Бисептол 960 мг № 10 табл.

Сипаттама

Дәрілік препаратты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Саудалық атауы

Бисептол, таблеткалар, 960 мг

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі, дозасы

Таблеткалар, 960 мг

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Сульфаниламидтер және триметоприм. Триметоприммен және оның туындыларымен біріктірілген сульфаниламидтер.Ко-тримоксазол.

АТХ коды: J01EE01

Қолданылуы

Бисептол препаратын пайда-қауіп арақатынасын қарастырғаннан, эпидемиологиялық деректерді және бактериялардың төзімділігін тексергеннен кейін пайдалануға болады.

Емдік көрсеткіштер Ко-тримоксазол микробтарына сезімталдардан туындағанинфекциялармен шектеледі (5-бөлімді қараңыз).

Препаратты емдеу туралы шешім қабылдаған кезде бактерияға қарсы препараттарды дұрыс пайдалану жөніндегі ресми ұсынымдарды ескеру қажет.

Бисептолды инфекцияларды емдеу немесе профилактика үшін, олар ко-тримоксазолға сезімтал бактериялардан немесе басқа микроорганизмдерден туындағаны расталған немесе негізделген күдік болған жағдайларда ғана пайдалану керек. Мұндай деректер болмаған жағдайда дұрыс антибиотикалық емді эмпирикалық таңдау процесіне микробтардың жергілікті эпидемиологиялық және дәріге сезімтал факторлары енгізілуі керек.

Бисептол ересектерге және 12 жастан асқан жасөспірімдерге арналған.

тыныс жолдарының инфекциясы

созылмалы бронхиттың өршуі, отит

асқазан-ішек инфекциясы, оның ішінде іш сүзегі және саяхатшылар диареясы

ересектер мен жасөспірімдерде Pneumocystis jirovecii туындаған пневмонияны емдеудежәне профилактикасында, әсіресе иммунитеттері әлсіреген адамдарда

несеп шығару жүйесінің инфекциясы және жұмсақ шанкр

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Әсер етуші затына немесе препараттың қосымша заттарының қандай да біреуіне жоғары сезімталдық.

Егер пациентте келесілер анықталса, дәрілік затты қолдануға болмайды:

- бауыр паренхимасының ауыр зақымданулары, гипербилирубинемия (балаларда)

- бүйректің жедел жеткіліксіздігі, бұл жағдайда дәрілік заттың қан плазмасындағы концентрациясын анықтау мүмкін емес немесе креатинин клиренсі < 15 мл/мин бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге

- қан аурулары (аплазиялық анемия, В12 тапшылығымен анемия, агранулоцитоз, лейкопения)

- дофетилидпен бір мезгілде қабылдау

- глюкоза-6-фосфаттық дегидрогеназа жетіспеушілігі (гемолиз пайда болуы ықтимал)

- жүктілік және лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі балаларға

- препаратты организмдегі фолий қышқылының тапшылығы кезінде, бронх демікпесі, қалқанша без аурулары кезінде сақтықпентағайындайды

- фолий қышқылының тапшылығынан туындаған мегалобласттық анемияны емдеу үшін

Ко-тримоксазолды жаңа туған нәрестелерде өмірінің алғашқы 6 аптасы ішінде және 2 айға дейінгі балаларға қолданбау керек (базальді ганглийлердің сарғаю қаупі бар).

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

OCT2 тасымалданатын дәрілер

Триметоприм катиондардың органикалық тасымалдауышының тежегіші болып табылады 2 (ағылш. Organic Cation Transporter 2, OCT2) және CYP2C8 әлсіз тежегіші. Сульфаметоксазол CYP2C9 әлсіз тежегіші болып табылады.

OCT2 тасымалданатын препараттардың жалпы жүйелік әсері ко-триметоксазолмен (триметоприм-сульфаметоксазол) бірге енгізгенде артуы мүмкін. Мысалдар дофетилид, амантадин, мемантин және ламивудинді қамтиды.

Дофетилид

Ко-тримоксазолды дофетилидпен біріктіріп енгізуге болмайды.

