Гроприносин 500 мг № 50 табл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Гроприносин^®

Саудалық атауы

Гроприносин^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 500 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 500 мг инозин пранобекс,

қосымша заттар: картоп крахмалы, повидон К-25, магний стеараты.

Сипаттамасы

Ақ түстен крем түске дейін болатын, екі жақ беті дөңес сопақша пішінді, бір жақ бетінде бөлетін сызығы бар, ұзындығы 17 мм және ені 7 мм таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған вирусқа қарсы препараттар. Тікелей әсер ететін вирусқа қарсыпрепараттар. Вирусқа қарсы басқа да препараттар. Инозин Пранобекс

ATХ коды J05AX05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі: инозин пранобекс ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолынан жылдам және толық дерлік сіңеді (≥ 90%). Препарат биожетімділігі шамамен 90% құрайды.

Таралуы: N,N – диметиламино-2-пропанол (DIP) мөлшерінің кемуі тәртібімен келесі ағзаларда анықталады: бүйрек, өкпе, жүрек, көкбауыр, ұйқы безі, ми және қаңқа бұлшықеттері.

Биотрансформациясы: 1 г дозада ішке қабылданғаннан кейін қан плазмасындағы DIP (N,N – диметиламино-2-пропанол) концентрациясы 3,7 мкг/мл (2 сағаттан соң), ал РАсВА (парааминобензой қышқылы) – 9,4 мкг/мл (1 сағаттан соң) құрайды. Ішке қабылданғаннан кейін несеп қышқылы концентрациясының барынша жоғарылауы дозаға тәуелді емес сипатқа ие және 1-3 сағат бойы ±10% шегінде ауытқуы мүмкін.Негізгі метаболиттер РАсВА арналған о-ацилглюкуронид болып табылады, ал N,N – диметиламино-2-пропанол N-оксидке дейін метаболизденеді.

Шығарылуы: инозин және оның метаболиттері бүйрекпен шығарылады. РАсВА және оның негізгі метаболитінің тәуліктік экскрециясы 4 г/тәул. дозада инозин пранобекс қабылдағанда тепе-тең кинетика жағдайында шамамен 85% құрайды. 95% DIP және оның N-оксиді несепте өзгермеген күйде анықталады. Жартылай шығарылу кезеңі DIP үшін 3,5 сағат және РАсВА үшін 50 минут құрайды.

Фармакодинамикасы

Гроприносин^® препаратының белсенді заты - инозин пранобекс пуриннің иммуномодуляциялайтын және тікелей вирусқа қарсы қасиеттерге ие синтетикалық туындысы болып келеді. Инозин пранобекс – құрамында инозин және молярлық арақатынасы 1:3 N,N – диметиламино-2-пропанолмен (DIP) 4-ацетамидобензой қышқылының тұзы (PAcBA) бар кешен.

Бұл кешеннің фармакологиялық тұрғыдан белсенді заты – инозин, ал кешеннің екінші компоненті - пранобекслимфоциттер мен басқа жасушалар үшін оның биологиялық қолжетімділігін ұлғайтады.

Инозин пранобекс T-лимфоциттердің жетілуін, сондай-ақ митогенмен немесе антигенмен белсендірілген жасушаларда индукцияланған лимфопролиферативті жауап дифференциациясын және көтермеленуін іске қосатын Th1 жауабының белсендірілуі есебінен жасушалар арқылы жеткіліксіз немесе бұзылған иммундық жауапты қалыпқа келтіреді. Осы сияқты цитоуытты T-лимфоциттер мен NK-жасушалардың белсенділігіне, T8-супрессорлар мен T4-хелперлердің жасушалық функциясына көтермелегіш ықпал ететіні, сондай-ақ IgG және комплементке беткейлік рецепторлардың мөлшерін ұлғайтатыны көрсетілген. Инозин пранобекс ИЛ-1, ИЛ-2 цитокин өнімдерін және ИЛ-4 рецепторлары экспрессиясын арттырады. Препарат елеулі дәрежеде эндогенді ИФН-γ секрециясын ұлғайтады және ИЛ-4 қабынуға қарсы цитокиндер өнімін төмендетеді. Ол нейтрофилдер, моноциттер және макрофагтар хемотаксисін, сондай-ақ фагоцитозды көтермелейтіні көрсетілген.

