Моносан 40 мг № 30 табл

Описание

Инструкция по применению

лекарственного средства для специалистов

МОНОСАН (MONOSAN)

Торговое название препарата

Моносан

Международное непатентованное название

Изосорбида мононитрат

Лекарственная форма

Таблетки по 20 мг или 40 мг

Состав

действующее вещество: одна таблетка Моносана содержит 20 мг или 40 мг изосорбида-5-мононитрата.

вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат.

Описание

Белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры для лечения заболеваний сердца, органические нитраты.

АТС код C01DA14

Фармакодинамика

Обладает антиангинальным действием, которое связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен, благодаря которому происходит задержка крови в объемном русле, снижает возврат крови в сердце, в результате чего понижается давление заклинивания в легочной артерии, частично разгружается малый круг кровообращения и снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке) и постнагрузки (расширение артериол вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным вазодилатирующим воздействием на крупные коронарные артерии.

Кроме того, уменьшение преднагрузки вызывает снижение напряжения стенок левого желудочка, что приводит к увеличению субэндокардиального и интрамурального кровотока: в результате снижения конечно-диастолического и конечно-систолического давления в левом желудочке уменьшаются размеры сердца, укорачивается период изгнания.

Расширение крупных эпикардиальных коронарных артерий увеличивает поступление крови, обогащенной кислородом, в области ишемии и ишемического повреждения, что может восстанавливать жизнеспособность «оглушенного» миокарда и ограничивать зону некроза: открытие коллатералей способствует улучшению перфузии крови в области ишемизированного миокарда: возможно, имеет место и прямое метаболическое действие на миокард.

Кроме того, происходит ингибирование агрегации тромбоцитов, снижение внутритромбоцитарного синтеза тромбоксана.

Фармакокинетика

Изосорбид-5-мононитрат не подвергается первичной метаболической деградации в печени и обладает высокой биодоступностью – около 100%, поэтому имеется связь дозы с концентрацией препарата в плазме крови и фармакодинамическим действием. Максимальная концентрация в крови после перорального приема достигается в течение часа. Препарат не связывается с белками плазмы. Фармакокинетика при дозах 10-80 мг имеет линейный характер, и, в отличие от изосорбида динитрата, не подвержена влиянию печеночной недостаточности. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после перорального приема невелики. Период полувыведения – 4-6 часов. Эффективный уровень изосорбида-5-мононитрата в крови около 100 нг/мл. Препарат метаболизируется не в печени, а в почках, где образуется фармакологически неактивные изосорбид и два глюкуронида, период полувыведения которых составляет соответственно 8 и 6 часов.

Почечный клиренс препарата 1,8 л/мин.

Показания к применению

- профилактика приступов стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

- легочная гипертензия

- портальная гипертензия (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинают с минимально эффективных дозировок 10-20 мг по 1-3 раза в день. В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии разовую дозу препарата можно увеличить до 40-60 мг (в особых случаях до 80 мг) при той же кратности приема. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные действия

- головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенное внутричерепное давление, изменение скорости психических реакций, общая слабость, утомляемость, повышение внутриглазного давления

- сухость во рту, тошнота, редко – рвота

- гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия, брадикардия, покраснение кожи лица

- метгемоглобинемия, возможно ложное снижение холестерина.

Противопоказания

- аллергические реакции на нитраты

- артериальная гипотензия и некоррегированная гиповолемия обусловленная большой потерей жидкости при диарее, рвоте, кровопотеря, (систолическое давление ниже 100 мм рт.ст.; диастолическое давление ниже 60 мм рт.ст.; центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.)

- шок

- острый и недавно перенесённый инфаркт миокарда

- тампонада сердца

- констриктивный перикардит

- неадекватная церебральная перфузия

- заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма)

- закрытоугольная глаукома

- повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта

- синдром мальабсорбции

- лактация (грудное вскармливание)

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении Моносан повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
При сочетанном применении барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.
При совместном применении изосорбида мононитрата с антигипертензивными средствами, периферическими вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигидроэрготамином, сильденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального эффекта.
При совместном применении с бета-адреностимуляторами, альфа-адреноблокаторами возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (развитие тахикардии, чрезмерного снижения артериального давления).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин) увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.
При одновременном приеме адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства снижают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить лекарственные средства, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбид мононитрат другими антиангинальными лекарственными средствами.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат не принимают для купирования приступов стенокардии. С осторожностью назначают больным с нарушениями мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, закрытоугольной формой глаукомы. Применение в периоды беременности и лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает вероятное негативное влияние на плод или ребёнка.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, тахикардия, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии – внутрь или внутривенно аскорбиновая кислота 1 г, внутривенно - 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленового синего) в дозе 1-2 мг/кг массы тела. Симптоматическая терапия при тяжелой артериальной гипотензии - внутривенно фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Форма выпуска

Таблетки по 20 мг или 40 мг, в упаковке 30 таблеток.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15° до 25°C в сухом и защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года, препарат не должен применяться после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Название и адрес изготовителя

PRO.MED.CS Praha a.s.

Telcskа 1, 140 00 Praha 4