Триметоприм дофетилидтің бүйрек секрециясын тежейтіндігі дәлелденді, 4 күн ішінде тәулігіне екі рет енгізілетін 500 мкг дозадағы дофетилидпен бірге тәулігіне екі рет енгізілетін триметоприм (160 мг) және сульфаметоксазол (800 мг) біріктірілімі концентрацияның уақытқа тәуелділігі қисық асты ауданының ұлғаюын (ағыл. AUC (area Under the Curve) дофетилидтің 103%-ға өсуін және ең жоғары концентрация көрсеткішінің (Cmax) 93%-ға өсуін тудырды. Дофетилид torsades de рointes қоса, QT аралығының ұзаруымен жүретін қарыншалық аритмияларға себеп болуы мүмкін, олар дофелитидтің қан плазмасындағы концентрациясымен тікелей байланысты.

Амантадин және мемантин

Амантадин немесе мемантин қабылдайтын пациенттерде жағымсыз неврологиялық жағдайлардың, мысалы, делирий мен миоклонияның жоғары қаупі болуы мүмкін.

Негізінен CYP2C8 метаболизденетін дәрілер

CYP2C8 метаболизденетін препараттардың жалпы жүйелік әсері ко-тримоксазолмен бірге енгізгенде ұлғаяды. Мысалдар паклитаксел, амиодарон, дапсон, репаглинид, росиглитазон және пиоглитазонды қамтиды.

Паклитаксел мен амиодаронның емдік индексі тар. Сондықтан олар ко-тримоксазолмен бір мезгілде пайдалануға ұсынылмайды.

Дапсон

Дапсон да, ко-тримоксазол да метгемоглобинемияны тудыруы мүмкін, бұл фармакокинетикалық және фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер мүмкіндігіне әкеледі. Дапсон және ко-тримоксазол қабылдайтын пациенттер метгемоглобинемия болуына тексерілуі тиіс. Мүмкін болса, емдеудің балама әдістерін қарастыру керек.

Репаглинид, росиглитазон, пиоглитазон

Репаглинид, росиглитазон немесе пиоглитазон алатын пациенттер гипогликемияның болуына үнемі тексерілуі тиіс.

Негізінен CYP2C9 метаболизденетін дәрілер

Негізінен CYP2C9 метаболизденетін препараттардың жалпы жүйелік әсері ко-тримоксазолмен бірге енгізу кезінде артуы мүмкін. Мысалдар кумариндер (варфарин, аценокумарол, фенпрокумон), фенитоин және сульфонилмочевина туындыларын (глибенламид, гликлазид, глипизид, хлорпропамид және толбутамид) қамтиды.

Кумариндер

Кумариндер қабылдайтын пациенттерде коагуляцияны бақылау керек.

Зертханалық тестілермен өзара әрекеттесуі.

Триметоприм сілтілік пикраттық реакцияда қолданылғанда, қан сарысуындағы / плазмасындағы креатининнің бағалануына әсер етуі мүмкін. Мұндай нәтиже қан сарысуындағы / плазмасындағы креатининді бағалаудың 10%-дай қайта жүргізілуіне алып келуі мүмкін. Креатинин клиренсі төмендеді: бүйрек өзекшелеріндегі креатинин секрециясы 23%-дан 9%-ға дейін төмендейді, ал шумақтық сүзілісі өзгеріссіз күйінде қалады.

Зидовудин

Кей жағдайларда зидовудин дәрілік препаратымен қатарлас емдеу ко-тримоксазолды қолдануға жағымсыз гематологиялық реакциялардың туындау қаупін арттыруы мүмкін. Егер қатарлас емдеу қажет деп табылса, гематологиялық көрсеткіштерге мониторинг жүргізілуі мүмкіндігін қарастыру керек.

Циклоспорин.

Бүйрек трансплантациясынан кейін котримоксазолмен және циклоспоринмен ем қабылдаған пациенттерде бүйрек функциясының қайтымды нашарлауы байқалды.

Рифампицин.

Рифампицин мен ко-тримоксазолды қатарлас қолдану бір аптаға жуық аралықтан соң, триметопримнің қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңінің қысқаруына алып келеді. Бұл клиникалық тұрғыдан маңызды болып есептелмейді.

