Бисептол 240 мг/5 мл 80 мл суспензия для приема внутрь

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

БИСЕПТОЛ

Саудалық атауы

Бисептол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Ішуге арналған 240 мг/5 мл 80 мл суспензия

Құрамы

100 мл суспензияның құрамында

белсенді заттар: 0,8 г триметоприм

4,0 г сульфаметоксазол

қосымша заттар: макрогол глицерилгидроксистеараты, магний алюмосиликаты, натрий кармеллозасы, лимон қышқылының моногидраты, натрий гидрофосфатының додекагидраты, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, мальтитол, натрий сахаринаты, бүлдірген хош иістендіргіші, пропиленгликоль, тазартылған су.

Сипаттамасы

Бүлдірген иісті, ақ немесе ашық-крем түсті суспензия. Суспензия препаратты шайқағаннан кейін біртекті болады.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелік пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Сульфаниламидтер және триметоприм. Триметоприм және оның туындыларымен біріктірілген сульфаниламидтер. Ко-тримоксазол.

АТХ коды J01EE 01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке емдік дозада қабылдағаннан кейін жіңішке ішектің жоғары бөлігінде тез және толық (90%) дерлік сіңеді және 60 минут өткеннен кейін қанда және тіндерде емдік концентрацияға жетеді, ол 12 сағат бойы сақталады. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға 1-4 сағаттан соң жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы – сульфаметоксазолда 66%, триметопримде - 45% құрайды. Препарат организмде жақсы таралады.

Препарат ана сүтіне және плацентарлық бөгет арқылы өтеді.Сульфаметоксазол мен триметоприм бауырда метаболизденеді.

Жартылай шығарылу кезеңі 10-нан 12 сағатқа дейін ауытқып отырады.

Фармакодинамикасы

Бисептол – химиотерапиялық тұрғыдан біріктірілген дәрілік зат, құрамында сульфаметоксазол мен диаминпиридин-триметоприм туындыларының арақатынасы 5:1. Сульфаметоксазол парааминбензой қышқылының жойылуын, сондықтан дигидрофолий қышқылының синтезін де бұзады. Триметоприм дигидрофолаттың белсенді тетрагидрофолатқа айналуына қатысатын ферментті тежейді. Екі компоненттің бірігуі бактерицидті әсер алуға мүмкіндік береді.

Бисептол грамоң бактериялар: стрептококтар (Streptococcus pneumonіae, S. agalactіae, S. vіrіdans), стафилококтар (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epіdermіdіs), Lіsterіa monocytogenes, Nocardіa asteroіds және грамтеріс, соның ішінде Enterobacterіaceae (Salmonella, Shіgella, Klebsіella, Proteus mіrabіlіs, Enterobacter түрлері, Escherіchіa colі штамдарының бөлігі) таяқшаларының көпшілігі, H. іnfluenzae, Legіonella spp., Yersіnіa enterocolіtіca, Brucella spp., Neіsserіa menіngіtіdіs, Neіsserіa gonorrhoeae, сондай-ақ Pneumocystіs carіnіі штамдарының бөлігіне қатысты белсенді. Препаратқа таяқшалар (Mycobacterіaceae), вирустар, көптеген анаэробты бактериялар мен зеңдер төзімді.

Қолданылуы

-респираторлық инфекцияларда – созылмалы бронхиттің асқынуында,ересектер мен балаларда Pneumocyctіs carіnіі туындатқан пневмония (біріншілік және екіншілік) профилактикасында және емдеуде

-синуситте, жедел орташа отитте

-асқазан-ішек жолдарының инфекциясында: іш сүзегі және паратиф, бактериялық дизентерия (шигеллез), диарея, тырысқақ.

