүмкін.
Асқазан-ішек ойық жаралары, қан кету және тесілуі
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, соның ішінде кеторолакпен емдеуді қолдану салдарынан өліммен аяқталуы мүмкін және ескерту симптомдарымен немесе онсыз немесе анамнезінде асқазан-ішек жолына қатысты алдыңғы күрделі проблемаларсыз емдеу барысында кез келген уақытта туындауы мүмкін асқазан-ішектің ойық жаралары, қан кету және тесілуі туралы хабарланған.
Асқазан-ішек жолынан клиникалық күрделі қан кетулердің жоғары көрсеткіштері парентеральді апиындарды қабылдаған пациенттермен салыстырғанда кеторолактың 90 мг астам орташа тәуліктік дозасын бұлшықет ішіне қабылдаған 65 жастан кіші пациенттерде байқалды.
Егде жастағы адамдарда өліммен аяқталуы мүмкін асқазан-ішектен қан кету және тесілуін емдеуге қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолдану салдарынан жағымсыз әсерлердің туындау жиілігі жоғары.
Асқазан-ішек жолынан қан кету, ойық жаралануы немесе тесілуінің туындау қаупі анамнезінде, әсіресе қан кетумен немесе тесілумен асқынған ойық жарасы бар пациенттерде немесе егде жастағы адамдарда вена ішіне енгізгенде қабынуға қарсы стероидты емес препараттардың, соның ішінде кеторолактың дозасын арттырумен бірге артады. Клиникалық күрделі асқазан-ішектен қан кету қаупі дозаға байланысты. Бұл пациенттерге емді өте аз қолжетімді дозадан бастау керек.Мұндай пациенттер үшін, сондай-ақ аспиринді аз дозада немесе асқазан-ішек жолы үшін қауіпті жоғарылататын басқа препараттарды бір мезгілде қабылдауды қажет ететін пациенттер үшін цитопротекторлармен (мысалы, мизопростолмен немесе протондық помпа тежегіштерімен) біріктірілген ем тағайындалуы мүмкін.Асқазан-ішектен қан кету туындауының бұл жасқа байланысты қауіп тобы барлық қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға тән болып табылады.Жас пациенттермен салыстырғанда егде жастағы адамдарды плазмадан жартылай шығарылу кезеңі жоғары және кеторолактың плазмалық клиренсі қысқартылған.Препарат дозалары арасында барынша ұзақ аралық болу ұсынылады.
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды анамнезінде ішектің қабыну аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, себебі бұл жай-күйлер нашарлауы мүмкін.Анамнезінде асқазан-ішек уыттылығы бар пациенттер, әсіресе егде жастарында емдеудің бастапқы сатыларында барлық әдеттен тыс құрсақішілік симптомдар (әсіресе асқазан-ішектен қан кету) туралы хабарлап тұруы тиіс.Кеторолакты вена ішіне қабылдайтын пациенттерде асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жаралануы туындағанда ем тоқтатылуы тиіс.
Пероральді қолдануға арналған кортикостероидтар, серотонинді кері қармау жеке тежегіштері немесе аспирин сияқты тромбоцитке қарсы препараттар сияқты ойық жараның немесе қан кетудің туындау қаупін арттыруы мүмкін препараттарды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерге сақ болу ұсынылады.
Варфарин сияқты антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерге препаратты пайдалануға болмайды.
Басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттар сияқты пациенттер пайызы мен оларда асқазан-ішек асқынуларының туындау дәрежесі дозаны арттыру және вена ішіне енгізгенде кеторолакпен емдеу курсының ұзақтығы салдарынан жоғарылауы мүмкін.Клиникалық тұрғыдан күрделі асқазан-ішектен қан кету туындау қаупі препарат дозасына байланысты.Бұл, әсіресе, вена ішіне кеторолактың 60 мг астам орташа тәуліктік дозасын қабылдайтын пациенттерге қатысты.Анамнезінде ойық жара ауруы кеторолакпен ем қабылдаған кезде күрделі асқазан-ішек асқынуларының туындау мүмкіндігін арттырады.