Триметоприм рН физиологиялық мәні жағдайында катиондарды түзетін, сондай-ақ, организмнен несептің белсенді секрециясы кезінде ішінара шығарылатын(мысалы, прокаинамид, амантадин)дәрілік заттармен бір мезгілде енгізілген жағдайларда, аталған үдерістің бәсекелесе тежелу мүмкіндігі бар, ол дәрілік препараттардың біреуінің немесе екеуінің де қан плазмасындағы концентрациясының артуына алып келеді.

Диуретиктер (тиазидтер).

Егде жастағы, диуретиктермен, негізінен тиазидтермен бір мезгілде емделіп жүрген пациенттерде пурпурамен немесе пурпурасыз жүретін тромбоцитопенияның даму қаупі жоғары.

Пириметамин.

Мерзімдік есептерде, пириметаминмен аптасына 25 мг асатын дозаларда ем қабылдап жүргенпациенттерде ко-тримоксазолды қатарлас тағайындаған жағдайда, мегалобласттық анемия дамуы мүмкіндігі хабарланған.

Варфарин.

Ко-тримоксазол дәрілік затын қолдану варфариннің метаболизмін стереоселективті тежеуі арқылы, оның антикоагулянттық белсенділігін күшейтетіні көрсетілген. Сульфаметоксазол in vitro жағдайларда варфаринді қан плазмасы альбуминімен байланысқан бөліктерден ығыстыруы мүмкін. Ко-Тримоксазолмен емдеу кезінде антикоагулянттық емді мұқият бақылау ұсынылады.

Фенитоин.

Ко-тримоксазолды қолдану фенитоиннің жартылай шығарылу кезеңін ұзартады, және бірге енгізілген жағдайда фенитоиннің шамадан тыс әсер етуіне алып келуі мүмкін. Пациенттің жағдайына және қан сарысуындағы фенитоин деңгейіне мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.

Дигоксин.

Триметопримді дигоксинмен бірге қолдану егде жастағы кейбір пациенттерде дигоксиннің қан плазмасындағы деңгейін арттырады Метотрексат.

Ко-тримоксазолды қолдану қан плазмасындағы бос метотрексат деңгейін арттыруы мүмкін. Егер Ко-тримоксазол метотрексат сияқты антифолаттық қасиеттері бар басқа дәрілік препараттарды қабылдап жүргенпациенттерде қолайлы ем болып есептелсе, тамақтану режиміне фолий қышқылын қосуды қарастыру керек.

Талдауда лактобактерия казеиден (Lactobacillus casei) алынған дигидрофолатредуктаза пайдаланылған жағдайда, триметоприм қан сарысуындағы метотрексат үшін талдау нәтижелеріне кедергі келтіреді. Егер метотрексаттың мәні радиоиммундық талдау жолымен өлшенсе, кедергі келтіруі туындамайды.

Пириметамин

Кейде аптасына 25 мг асатын дозаларда безгек профилкатикасы үшін пириметамин қабылдайтын және бір мезгілде ко-тримоксазол қабылдайтын пациенттерде мегалобласты анемия байқалады.

Калий жинақтайтын дәрілік препараттар (ангиотензин өзгертуші ферменттің тежегіштері, ангиотензин рецепторларының блокаторлары).

Ко-тримоксазолдың калий жинақтайтын әсеріне байланысты ко-тримоксазолды сарысудағы калий деңгейін арттыратын басқа дәрілік препараттармен, мысалы, ангиотензин өзгертуші ферменттің тежегіштерімен және ангиотензин рецепторларының блокаторларымен, калий жинақтайтын диуретиктермен және преднизолонмен бір мезгілде енгізгенде сақ болу керек.

Ламивудин.

Триметопримді / сульфаметоксазолды 160 мг / 800 мг (ко-тримоксазолды) қабылдау құрамында триметоприм компонентінің болуы салдарынан, ламивудин әсерінің 40%-ға артуын туғызады. Ламивудин триметопримнің немесе сульфаметоксазолдың фармакокинетикасына әсер етпейді.

Гипогликемиялық дәрілер мен сульфонилмочевина туындыларының өзара әрекеттесуісирек құбылыс болып табылады, бірақ сонда да, дәрілік заттың әсері күшейгені туралы хабарламалар келіп түскен.

Гиперкалиемия.

