Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
ДИАБЕТОН® MR
Саудалық атауы
Диабетон® MR
Халықаралық патенттелмеген атауы
Гликлазид
Дәрілік түрі
Модификацияланып босап шығатын таблеткалар, 60 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 60 мг гликлазид,
қосымша заттар: гипромеллоза, лактоза моногидраты, магний стеараты, мальтодекстрин, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы.
Сипаттамасы
Сындыруға арналған сызығы және екі жағында «DIA 60» өрнегі бар, ақ түсті, ұзынша пішінді таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Ішу арқылы қабылдауға арналған қант төмендететін препараттар. Сульфонилмочевина туындылары. Гликлазид.
АТХ коды А10ВВ09
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Ішке қабылдаудан кейін гликлазид толық сіңіріледі. Қан плазмасында гликлазид концентрациясы алғашқы 6 сағат ішінде біртіндеп артады, плато деңгейі 6-дан 12 сағатқа дейін сақталады. Жекеше ауытқушылығы төмен. Ас ішу гликлазидтің сіңірілу жылдамдығына немесе дәрежесіне ықпал етпейді.
Таралуы
Плазма ақуыздарымен гликлазидтің 95 % шамасы байланысады. Таралу көлемі - 30 л жуық. Диабетон® MR препаратын 60 мг дозада тәулігіне бір рет қабылдау қан плазмасында гликлазидтің тиімді концентрациясының 24 сағаттан аса сақталуын қамтамасыз етеді.
Метаболизмі
Гликлазид көбінесе бауырда метаболизденеді. Гликлазид, ең алдымен, бүйрекпен шығарылады: шығарылуы метаболиттер түрінде жүзеге асады, 1%-дан азы өзгеріссіз күйде бүйрекпен шығарылады. Плазмада белсенді метаболиттері болмайды.
Шығарылуы
Гликлазидтің жартылай шығарылу кезеңі, орта есеппен, 12-ден 20 сағатқа дейін құрайды.
Дозаға тәуелділігі
Қабылданған дозасы (120 мг дейін) мен фармакокинетикалық «концентрация – уақыт» қисығы астындағы ауданы дозаға тәуелді болады.
Ерекше популяциялар
Егде жастағы адамдар
Егде жастағы тұлғаларда фармакокинетикалық параметрлерінің елеулі өзгерістері байқалмайды.
Фармакодинамикасы
Әсер ету механизмі
Гликлазид эндоциклді байланысымен N-құрамдас гетероцикл сақинасы бар ұқсас препараттардан ерекшеленетін ішке қабылдауға арналған гипогликемиялық препарат, сульфонилмочевина туындысы болып табылады.
Гликлазид Лангерганс аралшықтарының b-жасушаларымен инсулин секрециясын көтермелеумен қан глюкозасының концентрациясын төмендетеді. Постпрандиальді инсулин мен С-пептид концентрациясының жоғарылауы 2 жыл емделуден кейін сақталады.
Көмірсу алмасуға ықпалынан тыс, гликлазид гемоваскулярлы әсерлер көрсетеді.
Фармакодинамикалық әсері
Инсулин секрециясына әсері
2 типті қант диабетінде препарат глюкозаның түсуіне жауап ретінде инсулин секрециясының ерте жоғарғы шегін қалыпқа келтіріп, инсулин секрециясының екінші фазасын күшейтеді. Ас ішу немесе глюкоза енгізу себебінен болатын көтермелеуге жауап ретінде инсулин секрециясының елеулі жоғарылауы байқалады.
Гемоваскулярлы әсерлері
Гликлазид қант диабетінде асқынулардың дамуына себеп болатын механизмдерге ықпал етіп, ұсақ тамырлар тромбоздарының қаупін төмендетеді:
Қолданылуы
Қолдану тәсілі және дозалары
ПРЕПАРАТ ТЕК ЕРЕСЕКТЕРДІ ЕМДЕУГЕ АРНАЛҒАН.
Препараттың ұсынылған дозасын ішке, тәулігіне 1 рет, дұрысы таңғы ас уақытында қабылдау керек.
