Ацикловир 200 мг, №20, табл.

Сипаттама

Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық

АЦИКЛОВИР-СВС

Саудалық атауы

Ацикловир-СВС

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацикловир

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 0,2 г

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат –200 мг ацикловир,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, магний стеараты, жүгері крахмалы, натрияй кроскармелозасы.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ түсті дерлік таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Вирусқа қарсы жүйелік қолдануға арналған препараттар.

Нуклеозидтер және нуклеотидтер.

АТЖ коды J05AB01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін препарат ішектен тек ішінара ғана сіңеді. Препаратты аспен бірге қабылдау оның сіңуіне аз ықпал етеді. Биожетімділігі 15―30% құрайды. Қандағы концентрациясы қабылданған дозаға байланысты болады. Ақуыздармен байланысуы 9―30 % құрайды.

Препарат организмнің тіндеріне және сұйықтықтарына, миды, бүйректерді, өкпелерді, бауырды, көз жасы сұйықтығын, ішекті, бұлшықет тінін, көкбауырды, сперманы, қынап секретін және шырышты қабығын, жатырды, емшек сүтін, амниотикалық сұйықтықты, ұшық көпіршіктерінің ішіндегі затты қосқанда,кеңінен таралады.

Ең жоғары концентрациясы бүйректерден, бауырдан және ішектен табылады. Жұлын-ми сұйықтығында қан плазмасы концентрациясының шамамен 50 %-ын құрайды.

Препаратты тәулігіне 1 г ішіп қабылдаған кездеемшек сүтіндегіконцентрациясы оның плазмадағы концентрациясынан 0,6 – 4,1 есе, амниотикалық сұйықтықта ― 3―6 есе асып кетуі мүмкін, мұндай жағдайларда нәрестенің организміне анасының сүтімен біргеацикловир әр кг дене салмағына шаққанда тәулігіне 0,0003 г дозада түседі. Демек, препаратты бала емізетін әйелдерге сақтықпен тағайындау қажет.

Препараттың ұзақ немесе қайталанатын курстары иммунитеті төмендеген емделушілерде ацикловирге сезімталдығы аз вирус штамдарының пайда болуына әкеп соқтыруы мүмкін. Бұл вирусты тимидинкиназаның тапшылығынан немесе тимидинкиназа мен ДНК–полимераза құрылысыныңөзгеруінентуындауымүмкін.

Ацикловирдің табиғиметаболиті 9-карбоксиметоксиметилгуанин болып табылады.

Ішке қабылдаған кезде ересектердегі жартылай шығарылу кезеңі – 3,3 сағат. Ішіп қабылдаған кезде қан сарысуында ең жоғары қанығу деңгейіне жету уақыты ― 7,7 сағат.

Ішке қабылдаған кезде қан сарысуындағы (тұрақты) орташа ең жоғарықанығу деңгейі ересектерде мынадай:

0,2 г дозада (2,5 мкмоль/л) әрбір 4 сағат сайын― 0,6 мкг/мл,

0,4 г (5,3 мкмоль/л) әрбір 4 сағат сайын― 1,2 мкг/мл,

0,8 г (6,9 мкмоль/л) әрбір 4 сағат сайын― 1,6 мкг/мл.

Таралу көлемі (Vol_d) (тұрақты концентрацияға жеткенде):

ересектерде: дене сыртының әрбір шаршы метріне шаққанда шамамен 48 л (37―57 л/м²),

балалар мен жасөспірімдерде (1―18 жастағы): дене сыртының әр шаршы метріне шаққанда шамамен 45 л.

Бүйрек ауруы кезіндегі терминальды сатыда: дене сыртының әр шаршы метріне шаққандашамамен 41 л.

Ішке қабылдаған кезде жалпы дозаның шамамен 14 %-ы өзгермеген күйінде несеппен бірге, препараттың үлкен бөлігі метаболиттер түрінде шығарылады; аздаға бөлігі нәжіспен бірге бөлініп шығады.Препараттың шығарыуүдерісіне шумақтық сүзілумен қатар, сірә, өзекшелік секреция механизмі де қатысады.Препараттың организмнен шығарылу жылдамдығы жастың өсуімен баяулайды, осыған қарамастан, препараттың жартылай шығарылу кезеңі аздап артады.

Бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде жартылай шығарылуының мәні орта есеппен 19,5 сағатты құрайды. Гемодиализ жағдайында бұл көрсеткіш 5,7 сағатты құрайды, мұндайда препараттың плазмадағы қанығу деңгейі бастапқы мәннің 60 %-на дейін азаяды (бір реттік 6 сағаттық сеанста). Перитонеальды диализде препарат клиренсі елеулі өзгеріске ұшырамайды.

Фармакодинамикасы

Ацикловир СВС ― вирусқа қарсыпрепарат, жай ұшық (Herpes simplex (VHS)) вирусының1 және 2 түріне, вируса белдеулі теміреткі (Varicella zoster (VZV)) вирусына, желшешек вирусына, Эпштейн – Бaрр вирусына белсенділігі жоғары және аз дәрежеде - цитомегаловирусқа.

