Эксфорж 10 мг/160 мг № 14 табл п/плён оболоч

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Эксфорж^®

Саудалық атауы

Эксфорж^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 5 мг/80 мг, 5 мг/160 мг, 10 мг/160 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: амлодипин бесилаты (5 мг немесе 10 мг амлодипинге баламалы), 80 мг немесе 160 мг валсартан

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, кросповидон, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы,

қабықтың құрамы: негізгі жабынды ақ қоспа*, негізгі жабынды сары қоспа** (5мг/80мг және 5мг/160мг доза үшін), негізгі жабынды ақ қоспа *, негізгі жабынды сары қоспа ** және негізгі жабынды қызыл қоспа*** (10мг/160мг доза үшін).

* гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титанның қостотығы (Е 171),полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000), тальк

** гипромеллоза, темірдің сары тотығы (Е 172), полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000), тальк

*** гипромеллоза, темірдің қызыл тотығы (Е 172), полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000), тальк

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, күңгірт сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, ойығы, таблетканың бір жағында «NVR» және екінші жағында «NV» өрнегі бар (5 мг/80 мг доза үшін) таблеткалар

Сопақша пішінді, күңгірт-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, ойығы, таблетканың бір жағында «NVR» және екінші жағында «ЕСЕ» өрнегі бар (5 мг/160 мг доза үшін) таблеткалар.

Сопақша пішінді, ақшыл-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, ойығы, таблетканың бір жағында «NVR» және екінші жағында «UIC» өрнегі бар (10 мг/160 мг доза үшін) таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистері, біріктірілімдер. Ангиотензин IIантагонистері және кальций өзекшелерінің блокаторлары. Валсартан және амлодипин.

АТХ коды С09D B01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Эксфорж^® препаратының фармакокинетикасы дозаға байланысты сипатталады. Валсартан мен амлодипин арасында өзарафармакокинетикалық әрекеттесулер жоқ болуына байланысты төменде әр препаратқа жеке фармакокинетика келтірілген.

Амлодипин

Амлодипинді емдік дозаларында ішке қабылдағаннан кейін амлодипин қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 6-12 сағаттан кейін жетеді. Абсолюттік биожетімділігінің мәні есеп бойынша 64% және 80% арасында болады. Тамақ ішу амлодипин биожетімділігіне әсер етпейді. Таралу көлемі шамамен 21 л/кг құрайды. Айналымдағы препараттың 97.5% плазма ақуыздарымен байланысады. Амлодипин бауырда белсенді емес метаболиттер түзе отырып қарқынды (90%)метаболизденеді. Амлодипиннің плазмадан шығарылуы 30-дан 50 сағатқа дейінгі терминальді жартылай шығарылуы бар екі фазалы сипатта болады. Плазмадағы тепе теңдік концентрациясына 7-8 күн бойына ұзақ уақыт қолданудан кейін жетеді. Өзгермеген амлодипиннің он пайызы және метаболиттер түріндегі 60% амлодипин несеппен шығарылады.

Валсартан

Бір валсартанды ішке қабылдағаннан кейін валсартан ең жоғары концентрациясына 2-3 сағаттан кейін жетеді. Орташа абсолютті биожетімділігі 23% құрайды. Валсартан параметрлерінің шығарылу сипаты

(t _1/2α <1 сағат және t 1/2 ß - 9 сағатқа жуық) мультиэкспоненциальді болып келеді. Тамақ ішу валсартан биожетімділігін (AUC мәні бойынша) 40% және қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясын (Cmax)

50%-ға дерлік азайтады, алайда қан плазмасындағы валсартан концентрациясы қабылдағаннан кейін 8 сағат шамасы өткенде тамақ ішкеннен кейін де, ашқарында да бірдей болады. AUC осылай азаюы алайда емдік әсерінің клиникалық елеулі азаюымен бірге жүрмейді; валсартанды, осылайша, тамақ ішумен бірге де немесе аш қарынға да тағайындауға болады. Вена ішіне енгізгеннен кейін валсартанның таралу көлемі тепе теңдік жай-күйінде 17 л құрайды, бұл валсартанның тіндерде экстенсивті таралмайтынын көрсетеді. Валсартан сарысу ақуыздарымен жоғары дәрежеде(94-97%), ең бастысы сарысу альбуминдерімен байланысады. Валсартан айқын метаболизмге ұшырамайды, өйткені дозаның тек 20% жуығы метаболиттер түрінде анықталады. Гидроксильді метаболит плазмадағы төмен концентрацияларда (валсартанның AUC 10% азырағы) анықталады және фармакологиялық түрде белсенді емес. Васартан негізінен өзгермеген түрде нәжіспен шығарылады (дозаның 83% жуығы) және негізінен өзгермеген түрде несеппен шығарылады (дозаның 13% жуығы). Вена ішіне енгізгеннен кейін, валсартанның плазмалық клиренсі шамамен 2 л/сағат құрайды және оның бүйрек клиренсі 0.62 л/сағат құрайды (жалпы клиренстің 30% жуығы). Валсартанның жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатты құрайды.