Тәуліктік доза бір қабылдаумен 30-120 мг (1/2 –2 таблетка) құрауы мүмкін.
Таблетканы немесе таблетканың жартысын шайнамай және ұсақтамай бүтіндей жұту ұсынылады.
Препараттың бір немесе одан көп қабылдауларын өткізіп алғанда келесі қабылдауда жоғарырақ дозасын қабылдауға болмайды, өткізіп алған дозаны келесі күні қабылдау керек.
Басқа гипогликемиялық дәрілік заттарға қатысы сияқты, препарат дозасын әрбір жағдайда HbA1с және қан глюкозасының концентрациясына қарай әркімге жеке таңдау қажет.
Бастапқы доза
Бастапқы ұсынылатын доза – тәулігіне 30 мг (оның ішінде егде жастағы пациенттер үшін, ³ 65 жас) –тәулігіне 30 мг (1/2 таблетка).
Талапқа сай бақылау жағдайында препаратты осы дозада демеуші емге пайдалануға болады. Талапқа сай гликемиялық бақылауда препараттың тәуліктік дозасын 60, 90 немесе 120 мг дейін бірізді арттыруға болады.
Дозаны ертерек тағайындалған дозада препаратпен 1 ай емделген соң барып арттыруға болады. Қан глюкозасының концентрациясы 2 апта емделуден соң төмендемеген пациенттер бұған қосылмайды. Ондай жағдайларда препарат дозасын қабылдау басталған соң 2 апта өткенде арттыруға болады.
Препараттың ең жоғары ұсынылатын тәуліктік дозасы 120 мг құрайды.
Диабетке қарсы басқа препараттармен біріктірілімде қолдану
Диабетон® MR бигуанидтермен, альфа-глюкозидаза тежегіштерімен немесе инсулинмен бірге тағайындауға болады. Инсулинді бір мезгілде қабылдау дәрігердің қатаң қадағалауымен басталуы тиіс.
Егде жастағы пациенттер (65 жастан асқан)
Препарат 65 жасқа толмаған пациенттердегідей дозада тағайындалады.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа бұзылулары бар пациенттерге препарат әдеттегі дозаларында тағайындалады.
Гипогликемияның даму қаупі бар пациенттер
ДиабетонÒ MR препаратының ең төмен дозасын (30 мг) пайдалану ұсынылады.
Жағымсыз әсерлері
Гипогликемия.
Сульфонилмочевина тобының басқа да препараттары сияқты, Диабетон® MR препараты жүйесіз ас ішу және, әсіресе, егер тамақтану уақыты өтіп кеткен жағдайда гипогликемияны туғызуы мүмкін. Гипогликемияның болжамды симптомдары: бас ауыру, қатты ашығу сезімі, жүрек айну, құсу, қатты қажу, ұйқының бұзылуы, ашушаңдық, қозу, зейін қоюдың төмендеуі, реакцияның баяулауы, депрессия, сананың шатасуы, көру және сөйлеу қабілетінің бұзылуы, афазия, тремор, парездер, өзін-өзі бақылай алмау, шарасыздық сезімі, қабылдау қабілетінің бұзылуы, бас айналу, әлсіздік, құрысулар, брадикардия, сандырақтау, үстірт дем алу, ұйқышылдық, өліммен аяқталуға дейін апаратын комаға түсіп кету мүмкіндігімен естен тану.
Андренергиялық реакциялар да білінуі мүмкін: қатты терлеу, «жабысқақ» тері, мазасыздық, үрей, тахикардия, артериялық қысымның көтерілуі, жүрек соғуын сезіну, аритмия және стенокардия.
Гипогликемия симптомдары, әдетте, көмірсулар (қант) қабылдаумен басылады. Қант алмастырғыштарды қабылдау тиімсіз. Басқа сульфонилмочевина туындылары арасында сәтті басып тастаудан кейін де гипогликемия қайталанулары білінді.
Ауыр немесе ұзаққа созылатын гипогликемияда, тіпті көмірсулар қабылдау әсері болғанның өзінде ауруханаға жатқызу мүмкіндігімен шұғыл медициналық жәрдем көрсетілген.