Ацикловир – СВС пуринді нуклеозид – дезоксигуанидиннің синтетикалық аналогі болып табылады. Ацикловирді вируспен зақымданған жасушаға енгізгеннен кейін вирустан бөлініп шығатын тимидинкиназа ферментінің әсерімен ацикловир–монофосфатқа ауысады. Жасушалық гуанилаткиназаның әсер етуімен ацикловир–монофосфат ацикловир–дифосфатқа айналады, ол жасуша-қожайын (вирус)ферменттерімен белсенді түр – ацикловир–трифосфатқа айналады. ДНК–полимеразоамен (VHS және VZV) өзара әрекеттесе отырып, вирусты ДНК репликациясын басады. Вирусты ДНК–полимеразаның жәрдемімен ацикловир–трифосфат ДНК-ның өсуші тізбегіне орналасуы мүмкін, соның нәтижесінде ДНК тізбегінде ақау пайда болады және вирустың жаңа ұрпағының өсуі тоқталады. Препараттың вирусты ДНК синтезіне таңдап әсер етуі жоғары. Адамның ДНК жасушасының репликациясына ацикловир–трифосфат тіпті ықпалын тигізбейді.

Ацикловир – СВС ұшық кезінде бөртпенің жаңа элементтерінің пайда болуына жол бермейді, тері диссеминациясын және висцеральды асқынуларды төмендетеді, қабықтың пайда болуын тездетеді, белдеулі ұшықтың өткір кезеңінде ауыруды әлсіретеді.

Препараттың иммунитетті ынталандыратын әсері бар.

Қолданылуы

• жыныстық ұшықты емдеуге және алдын алуға: алғашқы жағдайлар және иммунитеті сақталған немесе әлсіреген емделушілерде қайталанаты ауыр ұшықта
• лечениеи профилактика простого герпеса, вызванного вирусами типа 1 және 2 түрдегі (VHS-1 және VHS-2) вирустан болған жай ұшықты – тері мен шырышты қабық зақымдалатын алғашқы және қайталанатын жай ұшықты, трансплантация жасағаннан кейін иммуносупрессиялық дәрілерді қабылдап жүргеннауқастарды қосқанда, емдеуге және алдын алуға, АИТВ жұқпасында – иммуниеті сақталған немесе әлсіреген науқастарға химиотерапия жүргізгенде
• ересек науқастарда белдеулі ұшықты емдеуге
• иммунитеті әлсіреген емделушілердегі желшешекте.

Қолдану тәсілдері және дозасы

Ацикловир - СВС ішке тағайындалады. Емдеуді жай ұшықтың немесе VZV тудырған жұқпалардың алғашқы белгілері мен симптомдары пайда болған кезде бастаған жөн. Желшешекті, егер оны бөртпе пайда болғаннан кейін алғашқы немесе екінші тәулікте бастаса, емдеу өте тиімді. Иммунитеті нашарлаған науқастарда тері мен шырышты қабық зақымының жазылуы үшін емдеу ұзақтығы, қабыршақтар немесе эпителизация пайда болғанша, арттырылуы мүмкін. Ацикловирды тамақтану кезінде қабылдауға болады, өйткені бұл оның сіңуіне тіпті ықпал етпейді. Бір стакан су ішіп қабылдау керек. Кейбір емделушілер үшін жыныс мүшелеріндегі қайталанатын ұшықты, егер емдеуді науқас продромальды кезеңде немесе аурудың алғашқы белгілері пайда болғанда бастаса, үзік-үзік қысқа мерзімдік емдеу тиімді болуы мүмкін. Препаратты аспен бірге қабылдауға болады.

Ересектер және 6 жастан асқан балалар үшін орташа дозалар:

Жыныс мүшесіндегі ұшықты емдеу (алғашқы жұқпа): 200 мг тәулігіне 5 рет 10 күн бойы. Емдеу курсы және әрі қарай тактикасы әр адамға жекелей анықталады. Иммунитеті төмендеген емделушілерге, оның ішінде ағзаларыннемесе сүйек кемігін алмастырғаннан кейін 400 мг-нан тәулігіне 5 рет тағайындайды.

Емделу курсы ― 5 күннен кем емес, қажет болғанда ―10 күн;

- қайталанатын жұқпалар, үзік-үзік ем: 200 мг-нан тәулігіне 5 рет5 күн бойы;

- қайталанатын жұқпалар,ұзақ басым ем: 400 мг-нан тәулігіне2 рет немесе 200 мг-нан тәулігіне 3―5 рет;

Тері мен шырышты қабықты зақымдаған жай ұшықты емдеу: 200―400 мг-нан тәулігіне 5 рет 10 күн бойы. Иммунитеті бұзылған емделушілерге200 мг-нан тәулігіне 4 рет,ауыр жағдайларда доза екі еселенуі мүмкін, қажет болған кезде көктамыр ішіне енгізуге көшу керек.

