Диафлекс 50 мг № 30 капс

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Диафлекс

Саудалық атауы

Диафлекс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Диацереин

Дәрілік түрі

Капсулалар, 50 мг

Құрамы

Бір капсуланың ішінде:

белсенді зат - 50.0 мг диацереин,

қосымша заттар: магний стеараты, лактоза моногидраты,

капсула қабығының құрамы: титанның қостотығы (Е171), темірдің сары тотығы (Е172), желатин.

Сипаттамасы

Жалтыр, мөлдір емес қатты желатинді капсулалар, денесі және қақпағы охра түсті. Капсуланың ішіндегісі – сары түсті гомогенді ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттар. Диацереин.

АТХ коды M01AX21

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін диацереиннің бауыр арқылы алғаш өту әсері болады, реинге дейін толық деацетилденеді және конъюгат түрінде болады.

Бір реттік 50 мг дозаны қабылдағаннан кейін плазмадағы диацереин ең жоғары концентрациясына орта есеппен 2.5 сағаттан соң жетеді, С_max ~3 мг/л құрайды.

Препаратты тамақпен бір мезгілде қабылдау биожетімділігін 25%-ға арттырады. Плазма ақуыздарымен байланысуы өте жоғары – 99% (негізінен альбуминмен байланысуы есебінен).

Реиннің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 4.5 сағатты құрайды, негізгі мөлшері несеппен шығарылады. Реиннің 20%-ы бүйрек арқылы өзгермеген күйінде шығарылады және 80%-ы глюкуронидтер және сульфаттар түрінде шығарылады.

Қайталап қабылдағанда (50 мг-ден 2 капсула) препарат жинақталуының төмен екендігі байқалады.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (креатинин клиренсі <30 мл/мин) жартылай шығарылу кезеңі екі еселенген және элиминация жылдамдығы екі есе төмендейді.

Егде жастағы пациенттерде диацереиннің жағымдылығының жақсы екендігін ескерер болсақ, элиминациясының баяулауына қарамастан, дозаны түзету қажет емес.

Фармакодинамикасы

Диацереин қабынуға қарсы белсенділігі бар антрахинон туындысы болып табылады. Қабынуға қарсы дәрі ретінде диацереинді үлкен дозаларда қолдану асқазан-ішек жолына уытты әсерін тигізбейді. Диацереиннің әсері емдеудің 30 күні көрініс береді, ал 45 күні ең жоғары әсеріне жетеді. Диацереин ҚҚСП-пен біріктіріліп пайдаланылуы мүмкін.

Іn vitro зерттеулерде диацереин келесі қасиеттерін көрсетеді:

- фагоцитозды және макрофагтардың миграциясын тежеу

- интерлейкин 1 синтезін тежеу

- коллагенолитикалық қызметті төмендету.

ИЛ-1β (интерлейкин-1 бета) шеміршек тіндерінің деградациясына, синовиальді қабынуға және субхондральді сүйек ремоделденуіне жауапты, цитокиндерді, циклооксигеназаны, простагландиндерді, азоттың шала тотығын және металлопротеиназаны қоса, көптеген қабынуға қарсы факторлардың синтезінің триггері ретінде буын шеміршегінің қабынуының және ыдырауының пайда болуында маңызды рөл атқарады.

Іn vitro үлгілерінде диацереиннің сондай-ақ протеогликандер, гликозаминогликандар және гиалурон қышқылын синтезделуін стимуляциялайтынын көрсетті.

Жануарлардың остеоартриттік үлгілеріне жүргізілген зерттеулер шеміршек тіндерінің деструкциясын, бақылау тобымен салыстырғанда, диацереиннің баяулататынын көрсетті.

Қолданылуы

- тез әсерге қол жеткізу қажеттілігі болмағанда ұршық және тізе буындары остеоартритін симптоматикалық емдеуде.

Дәрілік заттың клиникалық әсерінің баяу дамуы салдарынан, ұршық және тізе буындарының тез өршитін остеоартритінде ұсынылмайды.

Қолдану тәсілі және дозалары

Диацереинді остеоартритті емдеу тәжірибесі бар маман тағайындауы тиіс.

Ұсынылатын доза: тамақ ішу кезінде (таңертең және кешке) күніне екі рет бір капсуладан. Капсуланы стакан сумен ішіп, тұтастай жұту керек.