Инозин пранобекс РНҚ төмендеген синтезінің және лимфоциттердегі транскрипция көрсеткіштерінің көтермеленуіне ықпал етеді.

Қолданылуы

- иммунитеті әлсіреген және жоғарғы тыныс жолдарының қайталанатын инфекциялары бар адамдарды емдеудің қосымша әдісінде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Тек ішке қабылдауға арналған. Таблетка қабылдауды жеңілдету үшін ұсатып, судың аздаған мөлшерінде ерітуге болады.

Дозасы пациенттің дене салмағына және аурудың ауырлығына байланысты анықталады. Тәуліктік доза күніне бірнеше рет қабылдау үшін бірдей бөліктерге бөлінуі тиіс. Емдеу ұзақтығы, әдетте 5-14 күн болады. Препарат қабылдауды симптомдардың айқындығы азайғаннан кейін 1-2 күн бойы тағы да жалғастыру керек. Егер 5-14 күннен кейін жағдай жақсармаса немесе нашарлай түссе пациент емдеуші дәрігермен хабарласуы тиіс.

Ересек пациенттерде, оның ішінде егде жастағы адамдарда ұсынылатын тәуліктік доза кг дене салмағына 50 мг құрайды, яғни 6-дан 8 таблеткаға дейін немесе 2 таблеткадан тәулігіне 3-4 рет.

Ең жоғары доза тәулігіне 4 г (8 таблетка) құрайды.

6 жастан асқан балаларда тәуліктік доза бірнеше қабылдауға тағайындалатын дене салмағының 50 мг/кг құрайды немесе келесі кестені пайдалануға болады.

6 жастан кіші балаларға қолдану үшін шәрбат түріндегі Гроприносин^® бар.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥1/10)

- қандағы несеп қышқылы концентрациясының жоғарылауы, несептегі несеп қышқылы концентрациясының жоғарылауы

Жиі (≥1/100 <1/10 дейін)

- бас ауыруы, вертиго (жүйелі бас айналуы), шаршау, дімкәстік.

- жүрек айнуы, құсу, эпигастральді аумақтағы жайсыздық

- қышыну, бөртпе

- артралгия

- трансаминаза, сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы немесе қандағы мочевина азоты (ҚМА) мөлшерінің жоғарылауы

Жиі емес (≥1/1 000 <1/100 дейін)

- күйгелектік, ұйқышылдық немесе ұйқысыздық

- диарея, іш қату

- полиурия (бөлініп шығатын несеп көлемінің ұлғаюы)

Жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- бас айналуы

- ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық реакциялары, есекжем, анафилаксиялық реакциялар, анафилаксиялық шок

- эпигастральді аумақтың ауыруы

- эритема

Жағымсыз әсерлер туралы хабарлама

Осы препаратқа жағымсыз дәрілік реакцияларға қатысты күдіктер туралы хабарлау қажет. Бұл осы дәрілік зат үшін «пайда/қауіп» арақатынасына мониторингті жалғастыруға мүмкіндік береді. Денсаулық сақтау саласының мамандарынан ұлттық ақпараттандыру жүйесін пайдалана отырып, жағымсыз реакцияларға қатысты барлық күдіктері туралы хабарлауды сұраймыз.

Тізілген ЖДР, сондай-ақ осы нұсқаулықта көрсетілмеген реакциялардың туындағаны немесе нашарлағаны туралы дәрігерге хабарлау керек.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық

- жедел подагра ұстамасы, сондай-ақ қанында және несебінде несеп қышқылының концентрациясы жоғарылаған пациенттер

- несептас ауруы

- жүктілік және лактация кезеңі (қолдану тәжірибесінің жоқ болуына байланысты)

- 6 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Гроприносинді^® ксантиноксидаза тежегіштерін (мысалы, аллопуринол) немесе несеп қышқылының несеппен бөлінуін ұлғайтатын препараттармен, оның ішінде, тиазидтік диуретиктермен (мысалы, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид), әрі ілмектік (фуросемид, торасемид, этакрин қышқылы) диуретиктермен бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде сақтықпен қолданған жөн.