Басқа жағымсыз әсерлер
Келесі жағымсыз әсерлер сирек білінеді:
Бұл құбылыстар, әдетте, емді тоқтатқан жағдайда қайтымды.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Гипогликемияның даму қаупін арттыруға ықпал ететін препараттар және заттар:
Қарсы көрсетілімді біріктірілімдер:
Миконазолмен (жүйелі енгізгенде және ауыз қуысының шырышты қабығына гель пайдаланғанда): гликлазидтің гипогликемиялық әсерін күшейтеді (комаға түсіп кетуге дейін апаратын гипогликемия дамуы мүмкін).
Ұсынылмайтын біріктірілімдер:
Фенилбутазонмен (жүйелі енгізу): сульфонилмочевина туындыларының гипогликемиялық әсерін күшейтеді (оларды плазма ақуыздарымен байланыстан ығыстырады және/немесе олардың организмнен шығарылуын баяулатады).
Қабынуға қарсы басқа препаратты пайдаланған дұрыс. Егер фенилбутазон қабылдау қажет болса, пациентке гликемиялық бақылау қажеттілігі ескертілуі тиіс. Фенилбутазон қабылдау кезінде және ол аяқталған соң, қажет болса, Диабетон® MR препаратының дозасын түзету керек.
Алкогольмен: компенсаторлық реакцияларды тежеумен гипогликемияны күшейтеді, гипогликемиялық команың дамуына ықпал етуі мүмкін. Құрамына этанол кіретін дәрілік заттар қабылдаудан және алкоголь тұтынудан бас тарту қажет.
Сақтануды талап ететін біріктірілімдер
Гликлазидті кейбір дәрілік заттармен біріктіріп қабылдау: басқа гипогликемиялық дәрілермен (инсулин, акарбозой, метформин, тиазолидинидиондар, дипептидилпептидаза-4 тежегіштері, ГПП-1 агонистері); бета-адреноблокаторлар, флуконазол; АӨФ тежегіштерімен – каптоприл, эналаприл; Н2-гистаминді рецепторлар блокаторларымен; моноаминооксидаза тежегіштерімен; сульфаниламидтермен; кларитромицинмен және қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен) гипогликемиялық әсер күшеюімен және гипогликемия қаупімен қатар жүреді.
Қандағы глюкоза мөлшерін арттыруға ықпал ететін препараттар: (гликлазид әсерін басатын)
Ұсынылмайтын біріктірілімдер
Даназолмен: диабетогенді әсері бар. Егер осы препаратты қабылдау қажет болған жағдайда пациент қанындағы глюкозаны мұқият бақылау ұсынылады. Препараттарды бірге қабылдау қажет болса, даназол қабылдау кезінде де, оны тоқтатудан кейін де гипогликемиялық дәрі дозасын таңдау ұсынылады.
Сақтануды талап ететін біріктірілімдер
Хлорпромазинмен (нейролептик): жоғары дозаларда (тәулігіне 100 мг-ден көп) инсулин секрециясын төмендете отырып, қандағы глюкоза концентрациясын арттырады. Мұқият гликемиялық бақылау ұсынылады. Препараттарды бірге қабылдау қажет болса, нейролептик қабылдау кезінде де, оны тоқтатудан кейін де гипогликемиялық дәрі дозасын таңдау ұсынылады.
Глюкокортикоидтармен (жүйелі және жергілікті қолдану: буынішілік, теріге, ректальді енгізу) және тетракозактид: кетоацидоздың даму мүмкіндігімен қан глюкозасының концентрациясын арттырады (көмірсуларға төзімділіктің төмендеуі). Әсіресе, емнің басында мұқият гликемиялық бақылау ұсынылады. Препараттарды бірге қабылдау қажет болса, ГКС қабылдау кезінде де, оларды тоқтатудан кейін де гипогликемиялық дәрі дозасын түзету қажет болуы мүмкін.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталинмен (вена ішіне енгізу): (I.V.) бета-2 адреномиметиктер қан глюкозасы концентрациясының жоғарылауына ықпал етеді.
Өз бетінше гликемиялық бақылау маңыздылығына ерекше көңіл бөлу қажет. Қажет болса,пациентті инсулинмен емге көшіру ұсынылады.