Кейбір пациенттерде сұйық нәжіс (диарея) пайда болуы мүмкін болғандықтан, диацереинді қабылдауды алғашқы 2-4 апта ішінде кешкі тамақпен бірге күніне бір рет 50 мг-ден бастау ұсынылады. Содан кейін күніне екі рет 50 мг-ден қолданылуы, бір рет таңертеңгі тамақпен, екіншісі кешкі тамақпен қабылдануы мүмкін.

Емдік әсері 2-4 аптадан кейін байқалады, 4-6 аптадан кейін елеулі клиникалық жақсаруы басталады, әсері емдеуден кейін шамамен екі ай бойы сақталады (“әсерінің өзгеруі” деп аталатын).

Кез келген ұзақ емдеу кезіндегі сияқты, әрбір алты ай сайын бауыр ферменттерін анықтауды және несепті талдауды қоса, қан талдамасын бақылау қажет.

Гастродуоденальді жағымдылығының өте жақсы екендігін ескеріп, диацереин алғашқы 2-4 апта ішінде ҚҚСП-пен немесе анальгетиктермен бірге тағайындалуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин 30-49 мл/мин) пациенттерде дозаны өзгерту қажет емес. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі <30 мл/мин) пациенттерде дозаны 50%-ға азайтады.

Егде жастағы адамдар

Егде жастағы пациенттер үшін дозаны реттеу қажеттілігі жоқ.

Қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолдану керек.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі(≥1/10)

- диарея, абдоминальді ауыру

Жиі (≥1/100 және <1/10)

- қышыну, бөртпе,экзема

- ұйқысыздық, ұйқышылдық, үрейлі түстер көру, бас ауыру, бас айналу

- ішек перистальтикасының күшеюі, метеоризм

Жиі емес (≥1/1000 және <1/100)

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

Әдеттегідей, емдеуді жалғастырғанда осы құбылыстар әлсірейді. Сусызданумен және су-электролиттік теңгерімнің бұзылуымен ауыр диареяның даму жағдайлары байқалды. Жуан ішектің шырышты қабығының пигментациясы (меланоз) сирек байқалады.

Постмаркетингтік бақылаулар

Гепатобилиарлы бұзылулар

Тіркеуден кейінгі бақылау кезеңінде, бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауын және гепатиттің дамуын қоса, бауырдың жедел зақымдану жағдайлары байқалды. Көптеген жағдайлар диацереинді қолданудың алғашқы айы ішінде тіркелді. Бауырдың зақымдану симптомдарын анықтау үшін пациенттердің жағдайларын бақылауды қамтамасыз ету қажет.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- диацереинге, басқа да антрахинондық препараттарға немесе препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

- колопатия (ойық жаралы ректоколит, Крон ауруы)

- окклюзиялық немесе субокклюзиялық синдром

- себептері анықталмаған ауыртатын абдоминальді синдромдар

- бауырдың ағымдағы аурулары және анамнездегі бауыр аурулары

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- жүктілік және лактация кезеңі.

Ішектің төменгі бөлімдерінің тітіркенуі бар пациенттерге, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде сақтықпен тағайындайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Диацереин диареяның және гипокалиемияның дамуын туындатуы мүмкін. Диуретиктермен (ілмектік және тиазидтік) және жүрек гликозидтерімен (дигоксинмен, дигитоксинмен) бір мезгілде қолданғанда, аритмиялардың даму қаупі жоғарылайтын болғандықтан, сақтық танытқан жөн. Диацереинді антацидтермен (алюминий, кальций және магний тұздарымен, тотықтарымен және гидроксидтерімен) біріктірілімін сақтықпен қолданған жөн, өйткені олар диацереиннің асқазан-ішектік сіңуін төмендеуі мүмкін. Диафлекс пен антацидтерді қабылдау арасында, егер мүмкін болса, 2 сағаттан астам аралықты сақтаған дұрыс.

Айрықша нұсқаулар

Ішек микрофлорасын бұзуы мүмкін антибиотиктерді бір мезгілде қолдану қажет болғанда емдеуді уақытша тоқтату мәселесін қарастырған жөн.

Анамнезінде энтероколиттері бар пациенттерде (әсіресе тітіркенген ішек синдромы бар пациенттерде) емдеудің қаупі/пайдасы арақатынасы қарастырылуы тиіс.

