Диакарб 250 мг № 30 табл.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

ДИАКАРБ

Саудалық атауы

Диакарб

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацетазоламид

Дәрілік түрі

250 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 250 мг ацетазоламид

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, повидон, коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты.

Сипаттамасы

Ақ түсті, дөңгелек, екі беті дөңес таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Көз ауруларын емдеуге арналған препараттар. Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Карбоангидраза тежегіштері. Ацетазоламид.

АТХ коды S01EC01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ацетазоламид асқазан-ішек жолдарынан жақсы сіңеді. 500 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін ең жоғарғы концентрациясына (12-27 мкг/мл) 1-3 сағаттан соң жетеді. Енгізгеннен кейін қанда 24 сағат бойы ең аз концентрациясында сақталады. Ацетазоламид организмнің көптеген тіндеріне өтеді. Негізінен эритроциттерде, плазмада және бүйректе, азырақ дәрежеде бауырда, бұлшықеттерде, көз алмасында және ОЖЖ-де болады. Тіндерде жинақталмайды. Ақуыздармен байланысқан фракциясы ацетазоламидтің қандағы жалпы мөлшерінің 70-90% құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі 3-6 сағатты құрайды (кейбір деректер бойынша тіпті 8 сағатқа дейін).

Ацетазоламид плаценталық бөгет арқылы өтеді, аздаған мөлшерде ана сүтіне түседі. Тіндерде жинақталмайды және организмде метаболизденбейді. Бүйрекпен өзгермеген түрде шығарылады. Ішке қабылдағаннан кейін қабылдаған дозаның 90%-ға жуығы несеппен 24 сағат ішінде шығарылады. Аздаған мөлшерде өтпен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Ацетазоламид карбоангидразаның тежегіші болып табылады, диурездік әсер көрсетеді.

Бұл әсердің механизмі көмір қышқылынан Nа⁺ иондарының Н⁺ иондарына алмасуының бәсеңдеуіне негізделген.

Карбоангидраза реакцияны катализдейді, соның нәтижесінде көмір қышқылы түзіледі. Бұл ферменттің белсенділігін ацетазоламидтің бәсеңдетуі проксимальді өзекшелердегі көмір қышқылының синтезін тежейді. Сутегі иондарының көзі болып табылатын көмір қышқылының тапшылығы судың және натрийдің шығарылуын жоғарылатады. Ацетазоламид әсерінің нәтижесі натрийурездің және диурездің ұлғаюы болып табылады.

Ацетазоламидпен 3 күн емдегеннен кейін оның диурездік әсері әлсірейді.

Емдеуде бірнеше күн үзіліс жасау карбоангидразаның қалыпты белсенділігін және диурездік әсерді қалпына келтіруге мүмкіндік береді.

Ацетазоламид натрийдің және гидрокарбонаттардың шығарылуын арттырады, бұл метаболизмдік ацидоздың дамуына әкелуі мүмкін.

Ацетазоламидтің әсерінен натрийдің нефронның дистальді бөліктеріне тасымалдануының жоғарылауы Na⁺ иондарының K⁺ алмасуын ұлғайтады. Бұл калийді көп жоғалтуға әкеледі, соның салдарынан оның жеткіліксіздігі немесе гипокалиемия болуы мүмкін.

Ацетазоламид фосфаттардың, магний мен кальцийдің несеппен шығарылуын да ұлғайтады, бұл ауыр метаболизмдік бұзылыстарға әкелуі мүмкін.

Ацетазоламидтің бүйректен тыс әсері глаукоманы емдеуге пайдаланылады.

Ацетазоламид көздің сулы ылғал өндіруін азайтады және соның арқасында, көзішілік қысымды азайтады.

Ацетазоламид эпилепсияны емдеуде қосымша препарат ретінде де қолданылады. Орталық жүйке жүйесінде карбоангидразаны бәсеңдетуі нейрондардың бұзылған импульстарын басады.

Қолданылуы

• Глаукома
• Ісінулер
• Эпилепсия (құрысуға қарсы басқа препараттармен біріктіріп)
• жедел биіктік ауруы

• созылмалы ашық бұрышты глаукома
• салдарлық глаукома
• жабық бұрышты глаукома (көзішілік қысымды азайту мақсатында операция алдындағы қысқа мерзімдік емдеу)
• жүрек жеткіліксіздігінде
• дәрілік заттардан туындаған
• grand mal (үлкен құрысулық талма)
• аралас түрлері

• petit mal (кіші құрысулық талма) балаларда

Препарат акклиматизация уақытын қысқартады, бірақ оның осы ауру симптомдарына әсері елеусіз.

Қолдану тәсілі және дозалары

Қолдану тәсілі

Ішке қабылдау үшін. Препаратты тамақ ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Дозалары

Глаукома

Препараттың дозасын көзішілік қысымның шамасына байланысты жеке белгілейді.