Эксфорж^®

Эксфорж^® препаратын ішке қабылдағаннан кейін валсартан және амлодипин ең жоғары концентрациясына тиісінше 3 және 6-8 сағаттан кейін жетеді. Эксфорж^® препаратының сіңірілуінің жылдамдығы мен дәрежесі олардың әрқайсысын таблетка түрінде қабылдағандағы валсартан және амлодипиннің биожетімділігіне баламалы болды.

Фармакодинамикасы

Эксфорж^® препараты эссенциалдық гипертензиясы бар пациенттерде бірін бірі артериялық қысым бақылау механизмімен толықтыратын екі антигипертензиялық заттың біріктірілімі болып табылады: амлодипин кальций антагонистерінің класына және валсартан ангиотензин II антагонистері препаратының класына жатады. Бұл ингредиенттердің біріктірілімінің, әр компоненті жеке-дара болғанға қарағанда, артериялық қысымды үлкен дәрежеде азайтатын аддитивті антигипертензивті әсері бар.

Амлодипин. Амлодипин жүрек және тамырдың тегіс бұлшықетінекальций йондарының трансжарғақшалық түсуін тежейді. Амлодипиннің гипертензияға қарсы механизмі тамырлар тегіс бұлшықеттеріне тіке босаңсытқыш әсер етуіне байланысты,бұл шеткері тамыр кедергісінің және артериялық қысымның төмендеуіне әкеледі. Гипертониясы бар пациенттер үшін емдік дозаны енгізгеннен кейінамлодипин тамырлардың кеңеюін туындатады және жатқан және түрегеп тұрған жағдайдағы артериялық қысымның төмендеуіне әкеледі. Артериялық қысымның төмендеуі жүрек жиырылу жиілігініңнемесе тұрақты қолданғанда қандағыкатехоламиндер деңгейінің елеулі өзгеруімен қатар жүрмейді. Бүйрек функциясы қалыптыартериялық гипертониясы бар науқастарда емдік дозаларда амлодипин бүйректің тамырлық кедергісінің төмендеуі мен шумақтық сүзілу жылдамдығының артуына және сүзілтуді немесе протеинурияны өзгертпестен плазманың тиімді бүйректік қан ағысына әкеледі.

Валсартан. Валсартан ангиотензин ІІ рецепторларының спецификалықантогонисі болып табылады. Ол ангиотензин ІІ-нің белсенділігі үшін жауаптыАТ1 қосалқы рецепторларға іріктеп әсер етеді.

Валсартан ангиотензин І-ді ангиотензин ІІ-ге айналдырушы және брадикинин деңгейін төмендетуші киназа ІІ ретінде белгілі, ангиотензин-өзгертуші ферментті (АӨФ) тежемейді.

Валсартандыартериялық гипертензиясы бар пациенттерде қолдану тамыр соғу жиілігіне әсер етпестен артериялық қысымды төмендетеді.

Валсартанның бір реттік дозасын қабылдағанда гипотензиялық тиімділігі 24 сағат бойы сақталады. Қайталап дозалау режимін сақтағанда кез-келген дозаның қолданылуымен артериялық қысымның барынша төмендеуіне 2-4 аптаның ішінде қол жетеді және ұзақ емдеу кезінде сақталатын болады. Валсартанды кенеттен тоқтату артериялық қысымның жылдам көтерілуімен қатар жүрмейді.

Валсартан (Нью-Йорк кардиологиялық ассоциациясының жіктемесі бойынша ІІ-ІV класс) созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің ауруханаға жатқызылу санының елеулі төмендейтінін көрсетті. АӨФ тежегіштерін немесе бета-блокаторлар алмаған пациенттерде едәуір жоғары пайдасы байқалған. Валсартан сондай-ақ сол жақ қарыншалық жеткіліксіздігі немесе миокард инфарктын өткергеннен кейігі сол жақ қарынша дисфункциясы бар клиникалық тұрғыда тұрақты пациенттердің жүрек қан-тамыры ауруларынан болатын өлімінің көрсеткіші төмендегенін де көрсетті.