Тері мен шырышты қабықты зақымдаған жай ұшықтың алдын алу: әрбір 12 сағат сайын 400 мг-нан. Алдын алу курсының ұзақтығы қауіп кезеңінен ұзақтығымен анықталады;

Белдеулі ұшық: 800 мг-нан тәулігіне 5 рет 7―10 күн бойы.Күшті білінетін иммунотапшылығы бар науқастар үшін көктамырішілік енгізу вариантын қарастырған жөн; Емдеу, егер оны бөртпе пайда болғаннан кейін 48 сағат ішінде бастаса, өте тиімді.

Желшешек: 800 мг-нан тәулігіне 4 рет 5 күн бойы. Емдеуді желшешектің алғашқы белгілері мен симптомдары пайда болған кезде 24 сағат ішінде (өзіне тән бөртпелер пайда болғаннан кейін)бастаған жөн.

Ең жоғары бір реттік доза – 800мг.

Ең жоғары тәуліктік доза - 4000мг.

Жағымсыз әсерлері

сирек

- тері бөртпесі

Жекелеген ағдайларда

- жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, іш өту

- диффузды алопеция

- бас ауыру, қозғыштық, діріл

- «созылмалы шаршау», синдромы, ұйқышылдық

- қанда мочевина азоты деңгейінің жоғарылауы

- қан сарысуында креатинин деңгейінің жоғарылауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ацикловирге немесе препараттың қандай да бір құрамдас бөліктеріне сезімталдық жоғары болғанда

- жүктілік және лактация кезеңінде

- 6 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ацикловир - СВС препаратын басқа нефроуытты препараттармен бір мезгілде қолданған кезде соңғысының нефроуыттылық әсері, әсіресе бүйрек қызметі бұзылғанда, күшейеді. Ацикловир – СВС пен пробеницидті бір мезгілде қолданған кезде ацикловирдің өзекшелік секрециясы төмендейді, жартылай шығарылу кезеңі және оның қан сарысуындағы және жұрын-ми сұйықтығындағы қанығу деңгейі артады. Ацикловир – СВС пен зидовудинді бір мегілде қолданған кезде АИТВ жұқпасы болса, ол осы препараттардың кинетикасына ықпалын тигізбейді.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты бүйрек қызметі бұзылған емделушілертиісті дозаларда қабылдаған кезде ацикловирдің қауіпсіз деңгейден жоғары мөлшерде жиналып қалуы байқалған жоқ.Жоғары дозаларда қабылдаған кезде бүйрек өзекшелерінде кристалдар өте сирек түзіледі. Мұндай жағдайда сұйықтық қабылдауды арттыру қажет.

Емделу кезінде бүйрек қызметтерін (қандағы азот мочевинасы деңгейін және қан плазмасындағы креатинин деңгейін анықтау)бақылап отырған жөн.Егер жыныс мүшелеріндеұшығы бар әйелдердежағдайы 1 апта бойы жақсармаса, гинекологиялық тексеру жүргізу керек (жыныс мүшесінің ұшығы бар науқастарда жатыр мойнының қатерлі ісінің даму қаупі жоғары, сондықтан жатыр мойнының бастапқы өзгерісін анықтау үшін Папаниколау тестін жылына 1 ретжасаған жөн).

Жыныс мүшелерінің ұшығын емдеген кезде жыныстық қатынасты тоқтата тұрған жөн.

Желшешекте, егер оны оған тән бөртпелер білінгеннен кейін 24 сағат ішінде бастаса, ем өте тиімді болады.

Препаратты қолданған кезде билирубин және бауыр ферменттері деңгейінің қысқа мерзімдік жоғарылауыпайда болуы мүмкін; жекелеген жағдайларда ― мочевина мен қандағы креатинин концентрациялары жоғарылайды; гематологиялық көрсеткіштер аздапнашарлайды.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препаратты қолданған кезде көлікті басқарғанда және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлеріменжұмыс жасағанда сақ болған жөн.

Артық дозаланғанда

Белгілері: бас ауыру, құсу, іш өту, ентігу, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, летаргия, құрысулар, кома.

Емдеу

Өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ болғандықтан,жағымсыз әсерлерді немесе артық дозалануды емдеу симптоматикалық және демеуші болуға тиіс. Диализді, әсіресе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан емделушілерге, жасау керек. Бүйрек өзекшелерінде кристалдардың пайда болуына жол бермеу үшін организмге сұйықтың көп түсуін арттыру қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

200 мг таблеткалар

10, 20 таблетка пластмасса контейнерде немесе 10 таблетка пішінді ұяшықты қаптамада; 1 контейнер, 1 немесе 2 қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапта.

Сақтау шарттары

Құрақ, жарық түспейтін жерде, +25^оС-ден аспайтын температурада сақтау керек .

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбау керек.

Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«СВС «Фармация» ЖШС.

Казақстан Республикасы, Актобе қаласы, Авиақалашық, 14.

Қалалар