Әдетте ересектерге мынадай дозаларды ұсынады:

Ашық бұрышты

глаукомада250 мг (1 таблетка) тәулігіне 1 реттен 4 ретке

дейін.

1000 мг-ден (4 таблеткадан) асатын дозалары емдеу тиімділігін артырмайды.

Салдарлық глаукомада 250 мг (1 таблетка) 4 сағат сайын.

Кейбір пациенттерде препараттың тиімділігі тәулігіне 2 рет 250 мг (1 таблетка) дозада байқалады (қысқа мерзімдік емде).

Глаукоманың

жедел ұстамаларында 250 мг (1 таблетка) тәулігіне 4 рет.

Эпилепсия

Ересектер мен балаларӘдетте 30 мг/кг дейінгі дене салмағына тәулігіне 8-ден есептеп, 1-4 тең қабылданатын дозаларды қолданады. Оңтайлы доза тәулігіне 375-1000 мг (1½-4 таблетка) құрайды.

Ацетазоламидті басқа құрысуға қарсы препараттармен бір мезгілде қолданғанда, емдеудің басында тәулігіне 1 рет 250 мг-ден (1 таблетка) қолданады, қажет болса дозаны бірте-бірте ұлғайтады. Балаларға тәулігіне 750 мг-ден жоғары дозаны тағайындамау керек.

Жүрек-қантамыр жеткіліксіздігіндегі және дәрілік заттардан туындаған ісінулер

Емдеудің басында 250 мг-ден 375 мг (1-1½ таблетка) дейін тәулігіне 1 рет, таңертең.

Ең жақсы диурездік әсеріне препаратты күнара немесе екі күн бойы қабылдап, ізінше бір күндік үзіліс жасағанда жетеді.

Ацетазоламидті қабылдау кезеңінде жүрек жеткіліксіздігін емдеуді жалғастыру керек, мысалы: оймақгүл гликозидтерін қолдану ( «Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қараңыз), тұзы аз диета калий тапшылығының орнын толтыру.

Жедел биіктік ауруы

Препаратты тәулігіне 500-1000 мг дозада (2-4 таблетка) бірнеше қабылдау арқылы қолдану ұсынылады.

Биіктікке жылдам өрлеген жағдайда (күніне 500 м астам): тәулігіне 1000 мг (4 таблетка) бірнеше рет бөліп қабылдау.

Препаратты үлкен биіктікке көтерілудің жоспарланған уақытынан 24-48 сағат бұрын қабылдау керек, ал биіктік ауруының симптомдары пайда болған жағдайда, емдеуді келесі 48 сағатта немесе қажет болса одан көп уақыт бойы жалғастыру керек.

Жағымсыз әсерлері

Қысқа мерзімдік емдеу кезіндегі жағымсыз әсерлері көбінесе күрделі бола бермейді.

Мынадай жағымсыз әсерлер пайда болуы мүмкін: парестезиялар (аяқ-қолдың жыбырлау сезімі), тәбеттің жоғалуы, дәм сезудің бұзылуы, полиурия, қан кернеу, шөлдеу, бас ауыруы, бас айналу, қажу, тітіркенгіштік, депрессия, жыныстық құштарлықтың азаюы, анда-санда – ұйқышылдық және бағдарсыздық.

Фотосенсибилизация сирек байқалды.

Ұзақ емдеу кезінде метаболизмдік ацидоз және су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы туындауы мүмкін, әредікте гипокалиемия мен гипонатриемия жағдайларын қамтиды. Көбінесе гипокалиемия өткінші сипатта болады және клиникалық маңыздылығы сирек.

Метаболизмдік ацидоз дамыған жағдайда гидрокарбонаттарды қолданады.

Ұзақ емдеу кезінде гипергликемия және гипогликемия туындауы мүмкін.

Өткінші жақыннан көргіштік жағдайлары байқалған, ол дозаны азайтқаннан кейін немесе препаратты тоқтатқаннан кейін жоғалады.

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылыстар: жүрек айну, құсу, диарея.

Ацетазоламид сульфонамидтерге тән жағымсыз әсерлерді тудыруы мүмкін: дене температурасының көтерілуі, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, апластикалық анемия, сүйек кемігі функциясының бәсеңдеуі, панцитопения, бөртпе, полиморфтық эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, анафилаксия, тромбоцитопениялық пурпура, кристаллурия, бүйректе тас түзілуі, бүйректің шаншуы және зақымдануы. Кенеттен болатын бауыр некрозының сирек жағдайлары байқалды.