Иммуносупрессорлармен ем кезінде және оны тоқтатқаннан кейін бірден Гроприносин^® қолданбаған жөн, өйткені оларды бір мезгілде қолдану оның фармакокинетикасын өзгерту арқылы Гроприносин^® препаратының емдік әсеріне ықпал етуі мүмкін.

Гроприносин^® препараты мен азидотимидинді бір мезгілде қолдану кезінде зидовудин әсерінің күшеюі есебінен, мысалы, азидотимидин биожетімділігінің жоғарылауы мен моноциттерде жасушаішілік фосфорланудың ұлғаюы салдарынан нуклеотидтердің түзілуі артады, Гроприносин^® зидовудиннің әсерін күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Гроприносин^® препараты қан сарысуы мен несепте, әдетте қалыпты диапазон шегінде (0,18-0,42 ммоль/л), әсіресе ер адамдар мен екі жыныстағы егде адамдарда несеп қышқылы концентрациясының уақытша жоғарылауын туындатуы мүмкін. Несеп қышқылы концентрациясының жоғарылауы инозиннің оның түзілуіндегі катаболизмдік метаболизмге негізделген, бірақ ферменттің негізгі функциясы немесе бүйректік клиренсі өзгеруімен байланысты емес. Сондықтан Гроприносин^® препаратын анамнезінде подагра, қандағы несеп қышқылы деңгейінің жоғарылауы, несеп тастары және бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастарда сақтықпен қолданған жөн. Бұл пациенттерде емдеу кезінде несеп қышқылы деңгейін мұқият бақылау керек.

Гроприносин^® препаратымен (3 айдан артық) ұзақ емдеген кезде әр пациенттің қан сарысуы мен несептегі несеп қышқылы концентрациясын, жалпы қан көрсеткіштерін, бауыр мен бүйрек функциясын (трансаминазалар белсенділігін, креатинин деңгейін) ұдайы бақылап отыру қажет.

Ұзақ ем қабылдаған пациенттерде несепағар тастарының түзілу ықтималдығы бар.

Кейбір пациенттерде ауыр аса жоғары сезімталдық реакциялары (есекжем, ангионевроздық ісіну, анафилаксия) дамуы мүмкін. Мұндай жағдайларда Гроприносин^® препаратымен емдеуді тоқтату керек.

Жүктілік немесе лактация кезеңінде

Гроприносин^® препаратын жүктілік немесе емшек емізу кезінде қолданбаған жөн, өйткені қолдану қауіпсіздігі зерттелмеген. Инозин пранобекс емшек сүтіне өтетіні белгісіз.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлікті немесе басқа да механизмдерді басқарған кездепрепараттың реакция шапшаңдығына ықпалы зерттелген жоқ. Инозин пранобекс фармакодинамикасын ескере отырып, осы дәрілік препараттыңавтомобиль және механизмдерді пайдалану қабілетіне әсер ету ықтималдығы аз.

Артық дозалануы

Гроприносин^® артық дозалануының бірде-бір жағдайы тіркелген жоқ. Симптомдары: артық дозаланған жағдайда қан сарысуында және несепте несеп қышқылы концентрациясының жоғарылауы күтіледі.

Емі: демеуші және симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан ПВХ/ПЭ/ПВДХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 немесе 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

«Гедеон Рихтер Польша» ЖШҚ, Польша

Тіркеукуәлігі ұстаушысының атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

«Гедеон Рихтер Польша» ЖШҚ, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстар) қабылдайтын ұйымның атауы,мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды поштасы):

«Гедеон Рихтер» ААҚ ҚР өкілдігі, Алматы қ-сы, Төле Би к-сі 187

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы,мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды поштасы):

«Гедеон Рихтер» ААҚҚР өкілдігі, Алматы қ-сы, Төле Би к-сі 187

E-mail: pv@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23, 8-701-787-47-01

Қалалар