Шайқурай препараттарымен (Hypericum perforatum): шайқурай (Hypericum perforatum) гликлазид концентрациясын төмендетеді. Қажет болса, қандағы глюкоза деңгейін бақылап отыру ұсынылады.
Қандағы глюкоза деңгейінің қалып шегінен ауытқуына ықпал ететін препараттар:
Сақтануды талап ететін біріктірілімдер:
Фторхинолонмен: Диабетон® MR 60 мг фторхинолондармен бір мезгілде қолданылғанда пациентті қандағы глюкоза деңгейінің қалып шегінен ауытқу мүмкіндігін ескерту керек және қандағы глюкоза деңгейін бақылау ұсынылады.
Назарға алынуы тиіс біріктірілімдер
Антикоагулянттар (мысалы, варфарин): сульфонилмочевина туындылары бірге қабылдағанда антикоагулянттар әсерін күшейтуі мүмкін. Антикоагулянт дозасын түзету қажет болуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Гипогликемия.
Препаратты тамақтануы жүйелі және таңғы ас ішуді қамтитын пациенттерге ғана тағайындауға болады. Көмірсулардың тамақпен жеткілікті түсуін қадағалау өте маңызды, өйткені гипогликемияның даму қаупі жүйесіз немесе жеткіліксіз тамақтану кезінде, сондай-ақ көмірсулары тапшы тағам тұтынғанда арта түседі. Гипогликемия калориясы төмен диетада, ұзаққа созылатын немесе энергия жұмсайтын дене жаттығуларынан кейін, алкоголь тұтынудан соң немесе бірнеше гипогликемиялық дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдағанда жиірек дамиды. Сульфонилмочевина туындыларын, соның ішінде гликлазид қабылдағанда гипогликемия, кейбір жағдайларда – ауруханаға жатқызуды және бірнеше күн бойы декстроза ерітіндісін вена ішіне енгізуді талап ететін ауыр және ұзаққа созылатын түрде дамуы мүмкін. Гипогликемияның дамуын болдырмау үшін препараттарды және дозалау режимін әркімге жеке мұқият таңдау, сондай-ақ пациентке жүргізілетін ем жөнінде толық ақпарат беру қажет.
Келесі жағдайларда гипогликемияның жоғары даму қаупі білінуі мүмкін:
Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі
Бауыр және/немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде гликлазидтің фармакокинетикалық және/немесе фармакодинамикалық қасиеттері өзгеруі мүмкін. Осындай пациенттерде дамитын гипогликемия жағдайы мейлінше ұзаққа созылуы мүмкін, ондай жағдайларда дереу тиісінше ем жүргізу қажет.
Пациенттерге арналған ақпарат
Пациентті, сондай-ақ оның отбасы мүшелерін гипогликемияның даму қаупінен, оның симптомдарынан және оның дамуына ықпал ететін жағдайлардан хабарландыру қажет. Пациентті көзделетін емнің ықтималды қаупі мен артықшылықтарынан хабардар ету қажет.
Пациентке диетаны қадағалаудың маңыздылығын, жүйелі дене жаттығуларының және қан глюкозасы концентрациясын бақылаудың қажеттілігін түсіндіру керек.
Жеткіліксіз гликемиялық бақылау
Диабетке қарсы ем қабылдайтын науқас қанындағы глюкоза концентрациясын бақылау тиімділігі келесі факторлар әсерімен төмендеуі мүмкін: шайқурай (Hypericum perforatum) препараттарын қабылдау, температураның көтерілуі, жарақаттар, инфекция немесе хирургиялық араласу. Жекелеген жағдайларда инсулин енгізу қажет болуы мүмкін. Диабетке қарсы кез келген ішуге арналған дәрінің, соның ішінде гликлазидтің гипогликемиялық тиімділігі көптеген науқастарда уақыт өте азаяды: бұл диабеттің үдеу себебінен немесе препаратқа реакцияның әлсіреуінен болуы мүмкін. Бұл құбылыс, емнің алғашқы желісінде препаратты қолданудың ең басында-ақ оның бастапқы болмауынан ерекшелігі, ем әсерінің екінші қайтара болмауы ретінде белгілі. Екінші қайтара әсерінің болмауы туралы қорытындыны тек дозаны талапқа сай түзетуден кейін және науқас тамақтану режимін қадағалағанда ғана жасауға болады.