-несеп шығару жүйесі және қуық асты безінің (уретрит, цистит, простатит) жедел және созылмалы инфекцияларында

-жұмсақ шанкрде

• бруцеллезде, остеомиелитте, нокардиозде, актиномикозда, токсоплазмозда және оңтүстік америкалық бластомикозда (басқа антибиотиктермен үйлестірілуі мүмкін)
• жүрек айнуы, құсу, тәбеттің болмауы, диарея, іштің ауыруы, гастрит, стоматит, глосит
• лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,
• дене қызуының жоғарылауы, діріл
• бөртпе, есекжем, едәуір сирек полиморфты эритема,қышыну
• жалған жарғақшалы энтероколит
• кандидоз
• дене температурасының жоғарылауы, ангионевроздық ісіну түрінде пайда болатын аса жоғары сезімталдықреакциялары, анафилаксиялық реакциялар – жөтелмен немесе ентігумен қатар жүретіналлергиялық альвеолит, эозинофильді типтегі өкпе инфильтраты
• қайтымды гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия
• бас ауыру, бас айналуы, елестеулер, ұйқының бұзылуы, депрессия
• трансаминазалар белсенділігінің және билирубин концентрациясының жоғарылауы, гепатит, холестаз, бауыр некрозы
• фотосенсибилизация
• бүйрек функциясының бұзылуы, интерстициальді нефрит, қандағы азот мочевинасының, қансарысуы креатининінің жоғарылауы, кристаллурия, диурездің артуы, әсіресе шығу тегі жүрекпен байланысты ісінуі бар науқастар
• Стивенс-Джонсон синдромы
• сульфонамидтерге, триметопримге және/немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
• дофотелидпен бір мезгілде қабылдау
• бауыр немесе бүйрек функцияларының айқын бұзылуы (креатинин клиренсі 15 мл/минуттан төмен)
• фолий қышқылының тапшылығымен байланысты мегалобласты анемия
• стрептококты баспаны емдеу
• жүктілік және лактация кезеңі
• 3 айға дейінгі балаларға

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты тамақтану кезінде немесе тамақтанып болғаннан кейін бірден көп мөлшердегі сұйықтықпен бірге қабылдайды.

Қолданар алдында біртекті суспензия алынғанға дейін шайқау керек.

5 мл суспензияда 200 мг сульфаметоксазол және 40 мг триметоприм бар. Қаптамасына шкаласы бар өлшеуіш қақпақша қоса салынады.

Балаларға әдетте тәулігіне дене салмағының 1 кг-на 6 мг триметоприм және 30 мг сульфаметоксазол қолданылады. Ауыр инфекция кезінде дозаны 50%-ға арттыруға болады.

Балалар:

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар - әр 12 сағатта әдетте 20 мл.

Ең жоғарғы доза (айрықша ауыр жағдайларда қолдану үшін) – әр 12 сағатта 30 мл суспензия.

Жедел инфекция кезінде Бисептолды кем дегенде 5 күн немесе 2 күн ішінде науқастағы симптомдар қайтпағанша қабылдау керек. Егер 7 күндік емненсоң клиникалық жақсару болмаса, емдеуді түзету үшін науқастың жай-күйін қайта бағалау керек.

Pneumocystіs carіnіі туындатқан инфекцияларда – әр 6 сағат сайын 14-21 күн бойы тәулігіне 120 мг/кг.

Несеп шығару жолдары инфекциясы және жедел отит кезінде емдеу курсы – 10 күн, шигеллездерде – 5 күн.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастар

Креатинин клиренсі > 30 мил/мин кезде әдеттегі дозаны тағайындайды, креатинин клиренсі 15-тен 30 мл/мин дейінгі кезде – әдеттегі дозаның жартысын, креатинин клиренсі <15 мл/мин дейін төмендеген кезде Бисептолды қолдану ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Әдетте препарат жақсы көтерімді.

Жиілігі белгісіз

-нейропатия (оның ішінде, шеткері невриттер және парестезиялар)

Бірлі-жарым жағдайлар

-агранулоцитоз, панцитопения, мегалобласты, гемолитикалық анемия, метгемоглобинемия

-түйінді периартериит, аллергиялық миокардит

-асептикалық менингит

-Шенлейн-Генох пурпурасы

-рабдомиолиз

-Лайелл синдромы

-артралгия, миалгия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Диуретиктермен, әсіресе тиазидтер тобындағы диуретиктермен бір мезгілде қабылданғанда Бисептол тромбоцитопенияның қанағыштықпен пайда болу мүмкіндігін арттырады. Антикоагулянттар (мысалы, варфарин) қабылдап жүрген пациенттерде протромбиндік уақытты ұзартуы мүмкін.