Тамақпен бір мезгілде қолдану сол кездегі диацереиннің биожетімділігін (24%-ға жуық) арттырады, ал сол кездегі тамақтану рационындағы елеулі тапшылықбиожетімділікті азайтады.

Диацереинді қабылдау бірқатар жағдайларда диареяның дамуына әкеледі, бұл сусыздануды және гипокалиемияны туындатуы мүмкін. Диарея дамыған кезде диацереин қабылдауды тоқтатқан және баламалы емді талқылау үшін дәрігермен дереу байланыс жасаған жөн. Егер пациент диуретиктерді бір мезгілде қабылдап жүрсе, сақтық таныту қажет, өйткені сусыздану және гипокалиемия дамуы мүмкін. Гипокалиемияда жүрек гликозидтерін (дигитоксин, дигоксин) қабылдап жүрген пациенттерде аса сақтық танытқан жөн. Іш жүргізетін дәрілік заттарды бір мезгілде қолдануға жол бермеу керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге көңіл бөлген жөн.

Препараттың құрамына лактоза кіреді, сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы керек.

Тіркеуден кейінгі мониторинг барысында қан сарысуында бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылау және бауырдың симптоматикалық жедел зақымдану жағдайлары анықталды. Емдеуді бастар алдында пациенттен қатар жүретін, ағымдағы және анамнезіндегі бауыр аурулары жөнінде сұрап білген, бауырдың функциональді жағдайының бұзылуларын анықтау үшін зерттеу жүргізген жөн. Бауыр аурулары диацереинді қолдануға қарсы көрсетілім болып табылады. Бауыр зақымдануларының зертханалық және клиникалық көріністерін бақылау қажет, гепатоуытты реакциялардың даму қаупі тән басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданған кезде сақтық шараларын қолдану керек. Пациенттерге диацереинді қолдану кезінде алкоголь пайдалануды шектеуге кеңес берген жөн. Диацереинмен емдеуді, егер бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы байқалса немесе бауырдың зақымдану симптомдарының дамуына күдіктенсе, тоқтату қажет. Пациентті гепатоуыттылық белгілері мен симптомдары жөнінде хабардар еткен және бауырдың зақымдану симптомдарының дамуына күдік пайда болған жағдайда дәрігерге дереу қаралу керектігіне кеңес берген жөн.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде диацереиннің әсер етуі жөнінде ешқандай клиникалық деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер жүктілік кезінде шаранаға, босануға немесе туғаннан кейінгі дамуына тікелей немесе жанама әсерін көрсеткен жоқ.

Диацереин туындыларының аздаған мөлшері емшек сүтімен бірге бөлініп шығады. Нәрестеге немесе емшек емізуге ықпалы анықталған жоқ.

Диафлекс жүкті немесе бала емізетін әйелдерге пайдаланылмауы тиіс.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Препарат бас айналуды және ұйқышылдықты туындатуы мүмкін, сондықтан емделу кезеңінде пациенттер көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқармауы тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: диарея, әлсіздік, су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы.

Емі: асқазанды шаю, симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 капсуладан салынған.

Пішінді ұяшықты 3 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Ромфарм КомпаниС.Р.Л.,

Отопень қ., Ероилор к-сі, №1А,Румыния

тел. +40 21 208 9743, +40 21 208 97 42,факс: +40 21 266 49 38

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Лекфарм» ЖШБҚ, Беларусь Республикасы,

223141, Логойск қ., Минская к-сі,2а үй,

тел/факс: +375 1774 53 801, е-mail: оffice@lekpharm.by

Шығарылу сапасын бақылаушы

«Лекфарм» ЖШБҚ, Беларусь Республикасы,

223141,Логойск қ., Минская к-сі,2а үй,

тел/факс: +375 1774 53 801, е-mail: оffice@lekpharm.by

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«ROMPHARM COMPANY» СРЛ («РОМФАРМ КОМПАНИ» СРЛ) Қазақстан Республикасындағы Коммерциялық Қоғам Өкілдігі,

050013, Алматы қ., Бұқар жырау бульвары, 33 үй, «Жеңіс» БО, 41 кеңсе,

телефон:8 (727) 247-07-85, факс: 8 (727) 376-35-88,

электронды пошта: amangul-62@mail.ru

Қалалар