Гиперкалиемияны туғызуы мүмкін кез келген басқа дәрілік препараттарды, мысалы АӨФ тежегіштерін, ангиотензин рецепторларының блокаторларын және спиронолактон сияқты калий жинақтаушы диуретиктерді қабылдап жүрген пациенттерде сақтық таныту керек. Триметоприм + сульфаметоксазолды (ко-тримоксазолды) бірге қолдану клиникалық тұрғыдан елеулі гиперкалиемияның дамуына алып келуі мүмкін.

Репаглинид.

Триметоприм репаглинидтің әсерін арттыруы мүмкін, ол гипогликемияның дамуына алып келуі мүмкін.

Фолиний қышқылы.

Фолиний қышқылын қосутриметоприм+сульфаметоксазолдың микробқа қарсы тиімділігіне әсер ететіндігі көрсетілген. Мұндай көрініс Йировецтің пневмоцистік пневмониясының (Pneumocystis jirovecii pneumonia) профилактикасы мен емі кезінде байқалды.

Ұрықтануға қарсы дәрілер.

Ұрықтануға қарсы пероральді дәрілер антибиотиктермен бірге қолданылуына қатысты есептерде көрініс берді. Бұл әсерінің механизмі анық емес. Антибиотиктермен емделіп жүрген әйелдер ұрықтануға қарсы пероральді дәрілерге қосымша бөгеттік әдісті уақытша пайдалануы немесе контрацепцияның басқа әдісін таңдауы тиіс.

Азатиоприн.

Клиникалық есептерде азатиоприн мен триметоприм-сульфаметоксазол біріктірілімі арасында гематологиялық бұзылуларға алып келетін өзара әрекеттесулердің бар екендігіне қатысты қарама-қайшы нәтижелер бар.

Гипогликемиялық дәрілер

Сирек ауыр гипогликемия болуы мүмкін. Пациентті ескерту және қандағы глюкоза деңгейінің жиі мониторингін ұсыну керек. Препаратты пайдалану кезінде және аяқталғаннан кейін диабетке қарсы пероральді препараттардозасын өзгерту қажет болуы мүмкін.

Арнайы ескертулер

Сульфаниламидтерді қабылдаумен байланысты, өмірге қауіп төндіретін асқынулардың, атап айтқанда, бауырдың жедел некрозының, аплазиялық анемияның, агранулоцитоздың, қан құрамы мен реакциясының басқа бұзылуларының жағдайлары, сондай-ақ тыныс алу жүйесі тарапынан аса жоғары сезімталдық (өкпедегі инфильтраттар) туралы сирек жағдайлар тіркелді.

Сульфаметоксазолды қолданумен байланысты тері реакцияларының өмірге қауіп төндіретін жағдайлары: Стивенс-Джонсон синдромы (ағылш. SJS) және уытты эпидермалық некроз (ағылш. TEN) туралы хабарланды.

Пациенттер тері реакцияларының белгілері мен симптомдарынанжәне оларды мұқият бақылау қажеттілігінен хабардар болуы тиіс. SJS немесе TEN даму қаупінің анағұрлым зор қаупі емдеудің алғашқы апталарында болады.

SJS немесе TEN белгілері немесе симптомдары пайда болған жағдайда (мысалы, терінің көбінесе күлбіреуіктермен қатар жүретін үдемелі бөртпесі кезінде, немесе шырышты қабықтардағы өзгерістер кезінде), Бисептолмен емдеуді тоқтату керек.

SJS немесе TEN емдеудің үздік нәтижелеріне диагнозы ерте қойылған және оларды туғызуы мүмкін препаратты қабылдау дереу тоқтатылған жағдайда қол жеткізіледі. Препаратты қабылдау неғұрлым ерте тоқтатылса, сауығу болжамдары соғұрлым жақсырақ.

Егер пациентте Бисептолмен емдеу кезінде Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермалық некроз туындаса, болашақта бұл дәрілік затпен емдеуді қайта бастауға болмайды.

Егер ко-тримоксазолмен емдеу кезінде: бөртпе, тамақтың ауыруы, температура жоғарылауы, буындардың ауыруы, жөтел, ентігу немесе сарғаю туындаса, бұл өте сирек, бірақ қауіп төндіруі ықтимал жағымсыз әсерлерді білдіруі мүмкін және препаратты қабылдауды жылдам тоқтату үшін сигнал болуы тиіс.