Диабетке қарсы дәрілердің, сульфонилмочевина туындыларының әсерін күшейтеді.

Бауырдағы фенитоиннің метаболизмін тежейді (оның жартылай ыдырау кезеңін 39%-ға дейін арттырады). Сондай-ақ қан плазмасындағы еркін метотрексаттың концентрациясын арттырады (метотрексатты оның ақуыздармен қосылысынан босатылуын арттырады).

Басқа да сульфаниламидтер сияқты Бисептол сульфонилмочевина тобындағы пероральді қантты төмендететін препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін.

Безгектің алдын алу үшін аптасына 25 мг дозада пириметамин қабылдап жүрген науқастарға бір мезгілде Бисептолды тағайындағанда, оларда мегалобласты анемия пайда болуы мүмкін.

Бисептол мен циклоспоринді қабылдайтын науқастарда бүйрегі трансплантацияланған соң, креатинин деңгейі артуынан көрінетін бүйрек функциясының қайтымды нашарлауы байқалуы мүмкін.

Бисептолмен бір мезгілде қабылдағанда, индометациннің дозасын төмендету керек.

Бисептолмен бір мезгілде қабылдағанда, әсіресе егде жастағы науқастарда дигоксиннің қан сарысуындағы концентрациясы артуы мүмкін.

Бисептол мен зидовудинді бір мезгілде қабылдағанда, гематологиялық бұзылулардың қаупі ұлғаюы мүмкін. Бисептол мен зидовудинді қабылдау қажет болған жағдайда, қанның көрінісін бақылау керек.

Бисептолмен қабылдағанда, үшциклді антидепрессанттардың тиімділігіазаюы мүмкін.

Зертханалық зерттеулер

Лиганда ретінде бактериялық дигидрофолатредуктаза қолданылғанда, Бисептол ақуыздармен бәсекелестік байланысу әдісімен қан сарысуындағы метотрексат концентрациясын анықтау нәтижелеріне әсер етуі мүмкін. Метотрексатты радиоиммунды әдіспен анықтағанда, бұрмалану туындамайды.

Яффе сілтілі пикринатын пайдалана отырып, креатининді анықтау реакциясын Бисептол бұзуы мүмкін (креатинин деңгейін шамамен 10%-ға арттырады).

Айрықшанұсқаулар

Егде және қарт науқастарда, сондай-ақ бауыр және бүйректің қатар жүретін ауруларында немесе басқа да дәрілерді бір мезгілде қабылдағанда, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы және бауырдың жедел некрозы сияқты ауыр аллергиялық реакциялардың едәуір жоғары даму қаупі бар. Осындай реакция қаупін азайту үшін, әсіресе егде адамдарды Бисептолмен емдеу мүмкіндігінше қысқа мерзімді болуы тиіс.

Тері бөртпесі немесе кез келген басқа да ауыр жағымсыз реакция пайда болған жағдайда, препаратты қолданбау қажет. Аллергиялық реакцияларға бейім және бронх демікпесі бар науқастарға Бисептолды сақтықпен тағайындау керек.

Емдеу курсының ұзақтығы 14 күннен асқанда және/немесе препараттың дозасы артқан жағдайда, шеткері қанның көрінісін бақылау керек; патологиялық өзгерістер пайда болғанда, фолий қышқылының тағайындалуын назарға алу қажет.

Егде жастағы науқастарда, сондай-ақ фолий қышқылының тапшылығы немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда фолий қышқылы жеткіліксіздігіне тән гематологиялық өзгерістер туындауы мүмкін.