Қолданылуы

- монотерапия тиімсіз болғандағы эссенциалды гипертензияны емдеу

Қолдану тәсілі және дозалары

Артериялық қысымы моноемде талапқа сай бақылауға келмейтін пациенттер Эксфорж^® препаратымен біріктірілген емге ауыстырылуы мүмкін. Ұсынылатын доза – тәулігіне 1 таблетка (5 мг амлодипин және 80 мг валсартан немесе 5 мг амлодипин және 160 мг валсартан, немесе 10 мг амлодипин және 160 мг валсартан). Клиникалық сәйкестікте монотерапиядан бекітілген дозаға тікелей өту қарастырылуы мүмкін.

Бастапқы ем үшін әдеттегі старттық доза күніне 1 рет 5 мг/80 мг құрайды. Дозалау артериялық қысымды бақылау үшін қажет болуына қарай 1-2 аптадан кейін ең жоғары дозасы 10 мг/320 мг дейін күніне 1 рет ұлғайтылуы мүмкін. Айналымдағы қан көлемі тапшы пациенттер үшін Эксфорж^® бастапқы ем ретінде ұсынылмайды.

Амлодипин және валсартанның ең жоғары тәуліктік дозасы тиісінше 10 мг/320 мг құрайды.

Ыңғайлы болуы үшін, валсартан мен амлодипинді жеке дара таблеткаларда қабылдайтын пациенттер құрамындағы осы компоненттер дәл сол дозадағы Эксфорж^® препаратына ауыстырылуы мүмкін. Эксфорж^® препаратын тамақпен немесе тамақ ішуге байланыссыз аздаған мөлшердегі сумен қабылдауға болады.

Пациенттердің айрықша тобы

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясы жеңіл және орташа бұзылған пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының бұзылуы немесе өт шығару жолдарының тарылған бұзылулары бар науқастар Эксфорж^® препаратын қабылдағанда абай болулары тиіс. Емдеуді амлодипиннің ең аз дозасынан бастау керек. Эксфорж^® препаратының ең аз дозасының құрамында 5 мг амлодипин бар.

18 жастан кіші балалар

Қауіпсіздігі мен тиімділігі жөніндегі деректерінің болмауына байланысты Эксфорж^® препараты 18 жастан кіші пациенттерге ұсынылмайды.

65 жастағы және одан үлкен пациенттер

Егде (65 жастағы немесе одан үлкен) немесе жас пациенттерге соған ұқсас дозаларда қолданғанда екі компонентін де жақсы көтере алатындықтан бастапқы дозаны түзету қажет емес. Емдеуді амлодипиннің ең аз дозасынанбастау керек. Эксфорж^® препаратының ең аз дозасының құрамында 5 мг амлодипин бар.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялардың туындау жиілігі бағаланғанда келесі критерийлер пайдаланылды: өте жиі (≥1 / 10); жиі (≥1 / 100, <1/10), жиі емес (≥1 / 1000, <1/100), сирек (≥1 / 10000, <1/1000), өте сирек (<1/10 000), белгісіз (жиілігін қолда бар деректермен анықтауға болмайды).

Жиі

• назофарингит¹, тұмау тәрізді симптомдар¹
• гипокалиемия¹
• бас айналуы²
• бас ауыруы^1,2
• ұйқышылдық²
• жүрек қағын сезіну²
• ісіну^1,2, беттің ісінуі¹, пастоздылық¹, аяқтың ісінуі¹, қажу^1,2, гиперемия¹, «қан тебу»², астения
• абдоминальді жайсыздық және іштің үстіңгі жағының ауыруы²
• жүрек айнуы²
• тобық буынының ісінуі²