Гематологиялық әсерлер
Коагуляцияның бұзылуы бар пациенттерге Кеторолакты қабылдауға болмайды. Антикоагуляциялық ем қабылдайтын пациенттер Кеторолакты осы препараттармен бір мезгілде қабылдағанда қан кетулер туындауының қауіп тобында болады.Кеторолак пен гепариннің төменгі профилактикалық дозасын (12 сағат сайын 2500 - 5000 бірлік), сондай-ақ декстранды бір мезгілде қолдану түпкілікті зерттелмеген, сондықтан қан кету туындау ықтималдығының жоғары болуына себеп болуы мүмкін.Антикоагулянттар немесе төмен дозалы гепарин қабылдайтын пациенттерге кеторолакты қолдануға болмайды.Гемостазға жағымсыз әсер көрсететін басқа препараттарды қабылдайтын пациенттер Кеторолакты қолданған кезде бақылауда болуы тиіс.Бақылау клиникалық зерттеулерде клиникалық маңызды операциядан кейінгі қан кету жиілігі 1%-дан аз болды.
Кеторолак тромбоциттер агрегациясын тежейді және қан кету уақытын арттырады. Қан ұюы қалыпты пациенттерде коагуляция уақыты артты, бірақ екіден он бір минутқа дейінгі қалып шегінде болды.Аспиринді қолданудан болатын ұзақ әсерге қарағанда тромбоциттік функция кеторолакты қолдануды тоқтатқаннан кейін 24-тен 48 сағатқа дейінгі уақытта қалпына келеді.
Бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізген кезде Кеторолакты операция барысында пайдаланумен байланысты операциядан кейінгі ерте қан кетулер туралы хабарламалар бар.Осылайша, кеторолак қан кету туындауының үлкен қаупімен операциялар болған пациенттерде қолданылмауы тиіс.Гемостаз көрсеткіштерінің ауытқуын болдырмайтын жағдайларда, мысалы, косметикалық немесе біркүндік хирургияда, простата немесе тонзилэктомия резекциясында аса сақ болу керек.Кеторолакты қолданған кезде жарадан қан кету және мұрыннан қан кету белгілері туралы хабарланған.Дәрігерлер кеторолактың және циклооксигеназаны тежейтін басқа да қабынуға қарсы стероидты емес дәрілердің фармакологиялық ұқсастығына, сондай-ақ, әсіресе егде жастағы адамдарда қан кету туындау қаупіне мұқият болуы тиіс.
Тері реакциясы
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолданумен байланысты эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролизді қоса, кейбірі өліммен аяқталатын күрделі тері реакциялары туралы өте сирек хабарланды.Осындай реакциялардың туындауы бойынша қауіп тобындағы пациенттер емнің басында анықталған: мұндай реакциялар көп жағдайда емнің алғашқы айында туындаған.Тері бөртпесі, шырыштың зақымдалуы немесе препаратқа аса жоғары сезімталдықтың басқа белгілері пайда болғанда кеторолакпен емдеу тоқтатылуы тиіс.
Жүйелі қызыл жегі және Шарп синдромы
Жүйелі қызыл жегісі және Шарп синдромы бар пациенттер асептикалық менингит туындауының қауіп тобында болады.
Кардиоваскулярлық патологияларда натрийдің/сұйықтықтың іркілісі және шеткері ісінулер
Анамнезінде артериялық гипертензиясы және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен қарау керек, себебі қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен емдеумен байланысты сұйықтықтың іркілуі және ісіну туралы хабарланған.
Кеторолакты қоса, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар қабылдаған кейбір пациенттерде сұйықтықтың іркілуі, артериялық гипертензия және шеткері ісіну байқалған, сондықтан бұл препаратты жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипертензиясы немесе осыған ұқсас патологиялары бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.
Препараттың кардиоваскулярлық және цереброваскулярлық әсері
Анамнезінде гипертензиясы және/немесе жеңіл немесе орташа іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін тиісті мониторинг пен консультация қажет, өйткені қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдау салдарынан сұйықтықтың іркілуі және ісіну туралы хабарланған.