Бисептолды антикоагулянттар қабылдап жүрген науқастарға тағайындағанда, ұюға қарсы әсерінің күшею мүмкіндігін есте сақтаған жөн. Мұндай жағдайларда қанның ұю уақытын қайта анықтау қажет.

Препаратты фруктозаға тұқым қуалайтын көтере алмаушылығы бар науқастарға тағайындамаған жөн.

Бисептолмен ұзақ уақыт ем қабылдап жүрген науқастардың (әсіресе, бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында) тұрақты ретте жалпы несеп талдауын және бүйрек функциясын бақылау қажет. Емдеу кезінде кристаллурияның алдын алу үшін адекватты диурез, организмге сұйықтықтың жеткілікті мөлшерде келіп түсуін қамтамасыз ету керек.

Гемолиздің мүмкіндігінен глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназа тапшылығы бар науқастарға Бисептолды абсолюттік көрсеткіштер бойынша және ең аз дозада тағайындайды.

Порфириясы бар немесе қалқанша безінің функциясы бұзылған науқастарда сақ болған жөн.

Бисептолды жоғары дозаларда қабылдаушы науқастарда қан сарысуындағы калий құрамын тұрақты бақылау керек. Пневмоцисті пневмонияны емдеуде пайдаланылатын Бисептолдың үлкен дозалары науқастардың едәуір бөлігінің қан сарысуында калий құрамының өршитін, бірақ қайтымды артуына әкелуі мүмкін. Егер Бисептолды калий алмасудың бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында тағайындаса немесе гиперкалиемияны қозғайтын препараттармен бір мезгілде қабылдағанда, оның ұсынылған дозаларын қабылдаудың өзі гиперкалиемияны туындатуы мүмкін.

Бисептолдың үлкен дозаларымен емдеу кезінде, әдетте емдеу басталған соң бірнеше күннен кейін гипогликемияның даму мүмкіндігін ескеру қажет. Бүйрек функциясы бұзылған, бауыр аурулары бар, жеткіліксіз тамақтанатын науқастарда гипогликемия қаупі жоғары.

Дәрілік заттың көлік құралдары мен қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық және елестеу сияқты жағымсыз әсерлер пайда болған жағдайда, психикалық және физикалық үдерістер жылдамдығын және көлік жүргізуді қажет ететін жұмыстарды орындауды шектеу керек.

Артық дозалануы

Жедел артық дозаланудың симптомдары: жүрек айнуы, құсу, диарея, бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, естен тану, қызба, көрудің бұзылуы, бағдарсыздық, кристаллурия, гематурия және анурия.

Созылмалы артық дозалану симптомдары: қан түзілудің бәсеңдеуі (тромбоцитопения, лейкопения), сондай-ақ фолин қышқылы жеткіліксіздігінің салдарынан болған қан көрінісінің басқа да патологиялық өзгерулері.

Емі (симптомдарына қарай): препараттың әрі қарай сіңуінің алдын алу үшін (мысалы, белсендірілген көмір қабылдау), бүйректен шығуын қарқынды диурез арқылы күшейту, гемодиализ (перитонеальді диализ тиімсіз). Қан формуласынжәне электролиттердің құрамын бақылау керек. Гематоуытты әсерді қайтару үшін кальций фолинатын күніне 5-15 мг дозада гематопоэзді қалпына келтіргенге дейін тағайындауға болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

80 мл препараттан ақ полиэтиленді қақпағымен қызғылт сары шыныдан жасалған құтыларға салынған. Әр құтыға өздігінен желімделетін заттаңба жапсырылады.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен және шкаласы бар өлшеуіш стақанымен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 ⁰С-ден аспайтынтемпературадасақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Қаптаманы алғаш рет ашқаннан кейін - 8 ай.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/қаптаушы

«Медана Фарма» АҚ

98-200 Серадз, В. Локетка к-сі 10, Польша

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81,

Тел/факс: +7 7252 561342

Электрондық пошта infomed@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81,

Тел/факс: +7 7252 561342

Электрондық пошта infomed@santo.kz

Қалалар