Жиі емес

• анорексия¹
• гиперкальциемия¹, гиперлипидемия¹, гиперурикемия¹, гипонатриемия¹
• депрессия², ұйқысыздық²/ұйқының бұзылуы², көңіл-күйдің ауытқуы²
• қимыл үйлесімінің бұзылуы¹, бас айналуы¹, ұйқышылдық¹, постуральді бас айналуы¹, дисгевзия², парестезия^1,2
• естен тану², тремор², гипестезия²
• көрудің нашарлауы^1,2
• құлақтың шулауы², вертиго^1,3
• тахикардия¹, жүрек қағуының жиілеуі¹
• гипотензия², ортостаздық гипотензия¹
• жөтел^1,3, тамақтың және көмейдің ауыруы¹
• ринит²
• диарея^1,2, жүрек айнуы¹, іштің үстіңгі жағының абдоминальді ауыруы^1,3, дефекация ритмінің өзгеруі², іш қатуы¹, ауыздың құрғауы^1,2, диспепсия², құсу²
• алопеция², эритема¹, экзантема², гипергидроз², фотосезімталдық реакциясы², қышыну², пурпура², бөртпе^1,2, терінің түссізденуі
• артралгия^1,2, арқаның ауыруы^1,2, буынның ісінуі¹, бұлшықет құрысуы², миалгия², несеп шығарудың бұзылуы², ноктурия², полиакиурия²
• импотенция², гинекомастия²
• астения², жайсыздық², дімкәстік², жүрекке қатысы жоқ кеуденің ауыруы², ауыру²
• салмақтың ұлғаюы², салмақтың азаюы²

Сирек

• аса жоғары сезімталдық¹
• көрудің нашарлауы ¹
• үрей¹, сананың шатасуы¹
• құлақтың шулауы ¹
• естен тану¹
• артериялық гипотензия¹
• экзантема¹, гипергидроз¹, қышыну¹
• бұлшықет түйілуі¹, ауырлық сезімі¹
• поллакиурия¹, полиурия¹
• эректильді дисфункция¹
• лейкопения², тромбоцитопения, кейде пурпурамен²
• аса жоғары сезімталдық²
• гиперкликемия²
• гипертония², шеткері невропатия/невропатия²
• аритмия² (оның ішінде брадикардия, қарыншалық тахикардия, жүрекшелер фибриляциясы), миокард инфаркті²
• васкулит²
• жөтел²
• гастрит², қызыл иек гиперплазиясы², панкреатит²
• бауыр функциясының атипиялық сынамалары, қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауын қоса*², гепатит², бассүйекішілік холестаз², сарғаю²
• гемоглобин және гематокрит деңгейінің төмендеуі³, нейтропения³, тромбоцитопения, кейде пурпурамен³
• аса жоғары сезімталдық ³
• экстрапирамидалық симптомдар³
• васкулит³
• бауыр функциясының атипиялық сынамалары, қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауын қоса³
• ангионевроздық ісіну³, буллездік дерматит³, қышыну³, бөртпе³, уытты эпидермальді некролиз³
• миалгия³
• қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы³, бүйрек жеткіліксіздігі және бүйрек функциясының бұзылуы³
• қандағы калий деңгейінің ұлғаюы³

Өте сирек

Белгісіз

^* - негізінен холестазбен байланысты

• Эксфорж^® препаратын қолданғанда туындайтын жағымсыз реакциялар
• амлодипинді қолданғанда туындайтын жағымсыз реакциялар
• валсартанды қолданғанда туындайтын жағымсыз реакциялар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• белсенді заттарға, сондай-ақ дигидропиридиннің басқа туындыларына немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
• бауыр функциясының ауыр дәрежеде бұзылуы, билиарлық цирроз және холестаз
• Эксфорж^® препаратын қант диабеті бар пациенттерде немесе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (ШСЖрР <60 мл/мин/1,73 м²) құрамында алискирен бар дәрілік препараттармен бір уақытта қолдану
• жүктіліктің екінші және үшінші триместрлері
• ауыр гипотензия
• шок (кардиогенді шокты қоса)
• сол жақ қарыншаның шығаратын жолының обструкциясы (гипертониялық обструктивті кардиомиопатия немесе аортаның айқын стенозы)
• жедел миокард инфарктінен кейінгі гемодинамиялық тұрғыдан тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі
• балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Амлодипин

Симвастатин

10 мг амлодипин және 80 мг симвастатиннің көп реттік дозаларын бірге енгізу бір ғана симвастатин қолданумен салыстырғанда симвастатин экспозициясының 77%-ға артуына алып келді.

Амлодипин қабылдайтын пациенттерде симвастатин дозасын тәулігіне 20 мг дейін шектеу ұсынылады.