Ко-тримоксазолды стрептококктық фарингиткезінде қолданудың салыстырмалы түрде көп пайызы нәтиже бермейді, өйткені ол бактерияларды жоюға қабілетсіз. Котримоксазол стрептококктық фарингит пен тонзиллитті емдеуге жарамайды.

Ко-тримоксазолды бүйрек жеткіліксіздігі бар, фолий қышқылының тапшылығы бар пациенттерге (мысалы, егде жастағы, алкогольге тәуелді адамдарға, антиконвульсанттарды қабылдап жүрген пациенттерге, мальабсорбция синдромы бар немесе азып-жүдеген адамдарға), ауыр аллергия симптомдары немесе бронх демікпесі бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Егде жастағы пациенттер бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігін қоса, ко-тримоксазолға ауыр жағымсыз реакциялар қаупінің жоғарылауына бейім. Егде жастағы адамдарда анағұрлым жиі кездесетін ауыр жағымсыз реакциялар терінің ауыр реакциялары, миелосупрессия және пурпурамен немесе онсыз жүретін тромбоцитопения болып табылады. Диуретиктерді бір мезгілде қабылдау пурпураның даму қаупін арттырады.

ЖИТС-ке шалдыққан, ко-тримоксазолды Pneumocystis carinii инфекциясына қатысты қабылдаған науқастарда, жағымсыз реакциялар, атап айтқанда, бөртпе, қызба, лейкопения, сарысудағы аминотрансферазалар деңгейінің жоғарылауы, гипокалиемия және гипонатриемия жиірек байқалды.

Ко-тримоксазолды енгізгенде (бактерияға қарсы басқа дәрілерді енгізгендегі сияқты) жалғанжарғақшалы колит туындауы мүмкін. Аурудың ағымы жеңілден өмірге қауіп төндіретін дәрежеге дейін жүруі мүмкін. Сондықтан, микробқа қарсы препаратты қабылдаған кезде диареяны бастан өткерген пациенттерде ауру диагнозын дұрыс қою маңызды. Бактерицидтік дәрілермен емдеу тоқ ішектіңфизиологиялық флорасын өзгертеді және анаэробты таяқшалар санының шамадан тыс көбеюін туғызуы мүмкін. Clostridium difficile өндіретін токсиндер колиттің негізгі себептерінің бірі болып табылады.

Жалғанжарғақшалы колиттің жеңіл жағдайларында, әдетте, препаратты қабылдауды тоқтату жеткілікті. Орташа және ауыр жағдайларында пациенттерге сұйықтықтарды, электролиттерді, ақуыздарды және Clostridium difficile-ге әсер ететін бактерияға қарсы дәрілерді (метронидазол немесе ванкомицин) тағайындау керек. Перистальтиканы бәсеңдететін дәрілерді немесе адсорбенттерді қолдану ұсынылмайды.

Өнімнің құрамында парагидроксибензоаттар бар, олар аллергиялық реакцияларды туғызуы мүмкін (баяу типті реакциялар болуы мүмкін).

Гиперкалиемиямен байланысты дәрілік заттарды спиронолактонмен бір мезгілде қабылдау ауыр гиперкалиемияға алып келуі мүмкін.

Жүктілік

Жануарларға жүргізілген эксперименттерде котримоксазолдың өте жоғары дозалары шарана дамуында фолий қышқылының антагонистерінен туындайтындарға тән ақауларды туғызған.
Котримоксазолдың жүкті әйелдерде пайдаланылуына нақты және бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген. Препаратты жүктілік кезінде тек, дәрігердің пікірінше, анасы үшін пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайларда ғана қолдануға болады. Котримоксазолды қолданып жүрген жүкті әйелдер үшін фолий қышқылын бір мезгілде енгізу ұсынылады.

Лактация

Триметоприм де, сульфаметоксазол да емшек сүтімен шығарылады. Емшек емізу кезінде котримоксазолды қолдану ұсынылмайды.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Препарат әдетте, психофизикалық жай-күйдің, көлік құралдарын басқару және машиналармен жұмыс істеу қабілетінің нашарлауын туғызбайды.

Алайда, бас ауыруы, құрысулар, күйгелектік, шаршау сезімі сияқты жағымсыз әсерлер пайда болған жағдайда, автомобиль жүргізгенде немесе машиналарды пайдаланғанда сақтық таныту керек.