Эпидемиологиялық деректер коксибтерді немесе кейбір қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (әсіресе жоғары дозаларда) артериялық тромбоздық асқынулардың (мысалы, миокард инфрактісі немесе инсульт) туындау қаупінің азғана жоғарылауына себеп болу мүмкіндігін болжауға негіз бола алады.Кеторолак миокард инфарктісі сияқты тромбоздық асқынулардың мөлшерін арттыру қабілетін анықтамағанына қарамастан, жеткіліксіз болса да деректер бар, соның негізінде кеторолакты қолданған кезде мұндай қауіпті жоққа шығару керек.
Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, белгіленген ишемиялық жүрек ауруы, шеткері артериялық ауруы және/немесе цереброваскулярлық бұзылыстары бар пациенттер кеторолакты тек мұқият тексеруден өткеннен кейін ғана қабылдаулары тиіс.Осыған ұқсас шешім кардиоваскулярлық аурулардың (мысалы, гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті және шылым шегу) туындау қауіп факторы бар пациенттерді емдегенге дейін қабылдануы тиіс.
Кардиоваскулярлық бұзылулар, бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы
Қан көлемі және/немесе бүйректегі қан ағымының әлсіреуіне себеп болуы мүмкін патологиясы бар пациенттерді сақтықпен қарау керек, мұнда бүйректегі простагландиндер бүйрек перфузиясын қамтамасыз еткенде демеуші рөл атқарады.Мұндай пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолдану препарат дозасына байланысты бүйректегі простагландин құрылымының әлсіреуіне себеп болуы және анық бүйрек жеткіліксіздігіне түрткі болуы мүмкін.Қан жоғалту немесе қатты сусыздану салдарынан салмақ жоғалтқан пациенттер, бүйрек функциясы бұзылған, жүрек жеткіліксіздігі бар, бауыр функциясы бұзылған пациенттер, егде жастағы адамдар және диуретиктер қабылдайтын пациенттерде мұндай реакцияның зор қаупі болады. Мұндай пациенттердің бүйрек функциясын бақылап отыру керек Әдетте қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен емді тоқтатқаннан кейін артынша емдеуді бастар алдындағы жай-күйге дейін сауығады.Гиповолемияны туғызатын операция кезінде жоғалған сұйықтық/қанды қалпына келтірудің бұзылуы бүйрек дисфункциясына себеп болуы мүмкін, ол өз кезегінде Кеторолакты қолданған кезде күшеюі мүмкін.Осылайша, дегидратация түзетілуі және пациент қалпына келгенге дейін маман сарысу мочевинасын және креатининді, диурезді қатаң бақылау ұсынылады.Бүйрек диализіндегі пациенттер үшін кеторолак клиренсі қалыпты көрсеткіштің шамамен жартысына дейін қысқартылған және уақытша жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3 есе жоғарылады.
Бүйрекке әсері
Басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттар сияқты кеторолак бүйрек функциясы бұзылған немесе анамнезінде бүйрек ауруы бар пациенттерге сақтықпен қолданылуы тиіс, себебі ол простагландиндер синтезінің күшті әсер ететін тежегіші болып табылады.Бүйректегі простагландиндер бүйрек перфузиясын демеуге маңызды рөл атқаратын айналымдағы қан және/немесе бүйректегі қан ағымы көлемінің қысқаруын туғызатын патологиясы бар пациенттерде кеторолакты және басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолданғанда нефроуыттылық анықталғандықтан, сақ болу керек.
Мұндай пациенттерде кеторолакты немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолдану дозаға байланысты простагландиннің бүйректік құрылымының қысқаруына түрткі болуы және анық бүйрек жеткіліксіздігін немесе декомпенсацияланған бүйрек жеткіліксіздігін туғызуы мүмкін.Мұндай реакция туындауының үлкен қаупі бүйрек функциясының бұзылуы, гиповолемия, жүрек жеткіліксіздігі, бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде, сондай-ақ диуретиктер қабылдайтындарда және егде жастағы пациенттерде болады.Кеторолакты немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдауды тоқтатқаннан кейін әдетте препаратты қабылдау басталар алдындағы жай-күйге дейін сауығуы тиіс.