CYP3A4 тежегіштері

Гипертониялық ауруы бар егде пациенттерде 180 мг дилтиазем мен 5 мг амлодипиннің тәуліктік дозасын бірге енгізу амлодипиннің жүйелік экспозициясының 1,6-есеге артуына алып келді. Дегенмен, CYP3A4 күшті тежегіштері (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) дилтиаземге қарағанда қан плазмасында амлодипин концентрациясын үлкен дәрежеде жоғарылатуы мүмкін. Сондықтан CYP3A4 тежегіштерімен амлодипинді бірге қолданғанда сақ болу керек.

Грейпфурт шырыны

Грейпфурт шырынымен бір мезгілде қолданғанда CYP3A4 тежелуі есебінен амлодипиннің әсері жоғарылауы мүмкін. Дегенмен, 240 мл грейпфурт шырынын амлодипиннің бір реттік 10 мг дозасын біріктіріп ішу арқылы қолдану денсаулығы жақсы 20 еріктілерде амлодипин фармакокинетикасынаелеулі ықпал етпеген.

CYP3A4 индукторлары

Амлодипинге қатысты CYP3A4 индукторларының әсерінің мөлшері туралы қол жетімді ақпарат жоқ. Амлодипинді CYP3A4 индукторларымен бірге қолданудың талапқа сай клиникалық әсеріне қатысты пациенттерді бақылау керек.

Амлодипинмен моноемде келесі препараттармен клиникалық елеулі дәрілік өзара әрекеттесулері анықталмаған: тиазидті диуретиктер, бета-блокаторлар, АӨФ тежегіштері, ұзақ әсер ететін нитраттар, сублингвальді нитроглицерин, дигоксин, варфарин, аторвастатин, силденафил, маалокс (алюминий гидроксиді гелі, магний гидроксиді, симетикон), циметидин, ҚҚСД, антибиотиктер, пероральді гипогликемиялық дәрілер.

Дантролен (в/і енгізу)

Верапамилді ішке қабылдағаннан және дантроленді в/і енгізгеннен кейін қарыншалар фибрилляциясы және гиперкалиемиямен астасқан жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі оқиғалары байқалды. Гиперкалиемияның даму қаупін ескере отырып, қатерлі гипертермия дамуына бейім пациенттерде және қатерлі гипертермияны емдеу кезінде БКК, оның ішінде амлодипинді бір уақытта қолданудан аулақ болу керек.

Валсартан

Ренин-ангиотензинді жүйенің (РАЖ) ангиотензин рецепторлары антагонистерімен, АӨФ тежегіштерімен немесе алискиренмен қосарлы блокадасы

Ангиотензин рецепторлары антагонистерін, оның ішінде валсартанды, РАЖ әсер етуші басқа заттармен бірге қолдану моноемдеумен салыстырғанда гипотензия, гиперкалиемия жағдайлары саны артуымен және бүйрек функциясы өзгерістерімен байланысты. Эксфорж^® препаратын және РАЖ әсер етуші басқа да заттарды қолданатын науқастарда артериялық қысымды, бүйрек функциясын және электролиттер деңгейін бақылау керек.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (ШСЖ<30 мл/мин)ангиотензин рецепторлары антагонистерін, оның ішінде валсартанды, немесе АӨФ тежегіштерін алискиренмен бірге қолданудан аулақ болу керек.

2 типті қант диабеті бар пациенттерде ангиотензин рецепторлары антагонистерін, оның ішінде валсартанды немесе АӨФ тежегіштерін алискиренмен бірге қолдануға болмайды.

Калий: Құрамында калий бар калий қоспаларымен, калий жинақтаушы диуретиктермен, тұз алмастырғыштармен, немесе калий деңгейін жоғарылатуы мүмкін (гепарин және басқалары) басқа препараттармен бір мезгілде қолдану сақ болуды талап етеді. Құрамындағы калий деңгейіне жиі бақылау жүргізу керек.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД), циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін (ЦОГ-2 тежегіштері) қоса

Ангиотензин II антагонистерін ҚҚСД бір мезгілде енгізу гипотензиялық әсерді әлсіретуі мүмкін. Бұдан басқа, егде жастағы сұйықтық көлемі төмендеуі бар (оның ішінде диуретиктермен емдеудегі пациенттерде) немесе бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттерде ангиотензин II антагонистерін және ҚҚСД бір мезгілде қолдану бүйрек функциясының күрт нашарлауының қаупі жоғарылауына алып келуі мүмкін. Осылайша, валсартан және ҚҚСД бір мезгілде қолданатын пациенттерде ем басында немесе емді өзгерткенде бүйрек функциясына бақылау жүргізу ұсынылады.