Қандағы глюкоза деңгейінің қалып шегінен ауытқуы:
Фторхинолондар қабылдайтын диабетпен ауыратын науқастарда, әсіресе, егде жастағы пациенттерде қандағы глюкоза деңгейінің қалып шегінен ауытқуы, соның ішінде гипогликемия және гипергликемия білінді. Диабетон® МR 60 мг және фторхинолондар тобының препаратын бір мезгілде қабылдайтын барлық пациенттерге қандағы глюкоза деңгейін мұқият бақылау ұсынылады.
Зертханалық тестілер
Гликемиялық бақылауды бағалау үшін аш қарында алынған қандағы глюкозаның және гликозилденген гемоглобиннің концентрациясын жүйелі анықтау ұсынылады. Бұдан бөлек, қан глюкозасының концентрациясын бақылауды өз бетінше жүргізу мақсатқа сай.
Сульфонилмочевина туындылары глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар пациенттерде гемолиздік анемияны туындатуы мүмкін. Гликлазид сульфонилмочевина туындысы екендіктен, оны глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар пациенттерге тағайындағанда сақ болу қажет. Осы топтың гипогликемиялық препаратын тағайындау мүмкіндігін бағалау керек.
Қосымша заттар:
Тұқым қуалайтын лактоза жақпаушылығының, Лапп лактаза тапшылығының немесе глюкоза-галактоза нашар сіңірілуінің сирек кездесетін кінәраттары бар пациенттерге ДиабетонМR 30 мг тағайындауға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Гликлазидтің автокөлік жүргізу және пользования машиналық жабдықтарды пайдалану қабілетіне ықпалы жоқ немесе төмен. Автокөлікті және аса қауіпті механизмдерді басқару кезінде, әсіресе, емнің басында сақтық таныту керек.
Артық дозалануы
Сульфонилмочевина туындыларымен артық дозаланғанда гипогликемия дамуы мүмкін. Сананың бұзылуынсыз немесе неврологиялық симптомдарсыз гипогликемияның орташа симптомдары туындағанда ас ішумен көмірсуларды көп қабылдау, препарат дозасын азайту және/немесе диетаны өзгерту керек. Оның денсаулығына ештеңе қатер төндірмейтініне сенімді болатын сәтке дейін науқастың жай-күйін жіті медициналық қадағалау жалғасуы тиіс. Кома, құрысулар немесе басқа неврологиялық бұзылулармен қатар жүретін ауыр гипогликемиялық жай-күйлер дамуы мүмкін. Ондай симптомдар білінгенде жедел медициналық жәрдем көрсету және дереу ауруханаға жатқызу қажет. Гипогликемиялық кома немесе оған күдік туындаған жағдайда науқасқа 50 мл 20-30 % декстроза (глюкоза) ерітіндісі вена ішіне сорғалатып енгізіледі. Артынан қандағы 1 г/л-ден жоғары глюкоза концентрациясын демеу үшін 10 % декстроза ерітіндісін вена ішіне тамшылатып енгізеді. Қан глюкозасы деңгейін мұқият қадағалап, науқастың жай-күйіне қарай емдеуші дәрігер әріқарай қадағалау қажеттілігі мәселесін шешеді. Диализ гликлазидтің плазма ақуыздарымен айқын байланысуына орай тиімсіз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
15 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Les Laboratoires Servier Industrie, Франция
905, route de Saran, 45520 Gidy France (Франция)
Тіркеу куәлігінің иесі
Les Laboratoires Servier, Франция
50, rue Carnot, 92284 Suresnes cedex France (Франция)
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық поштасы):
«Сервье Қазақстан» ЖШС
050020, Алматы қ., Достық д-лы 310 «г», «Достық» бизнес орталығы, 3 қабат
Тел.: (727) 386 76 62/63/64/70/71
Факс: (727) 386 76 67
Электронды пошта: kazadinfo@servier.com