Простагландиндер синтезін баяулататын басқа препараттар сияқты препараттың бір дозасын қолданғаннан кейін туындауы мүмкін кеторолак трометаминін қолдану аясында сарысу мочевинасының, креатининнің және калийдің жоғарылауы туралы хабарланған.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер: Кеторолак трометамині мен оның метаболиттері бірінші кезекте бүйрек арқылы шығарылатындықтан, бүйрек функциясы орташа және ауыр бұзыған пациенттерге (сарысулық креатинин 160 мкмоль/л-ден артық) кеторолакты қабылдауға болмайды.Бүйрек функциясының әлсіздеу бұзылуы бар пациенттер кеторолактың төмен дозасын қабылдауы тиіс (бұлшықет ішіне немесе вена ішіне тәулігіне 60 мг аспайтын) және олардың бүйректік статусы дәрігердің ұдайы бақылауында болуы тиіс.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттер үшін пайдалану: Цирроз салдарынан бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде кеторолак клиренсінде немесе жартылай шығарылу кезеңінде ешқандай клиникалық маңызды өзгерістер байқалмаған.
Бауыр функциясының бір немесе бірнеше көрсеткіштерінің шектік жоғарылауы көрініс беруі мүмкін.Бұл бұзылулар ауыспалы болуы, өзгеріссіз қалуы немесе емді жалғастырумен бірге үдеуі мүмкін.Қан сарысуында аланин-аминотрансферазаның немесе аспартатаминотрансферазаның елеулі жоғарылауы (қалыптан 3 есе жоғары) бақылау клиникалық сынақтарында 1%-дан аз пациентте көрініс берді.Бауыр ауруларымен байланысты дамитын клиникалық белгілер немесе симптомдарда немесе немесе жүйелік көріністер, аурулар пайда болғанда кеторолакты қабылдауды тоқтату керек.
Анафилаксиялық (жалған анафилаксиялық) реакциялар
Анафилаксиялық (жалған анафилаксиялық) реакциялар (анафилаксияны, бронх түйілуін, гиперемияны, бөртпелерді, гипотонияны, ларингеальді ісінуді және Квинке ісінуін қоса, бірақ мұнымен шектелмей) аспиринге, анамнезінде вена ішіне енгізгенде басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға немесе кеторолакқа аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерде және анамнезінде осындайы жоқ пациенттерде көрініс беруі мүмкін. Мұндай құбылыстар анамнезінде Квинке ісінуі, бронх түйілуі реактивтілігі (мысалы, демікпе) немесе мұрын полиптері бар пациенттерде де көрініс беруі мүмкін. Анафилаксия сияқты, жалған анафилаксиялық реакциялар өліммен аяқталуы мүмкін. Осылайша, кеторолак анамнезінде демікпесі бар пациенттер, сондай-ақ мұрын полиптерінің ашық айқындалған немесе ішінара синдромы, Квинке ісінуі және бронх түйілуі бар пациенттер үшін қолданылмауы тиіс.
Педиатрияда қолдану
Балалар үшін препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Сондықтан Кеторолды 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдану ұсынылмайды.
Жүктілік және лактация кезінде
Шарананың жүрек-қантамыр жүйесіне ҚҚСП белгілі әсерін ескере отырып (артериялық түтіктің жабылу қаупі) кеторолак жүктілік, босану немесе толғақ кезінде қарсы көрсетілген.
Жүктілік кезінде простагландин синтезінің барлық тежегіштері ұрықты мынаған ұшыратуы мүмкін:
- жүрек-өкпе уыттылығы (артериялық түтіктің мерзімінен бұрын жабылуы және қан айналымының шағын шеңберінің гипертензиясы кезінде)
- олиго-гидроамниоз кезінде бүйрек жеткіліксіздігіне айналуы мүмкін бүйрек дисфункциясы
ана мен нәрестені жүктіліктің соңында мынаған ұшыратуы мүмкін:
- қан кету уақытының ықтимал ұзаруы, тіпті өте шағын дозаларда да туындауы мүмкін антиагрегациялық әсер.
- жатыр жиырылуының тежелуі, бұл туудың кідіруіне немесе созылуына әкеледі.
Кеторолак плацента арқылы шамамен 10% өтеді.
Босану және босандыру
Кеторолак босану және босандыру кезінде қарсы көрсетілген, өйткені простагландин синтезінің тежегіш әсерінің арқасында шарананың қан айналымына теріс әсер етеді және жатырдың жиырылуын тежейді, осылайша жатырға қан кету қаупін арттырады.Анада да, балада да қан кетуге бейімділік жоғарылауы мүмкін.