Литий препараттары

Литий препараттарын және АӨФ тежегіштерін немесе ангиотензин II рецепторлары антагонистерін бірге қолдану кезінде литийдің сарысулық концентрациясының және уыттылығының қайтымды жоғарылауы тіркелген. Осыған байланысты оларды бірге қолданғанда литий сарысуы деңгейіне мұқият мониторинг ұсынылады. Литий препараттарының уыттылық қаупі диуретиктерді және Эксфорж^® препаратын бірге қолданғанда да жоғарылауы мүмкін.

Транспортерлер

Валсартан OATP1B1 бауырлық қармау транспортер субстраты және бауырлық MRP2 ағын транспортер субстраты болып табылады. Қармау транспортер тежегіштерін (рифампицин, циклоспорин) немесе ағын транспортерін (мысалы, ритонавир) бір мезгілде тағайындау валсартанның жүйелік әсерін арттыруы мүмкін.

Валсартанмен моноемде келесі препараттармен: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламидпен клиникалық елеулі дәрілік өзара әрекеттесулер анықталмаған.

Айрықша нұсқаулар

Гипертониялық кризбен пациенттерде амлодипиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жүктілік

Ангиотензин II рецепторларының антагонистерін (АРАII) жүктілік уақытында қолдануға болмайды. АРАII емдеуді жалғастыру қажет болатын жағдайларды қоспағанда жүктілікті жоспарлап жүрген пациенттерді жүктілік кезінде қолдану үшін қауіпсіздік бейіні тексерілген альтернативті гипертензияға қарсы препараттарға ауыстыру қажет. АРАII препараттарымен емдеуді жүктілік басталғаннан кейін бірден тоқтату және қажет болса, альтернативті ем тағайындау керек.

Натрий тапшылығы және/немесе АҚК (айналымдағы қан көлемі) азаюы бар пациенттер

Ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйесі белсендірілген (диуретиктерді жоғары дозаларда қабылдайтын бұндай пациенттердегі АҚК және/немесе тұз тапшылығы жағдайларында), ангиотензин рецепторлары блокаторларын қабылдайтын пациенттерде симптоматикалық артериялық гипотензия дамуы мүмкін. Эксфорж^® препаратын тағайындағанға дейін осы жай-күйді түзету керек немесе ем басында мұқият медициналық бақылау ұсынылады. Егер Эксфорж^® препаратын қабылдау барысында гипотензия байқалса, онда емделушіні көлденең жатқызу керек, қажет болса вена ішіне физиологиялық ерітіндінің инфузиясын жүргізу тағйындалады. Емдеуді артериялық қысым тұрақтанған сәтке дейін жалғастыру керек.

Гиперкалиемия

Құрамында калий бар биологиялық белсенді қоспалар, калий жинақтаушы диуретиктер, құрамында калий бар тұз алмастырғыштары, немесе қандағы калий концентрациясының жоғарылауын туындатуы мүмкін басқа да препараттармен (мысалы, гепаринмен) бірге қолданғанда сақ болу керек және қандағы калий концентрациясын жиі анықтау керек.

Бүйрек артериясының стенозы

Эксфорж бүйрек артериясының бір жақты немесе екі жақты стенозы, жалғыз бүйрек стенозы бар пациенттерде бұндай пациенттерде қан плазмасындағы мочевина және креатинин деңгейі артуы мүмкіндігінен гипертензияны емдеу үшін қолданылуы тиіс.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясының көрсеткіштері жеңіл және орташа (ШСЖ>30мин/мин/1,73 м²) науқастарда препарат дозасын түзету керек емес. Бүйрек функциясы орташа бұзылған пациенттерде қандағы калий деңгейлеріне мониторинг жүргізген жөн.

Бүйрек трансплантациясы

Бүйрек трансплантациясын жуырда өткерген пациенттерде Эксфорж^®препаратын қолданудың қауіпсіздік тәжірибесі жоқ.

Бауыр функциясы бұзылуы

Валсартан негізінен, өзгермеген күйде өтпен шығарылады. Амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады және AUC көрсеткіші бауыр функциясы бұзылған пациенттерде жоғары; дозалау бойынша ұсынымдар анықталмаған. Эксфоржды жеңіл немесе орташа ауыр аурулары немесе өт жолдарының обструктивті аурулары бар пациенттерде тағайындағанда сақтық таныту керек.

Холестаз белгілерінсіз айқындығы әлсіз немесе орташа бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде валсартанның ең жоғарғы ұсынылған дозасы 80 мг аспауы тиіс.