Анда-санда пайда болатын басқа да жағымсыз әсерлер: есекжем, нәжістегі қан, гематурия, глюкозурия, естудің бұзылуы және құлақтағы шуыл, бауыр функциясының бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі, және сирек гепатит немесе механикалық сарғаю, сылбыр салдану, құрысулар.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• әсер етуші затқа, сульфонамидтерге немесе кез келген қосымша затқа жоғары сезімталдық
• ацетазоламидті пациенттің қанында натрийдің және (немесе) калийдің төмен деңгейі білінсе, бүйрек және бауыр жеткілісіздігі жағдайында, бүйрекүсті безі жеткіліксіздігінде және гипохлоремиялық ацидозда қолдануға болмайды. Ацетазоламидті бауыр циррозы бар пациенттерге қолданбау керек, өйткені бұл бауыр энцефалопатиясы қаупін ұлғайтуы мүмкін
• ацетазоламидті созылмалы декомпенсацияланған жабық бұрышты глаукомасы бар пациенттерге ұзақ қолдануға болмайды, өйткені көз камерасының бұрышы толық жабылған жағдайда глаукома ағымының нашарлауы көз ішілік қысымның төмендеуі арқылы бүркемеленеді
• жүктілік және лактация кезеңі
• 6 жасқа дейінгі балалар.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

• Ацетазоламид сульфонамид туындысына жатады. Фолий қышқылдарының антагонистерін, гипогликемиялайтын препараттар және пероральді антикоагулянттар әсерін күшейтуі мүмкін.
• Ацетазоламид пен ацетилсалицил қышқылын бір мезгілде қолдану ауыр ацидозды туындатуы және орталық жүйке жүйесінің тарапынан уытты симптомдардыкүшейтуі мүмкін.

Ацетазоламидті ацетилсалицил қышқылының жоғары дозаларын қабылдайтын пациенттерде сақтықпен қолдану қажет, өйткені анорексия, тахипноэ, летаргиялық жағдай, өліммен аяқталуы мүмкін кома пайда болуы мүмкін.

• Дозаны модификациялау ацетазоламидті жүрек гликозидтерімен немесе артериялық қан қысымын төмендететін препараттармен тағайындағанда қажет болуы мүмкін.
• Ацетазоламидті үйлестіріп қолдану фенитоиннің қан сарысуындағы концентрациясын ұлғайта отырып, оның метаболизмін өзгертеді. Ацетазоламидті құрысуға қарсы кейбір препараттармен бір мезгілде қабылдаған бірнеше пациентте остеомаляцияның ауыр түрі байқалды.
• Ацетазоламидпен үйлестіріп қолданған кезде примидон деңгейінің төмендеуі және сарысудағы карбамазепин концентрациясының жоғарылауы туралы бірлі-жарым хабарламалар бар.
• Аддитивті әсер ықтималдығына байланысты, ацетазоламидті карбоангидразаның басқа тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды.
• Бүйрек өзекшелеріндегі несеп рН мәнін ұлғайта отырып, ацетазоламид амфетаминнің және хинидиннің несеппен шығарылуын азайтады, бұл амфетаминнің әсер ету уақытының ұлғаюына және хинидин әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін.
• Циклоспорин: ацетазоламид циклоспорин концентрациясын жоғарылатуы мүмкін.
• Метенамин: ацетазоламид метенаминнің несеп шығару жолдарындағы бактерияға қарсы әсерін жоюы мүмкін.
• Литий: ацетазоламид литийдің шығарылуын ұлғайтады жәнеқандағы литий деңгейін төмендетуі мүмкін.
• Натрий гидроксиді: ацетазоламидті және натрий гидрокарбонатын бірге қолдану бүйректе тас түзілу қаупін арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Әртүрлі көрсетілімдер кезінде эпилепсияға қарсы препараттарды қабылдайтын пациенттерде суицидтік ниет пен әрекет жағдайлары байқалған. Құрысуға қарсы препараттарды рандомизацияланған плацебо-бақыланатын зерттеудің метаталдауында да суицидтік ниет пен әрекет жағдайларының аздап жоғарылағаны хабарланған. Бұл қауіптің даму механизмі белгісіз, ал қолжетімді деректер ацетазоламидті қолдану кезінде де қауіптің жоғарылауы байқалатынын жоққа шығармайды. Осыған байланысты, пациентте суицидтік ниет пен әрекет белгілерінің дамуын мұқият бақылау керек және қажет болса тиісті ем тағайындау керек. Пациенттерді (олардың қамқоршыларын да) суицидтік ниет пен әрекет белгілері пайда болған жағдайда дәрігерге қаралу керектігінен хабардар ету қажет.

Ацетазоламидтің дозасын жоғарылату диурездің ұлғаюына әкелмейді, бірақ ұйқышылдықтың және (немесе) парестезияның пайда болу жиілігін арттыруы мүмкін.

Препараттың дозасын ұлғайту көбінесе диурездің төмендеуіне әкеледі. Кейбір жағдайларда, алайда, толық рефрактерлі жүрек жеткіліксіздігі жағдайында диурезді қамтамасыз ету үшін басқа диуретиктермен біріктіріп препараттың жоғары дозаларын қолданады.