Бала емізу
Кеторолак пен оның метаболиттері ұрыққа және жануарлардың сүтіне өтетіні көрсетілген.Кеторолак адам сүтінде төмен концентрацияларда анықталды, сондықтан кеторолак емшек емізетін аналарға қарсы көрсетілген.
Сұйықтықтың іркілуі және ісіну
Кеторолакты қолданған кезде сұйықтықтың іркілуі, гипертензия және ісіну туралы хабарланған, сондықтан препаратты жүрек жеткіліксіздігі, гипертензиясы немесе ұқсас жай-күйлер бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.
Метотрексатты бір мезгілде сақтықпен қолдану ұсынылады, себебі простагландин синтезін баяулататын кейбір препараттар метотрексат клиренсін төмендеткен және оның уыттылығын күшейтті.
Дәрілік препаратты шамадан тыс қолдану және оған тәуелділік
Кеторолак тәуелділік туғызбайды.Препаратты қабылдауды тоқтатумен байланысты және кеторолакты вена ішіне қолдануды күрт тоқтатқаннан кейін ешқандай симптомдар байқалмаған.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Кеторолакты тағайындаған кезде науқастарда орталық жүйке жүйесі тарапынан (бас айналу, ұйқышылдық) және сезім мүшелері тарапынан (естудің нашарлауы, құлақтыңшуылдауы, көрудің нашарлауы) жағымсыз құбылыстар дамиды, жоғары зейін қоюды және реакция жылдамдығын қажет ететін жұмыстарды орындаудан бас тарту керек.
Қолдану бойынша ұсынымдар
Дозалау режимі
Кеторол® Экспресс ауыз қуысында ұсақталатын таблеткаларын шайнауға немесе сорылу үшін тілге қоюға болады. Препаратты сумен немесе сусыз қабылдауға болады (тамақтануға байланысты емес).
Ересектер
Әр 4-6 сағат сайын 10 мг. Тәуліктік доза 40 мг аспауы тиіс.
Кеторолды парентеральді қабылдаған науқастар үшін жалпы тәуліктік дозаересектер үшін 90 мг және 65 жастан асқан егде пациенттер, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер және салмағы 50 кг-нан кем пациенттерүшін 60 мг аспауы тиіс.
Емдеу ұзақтығы
Қысқа емдеу курсы тағайындалады және 5 күн ішінде қолданылады, ұзақ емдеу үшін ұсынылмайды.
Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар
Симптомдары: абдоминальді ауырулар, жүрек айнуы, құсу, асқазанның және он екі елі ішектің пептидтік ойық жарасы, эрозиялы гастрит, бүйрек функциясының бұзылуы, метаболизмдік ацидоз.Асқазан-ішектен қан кету, жедел бүйрек жеткіліксіздігі сирек болса да болуы мүмкін.
Емі: асқазанды шаю, адсорбенттерді енгізу (белсендірілген көмір), симптоматикалық ем.
Сұрақтар туындаған жағдайда кеңес алу үшін медицина қызметкеріне жүгіну қажет.
ДП стандартты қолдану кезінде пайда болатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және бұл жағдайда қабылдануы тиіс шаралар
Жағымсыз дәрілік реакциялар мынадай келісімді пайдалана отырып жиілігі бойынша ретке келтірілді: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100 <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін); сирек (≥1/10000 <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).