Бастапқы гиперальдостеронизм

Бастапқы гиперальдостеронизмі бар пациенттерді ангиотензин II антагонисті валсартанмен емдеу керек емес, өйткені оларда ренин-ангиотензин жүйесі іске қосылмаған.

Ангионевроздық ісіну

Валсартан қабылдайтын пациенттерде тыныс алу жолдарының обструкциясына және/немесе бет, ерін, жұтқыншақ және/немесе тіл ісінуіне алып келетін, көмей және дауыс саңылауы ісінуін қоса, ангионевроздық ісінулер туралы хабарламалар болған. Бұл пациенттердің кейбіреулерінің анамнезінде басқа препараттардан туындаған, оның ішінде АӨФ тежегіштері бар, ангионевроздық ісіну дамығаны туралы көрсетулер бар. Ангионевроздық ісіну дамыған пациенттерде Эксфорж^® препаратын дереу тоқтату керек, және бұл препаратты қайта тағайындауға болмайды.

Жүрек жеткіліксіздігі бар/ миокард инфарктісін өткергеннен кейінгі пациенттер

Бүйрек функциясы көбінесе ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігіне байланысты болатын жүрек-қантамыр функциясы ауыр бұзылған пациенттерде АӨФ тежегіштерімен немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен емдеу олигурия және/немесе өршімелі азотемия немесе сирек жағдайларда жедел бүйрек жеткіліксіздігін туындатуы мүмкін. Валсартан қолдану аясында ұқсас оқиғалар хабарланған. Жүрек жеткіліксіздігі бар немесе инфаркттен кейінгі жағдайдағы пациенттердің жағдайын бағалауға әрқашан бүйрек функциясының жағдайын бағалау кіруі тиіс.

Амлодипинді қоса, кальций өзекшелерінің блокаторлары жүрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде сақтықпен пайдалану керек, өйткені жүрек-қантамыр оқиғаларының және өлімнің даму қаупін арттыруы мүмкін.

Жедел миокард инфарктісі бар пациенттер

Әсіресе ауыр обструктивті коронарлық артерия ауруы бар пациенттерде амлодипиннің бастапқы дозасын қабылдағаннан кейін немесе оны арттырғаннан кейін стенокардия нашарлауы және жедел миокард инфарктісі дамуы мүмкін.

Аорталық және митралдық клапандар стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатия

Аорталық немесе митралдық стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатиядан зардап шегетін пациенттер үшін ерекше сақ болу көрсетілген.

Ренин-ангиотензин жүйесінің қосарлы блокадасы (РАЖ)

АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының блокаторларын немесе алискиренді бір уақытта қолдану гипотония, гиперкалиемия және бүйрек функциясының төмендеу (жедел бүйрек жеткіліксіздігін қоса) қаупін ұлғайтады деген деректер бар. Сондықтан АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының блокаторларын немесе алискиренді біріктіріп қолдану арқылы РААЖ қосарлы блокадасы ұсынылмайды.

Егер қосарлы блокадамен емдеу абсолютті түрде қажет деп есептелсе, мұны мамандардың қадағалауымен және бүйрек функциясын, электролиттер мен артериялық қысымды жиі мониторингілеумен жүргізу қажет. АӨФ тежегіштері мен ангиотензин II рецепторларының блокаторларын диабеттік нефропатиясы бар пациенттерде бір уақытта пайдалануға болмайды.

Эксфорж^® препаратының әсері гипертензиясы бар пациенттер тобында ғана зерттелді.

18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

Қауіпсіздігі мен тиімділігі бойынша деректер болмауына байланысты Эксфорж^® 18 жастан кіші пациенттерге ұсынылмайды.

Егде жастағы пациенттер

Препаратты егде жастағы адамдарға қолданғанда сақ болу керек. Критерийлерге сай келетін гипертензиясы бар егде пациенттерді амлодипинге немесе Эксфоржға^® ауыстырғанда тиісінше монотерапия режимінде амлодипиннің ең төменгі рұқсат етілген дозасын немесе амлодипин компонентін пайдалану қажет.

Жүктілік

Амлодипин

Жүктілі кезінде амлодипиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Анағұрлым қауіпсіз альтернативті препарат болмаса және егер аурудың өзі ана мен шарана үшін үлкен қауіп төндірсе ғана жүктілік уақытында қолдануға болады.