Ацетазоламидпен емделген пациенттерде қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы да, төмендеуі де байқалады. Бұл фактіні глюкозаны көтере алушылығы бұзылған немесе қант диабеті бар пациенттерге қатысты ескеру керек.

Ацетазоламидпен ұзақ емдеу кезінде ерекше сақтық шаралары қажет. Тері өзгерістері пайда болуының барлық жағдайлары туралы хабарлау қажет екенін пациентке ескерту керек. Қан көрінісін мезгіл-мезгіл зерттеу жәнеэлектролиттер деңгейін анықтау ұсынылады. Сульфонамидтерге ауыр реакция жағдайында өліммен аяқталудың сирек жағдайлары тіркелген. Қанның формалық элементтері деңгейінің кенеттен төмендеуі немесе уытты тері өзгерістерінің пайда болуы ацетазоламидпен емдеуді дереу тоқтатуға деген белгі болуы тиіс.

Альвеолярлықжелдетілуі төмен болуы мүмкін төменгі тыныс жолдарының бітелуі/обтурациясы /обтурациялық жай-күйі немесе өкпе эмфиземасы бар пациенттерде ацетазоламид ацидозды ұлғайтуы мүмкін және сол себептен оны сақтықпен қолдану керек.

Анамнезінде несеп-тас ауруы бар пациенттерде, препаратты қолдану пайдасының одан әрі бүйректе тас түзілу қаупіне арақатынасына баға беру керек.

Ацетазоламид несепті алкализдейді.

Жүктілік және лактация кезінде қолдану

Жүктілік

Ацетазоламид плаценталық бөгет арқылы өтеді.

Препарат тышқандарға, егеуқұйрықтарға, атжалмандарға және үй қояндарына жүргізілген сынақтарда адам үшін ұсынылатын дозадан он есе артық дозаны ішке немесе парентеральді тағайындаудан кейін тератогендік және эмбриоуыттылық әсер көрсетеді.

Жүкті әйелдерде тиісті зерттеулер жүргізілмеген. Препарат жүкті әйелдерге, әсіресе жүктіліктің I триместрінде қолдануға ұсынылмайды.

Лактация

Ацетазоламид аздаған мөлшерде емшек сүтімен бөлініп шығады. Емшектегі балаларда жағымсыз әсерлер пайда болуының әлеуетті қаупіне байланысты, препаратты тоқтату немесе емшек емізуді тоқтату туралы шешім қабылдау керек.

Бала жастағылар

Қауіпсіздігі мен тиімділігі бойынша деректер болмауына байланысты, 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізуге және механикалық құрал-жабдықтарға қызмет көрсету қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Ацетазоламидтің дозасын арттыру диурездің ұлғаюына әкелмейді, бірақ ұйқышылдықтың және (немесе) парестезияның пайда болу жиілігін арттыруы мүмкін.

Шаршау, бас айналу жәнеатаксия жағдайлары туралы сирек хабарланды.

Бауыр циррозынан туындаған ісінуі бар кейбір пациенттерде, бағдарсыздық жағдайлары байқалады. Мұндай клиникалық жағдайлар мұқият бақылауға алынуы тиіс.

Өткінші жақыннан көргіштік жағдайлары байқалған.

Аталған симптомдар дозаны азайтқаннан кейін немесе препаратты тоқтатқаннан кейін әрдайым жойылады.

Емдеу кезеңінде пациенттер көлік құралын басқармауы және механизмдерге қызмет көрсетпеуі тиіс.

Артық дозалануы

Адамдарда артық дозалану және жедел улану симптомдары сипатталған жоқ. Ацетазоламидтің арнайы антидоты жоқ. Артық дозалану нәтижесінде су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы және ацидоз, сондай-ақ ОЖЖ тарапынан бұзылыстар болуы мүмкін. Сондықтан сарысудағы электролиттер концентрациясын, әсіресе калийді, сондай-ақ қандағы рН бақылау қажет. Симптоматикалық және демеуші ем қолданған жөн.

Ацидоз дамыған жағдайда гидрокарбонаттарды қолданады. Гемодиализ ацетазоламидті организмнен шығарады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 3 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен біргекартон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25^°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтаумерзімі

5 жыл

Жарамдылықмерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«ПОЛЬФАРМА» фармацевтикалық зауыты АҚ, Польша

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

«ПОЛЬФАРМА» фармацевтикалық зауыты АҚ, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта).

«Химфарм» АҚ, Шымкент қаласы, Қазақстан Республикасы, Рашидов көшесі, 81, Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Электронды поштасы complaints@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қаласы, Рашидов көшесі, 81, Телефон нөмірі +7 7252 (610150)

Электронды поштасы phv@santo.kz; infomed@santo.kz

Қалалар