Ас қорыту жүйесі тарапынан:
Жиі:
- гастралгия, диарея;
Жиі емес:
- стоматит, метеоризм, іш қату, құсу, асқазанның толу сезімі
Сирек:
- жүрек айнуы, асқазан-ішек жолының эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы (оның ішінде перфорациямен және/немесе қан кетумен-абдоминальді ауырсыну, түйілу немесе эпигастральді аймақта ашыту, мелена, кофе қоюы типті құсу, жүрек айнуы, қыжыл), холестаздық сарғаю, гепатит, гепатомегалия, жедел панкреатит
Несеп шығару жүйесі тарапынан:
Сирек:
- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, белдің ауыруы, гематурия, азотемия, гемолиздік-уремиялық синдром (гемолиздік анемия, бүйрек жеткіліксіздігі, тромбоцитопения, пурпура), несеп шығарудың жиілеуі, олигурия, полиурия, интерстициальді нефрит, бүйрек генезінің ісінуі Жиілігі белгісіз:
- несеп шығарудың іркілуі
Сезім мүшелері тарапынан:
Сирек:
- есту қабілетінің төмендеуі, құлақтың шуылдауы, көру қабілетінің бұзылуы (оның ішінде көру қабілетінің анық болмауы)
Жиілігі белгісіз:
- дәмнің бұзылуы
Тыныс алу жүйесі тарапынан:
Сирек:
- бронх түйілуі немесе диспноэ, ринит, көмейдің ісінуі ( ентігу, тыныс алудың қиындауы), мұрыннан қан кету
Жүйке жүйесі тарапынан:
Жиі:
- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, парестезия
Сирек:
- асептикалық менингит (қызба, қатты бас ауыруы, құрысулар, мойын және/немесе арқа бұлшықеттерінің сіресуі), гиперактивтілік (көңіл-күйдің өзгеруі, мазасыздық), елестеулер, депрессия, психоз
Жүрек-тамыр жүйесі тарапынан:
Жиі емес:
- артериялық қысымның жоғарылауы, брадикардия
Сирек:
- өкпенің ісінуі, естен тану жағдайы
Қан түзу ағзалары тарапынан:
Сирек:
- анемия, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения
Гемостаз жүйесі тарапынан:
Сирек:
- операциядан кейінгі жарадан қан кету, мұрыннан қан кету, тік ішектен қан кету
Тері және тері асты тіндері тарапынан:
Жиі емес:
- тері бөртпесі (оның ішінде макулопапулезді бөртпе), пурпура
Сирек:
- эксфолиативті дерматит (қалтырау немесе онсыз қызба, терінің қызаруы, тығыздалуы немесе қабыршықтануы, таңдай бадамша бездерінің ісінуі және/немесе ауыруы), есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы
Аллергиялық реакциялар:
Сирек:
- анафилаксия немесе анафилактоидты реакциялар (бет терісі түсінің өзгеруі, тері бөртпесі, есекжем, терінің қышуы, тахипноэ немесе диспноэ, қабақтың ісінуі, тілдің ісінуі, периорбитальды ісіну, ентігу, тыныс алудың қиындауы, кеудедегі ауырлық, ысқырып тыныс алу)
Басқа:
Жиі:
- ісінулер (бет, сирақ, тобық, саусақ, аяқ, дене салмағының жоғарылауы))
Жиі емес:
- қатты тершеңдік
Сирек:
- қызба
Жиілігі белгісіз:
- гиперкалиемия, гипонатриемия, анорексия
Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК
Қосымша мәліметтер
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – кеторолак трометамині 10 мг
қосымша заттар:
микрокристалды целлюлоза (Avicel РН101), кремнийдің қостотығы НФ (Syloid 244 FP), бутилгидроксианизол, маннитол (Pearlitol SD 200), кросповидон, сахароза, жалбыз хош иістендіргіші, лакталған хинолинді сары (Е104), магний стеараты
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, беткейі тегіс, жиектері қиғашталған, бір жағында «׀» таңбасы бар бозғылт сары түсті таблеткалар.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
2 немесе 10 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картоннан жасалған қорапшаға салынады.
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші туралы мәліметтер
Dr. Reddy’s Laboratories Limited/Др. Редди'с Лабораторис Лимитед, Үндістан
FTO-6, Village Khol, Nalagarh Road,Baddi District,Solan-173 205, (H.P.)
Тел:87017633805
факс: 8(727)3941294
Электронды пошта: Maira.Zhagiparova@drreddys.com
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
Dr. Reddy’s Laboratories Limited/Др. Редди'с Лабораторис Лимитед, Үндістан
8-2-337, Road No.3, Banjara Hills, Hyderabad – 500034, Telangana
Тел:87017633805
факс: 8(727)3941294
Электронды пошта: Maira.Zhagiparova@drreddys.com
Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауаптыұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)
"Д-р Редди'с Лабораторис Лимитед" компаниясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі: 050057 Алматы қ., 22 линия к-сі, 45, тел: +77017633805 факс: 87273941294,