Валсартан

Жүктіліктің бірінші триместрі кезінде ангиотензин II рецепторларының антагонистерін қолданбаған жөн. Ангиотензин II рецепторларының антагонистерін жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде қолдануға болмайды.

АРАII емдеуді жалғастыру қажет жағдайда жүктілікті жоспарлап жүрген пациенттерді жүктілік кезінде қолдану үшін қауіпсіздік бейіні анықталған альтернативті гипертензияға қарсы препараттарға ауыстыру қажет. Жүктілік басталған кезде АРАII препараттарымен емдеуді дереу тоқтату және қажет болса, альтернативті ем басталуы тиіс.

AРАII екінші және үшінші триместрлерде қолдану, белгілі болғандай, шаранаға (бүйрек функциясының төмендеуі, қағанақ суының аздығы, бассүйек сүйектенуінің баяулауы) және нәрестеге (бүйрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия, гиперкалиемия) қатысты уытты әсерге ие.

AРАII жүктіліктің екінші триместрінен бастап қолданғанда УДЗ жүргізу және бүйрек функциясы мен бассүйекті тексеру ұсынылады.

Аналары AРАII қабылдаған балалар гипотонияға қатысты қадағалануы тиіс.

Емшек емізу

Амлодипин адамның емшек сүтімен бөлініп шығады. Сәбиге өткен аналық дозаның пайызы ең жоғарғысы 15% ауытқуымен 3-7% шегінде болады. Амлодипиннің сәбилерге ықпалы белгісіз. Эксфорж^® препаратын емшек емізу кезеңінде пайдалану бойынша ақпарат жоқ. Осылайша, әсіресе, нәрестені немесе мерзімі жетпей туған сәбиді емізу кезеңінде емшек емізу кезеңінде Эксфорж^® емес, қауіпсіздік бейіні жақсырақ альтернативті емдеу құралдарын қолдану қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу кезінде Эксфорж^® қабылдайтын пациенттерде бас айналуы немесе әлсіздік туындау ықтималдығын ескеру керек.

Амлодипин көлік құралдарын басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне орташа әсер етеді. Егер пациенттер амлодипин қолданғанда бас айналуын, бас ауыруын, шаршау немесе жүрек айнуын сезінсе олардың реакциясы бұзылуы мүмкін.

Артық дозалануы

Қазіргі уақытқа дейін Эксфорж^® препаратының артық дозалану жағдайлары байқалмаған.

Негізгі симптомдары: бас айналуы бар айқын гипотензия. Амлодипинмен артық дозалану өрбитін шеткері вазодилатацияны және рефлекторлық тахикардияны туындатуы ықтимал.

Шок және өліммен аяқталғанға дейінгі елеулі және әсер етуі ұзартылған жүйелік гипотензия туралы хабарланған.

Емі: егер препартты жуырда қабылдаса, құстыру керек немесе асқазан шаюды жүргізу керек. Қабылдағаннан кейін дереу немесе 2 сағат ішінде белсендірілген көмір пайдалануда Эксфорж^® препаратының сіңуі елеулі төмендейді.

Эксфорж^®препаратының артық дозалануынан туындаған клиникалық елеулі артериялық гипотензия жүрек және тыныс алу функциясына үнемі бақылауды қоса, жүрек-қан тамырлары жүйесінің жай-күйін белсенді демеуді, аяқтарын көтеруді және айналымдағы қан сұйықтығына және несеп бөлінуіне назар аударуды талап етеді. Тамыр тонусын және қан қысымын қалпына келтіру үшін, оны пайдалануға қарсы көрсетілім болмауын ескере отырып, вазоконстриктор пайдалы болуы мүмкін. Кальций өзекшелерінің бөгетін болдырмау үшін кальций глюконатын вена ішіне енгізу дұрыс болуы мүмкін.

Валсартан және амлодипин гемодиализ көмегімен шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 таблеткадан поливинилхлорид/поливинилиденхлорид үлбірден және алюминий фольгадан немесе полиамид/алюминий/поливинилхлорид үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 немесе 2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Ылғалдан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Новартис Фармаcьютика С.А., Ронда де Санта Мария, 158

08210 Барбера дель Вальес, Барселона,Испания

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Новартис Фарма АГ, Базель, Швейцария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын жәнедәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымныңатауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Новартис Фарма Сервисэз АГ» компаниясының Қазақстан Республикасындағы филиалы

050022 Алматы қ-сы, Құрманғазы к-сі, 95

тел.: (727) 258-24-47

факс: (727) 244-26-51

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com